Диазепам

Показания к применению

Перечень показаний к применению состава включает:

• неврозы и пограничные состояния, связанные с напряжением и повышенным чувством тревоги;
• препарат часто применяется для устранения двигательного возбуждения различной этиологии в неврологии и психиатрии;
• может применяться при абстинентном синдроме на фоне хронического алкоголизма;
• препарат может использоваться при спастических состояниях, связанных с поражением головного или спинного мозга;
• показанием к применению препарата может являться бурсит и артрит.

для взрослых

Пациенты данной возрастной категории могут использовать лекарственное средство при наличии показаний к применению.

для детей

Препараты рекомендуют использовать в педиатрической практике. Связано с тем, что у детей окончательно несформирована ферментная система, участвующая в процессе метаболизма активного вещества.

Состав, формы выпуска

Торговое название медикамента: Диазепам. В составе Диазепам находится одноименное действующее вещество (латинская форма – Diazepami). Международное непатентованное название фармацевтической субстанции (МНН): Diazepam. Препараты с включением этого активного вещества выпускают многие фармацевтические компании.

Под маркой Диазепам на рынок поступают медикаменты производства немецкой фирмы Ratiopharm и израильской Teva Pharmaceutical Industries. Все они содержат только одно активное вещество, существует 3 лекарственные формы Диазепам:

• таблетки для перорального приема дозировкой 2, 5 и 10 мг – круглые, белые, запаяны в 10-ти ячейковую упаковку. В пачке может находиться 1, 2, 3 либо 5 таких пластин;
• ректальные свечи дозировкой 5 или 10 мг – упакованы в ячейки из металлической фольги по 5 шт.;
• инъекционный раствор 10 мг/2 мл – разлит в стеклянные ампулы, предназначен для в/м, в/в ведения.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Механизм действия препарата не зависит от типа используемой лекарственной формы. Последствия его применения в любом случае будут одинаковыми. Основное вещество начнет стимулировать активность у-аминомасляной кислоты, способствующей развитию тормозных реакций в ЦНС. Самое сильное влияние приходится на кору головного мозга, лимбическую систему, таламус и гипоталамус. Врачи отмечают зависимость результата применения продукта от его объема. В незначительных количествах средство стимулирует, а в больших – успокаивает.

Реакция организма на медикамент в зависимости от его лекарственной формы:

• таблетки – терапевтический ответ наблюдается через 20-40 минут, доходит до своего пика через 1,5 часа. Выраженность лечебного эффекта на порядок ниже, чем при использовании остальных видов продукта. Так происходит из-за частичного разрушения действующего вещества в печени, уменьшении концентрации состава, поступающего в ткани мозгового вещества;
• ректальные формы – продукт также начинает действовать в среднем через полчаса. При этом концентрация состава в крови, поступающей в головной мозг, на порядок выше благодаря тому, что он минует воздействие печеночных ферментов. Результатом становится более выраженный лечебный эффект;
• раствор для уколов – при внутримышечном введении ответ организма наблюдается немного раньше, чем при использовании перорального или ректального подходов. Он более выраженный, но при этом не такой продолжительный. Внутривенное введение состава приводит к моментальной и максимально яркой реакции ЦНС.

Фармакокинетика препарата во многом зависит от функционального состояния почек. После распада активного вещества в печени образовывается ряд метаболитов. Большая часть из них не проявляет химической активности, но одно из веществ – нордазепам – способно оказывать угнетающее воздействие на ЦНС.

Около 70% продуктов метаболизма выходит с мочой, еще 10% выводится кишечником. Период полураспада диазепама составляет 48 часов, но у его активного метаболита этот показатель в два раза больше. Из-за этого признаки действия лекарства могут сохраняться в течение нескольких дней после его приема.

Общая информация о препарате Релиум

Релиум – стандарт психолептика европейского качества. Производится он в Варшаве (Польша) на фармацевтическом концерне “Польфа”. Медикамент обладает комбинированным действием, оказывая противосудорожное и седативное действие. Лекарственное средство входит в список рекомендуемых к наличию в лечебных учреждениях, составленный Всемирной организацией здравоохранения.

Лекарственная группа, МНН, сфера применения

Релиум относится к фармакологической группе психолептических средств, подгруппе анксиолитиков, производных бензодиазепина. Особенностью данной группы является то, что все препараты, входящие в ее состав, отпускаются строго по рецепту. Международное непатентованное название (МНН) — Диазепам.

Препарат активно применяется в психиатрической, неврологической и наркологической практиках. Также он может применяться в отдельных клинических случаях инфекционных заболеваний.

Формы выпуска

Выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой. Каждая таблетка круглая, двояковыпуклая, окрашена в желтый цвет. Дозировка исключительно по 5 мг.

Цена на медикамент в аптеках России незначительно отличается.

Состав Релиума

Активным веществом препарата является диазепам. Этот компонент является химическим производным 1,4-бензодиазепина. Обладает способностью влиять на ГАМК-ергическую систему, изменяя ее чувствительность. Количество диазепама в таблетке прямо пропорционально ее дозировке. Вспомогательными компонентами выступают:

• картофельный крахмал;
• желатин сухой;
• краситель желтый хинолиновый (Е 104);
• тальк;
• магния стеарат;
• натрия крахмал гликолят.

Оболочка, покрывающая таблетку, состоит из ацетилцеллюлозного фталата, полиэтиленгликоля 6000.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Основу механизма действия Релиума составляют фармакодинамические эффекты диазепама. Медикамент оказывает непосредственное влияние на все составляющие центральной нервной системы. На фоне приема медикамента особо активно происходят изменения в центрах мозга, отвечающих за эмоциональность — это, непосредственно, лимбическая система и гипоталамус.

Релиум обладает тормозным влиянием на нейроны ГАМК-ергической системы, расположенных в области коры головного мозга, гипокампа, мозжечка. Как результат этого, происходит изменение активности различных групп нейронов: допаминовых, норадреналиновых, серотонин- и холинергических. На фоне всех этих процессов изменяется чувствительность и восприимчивость к раздражителям ГАМК-рецептора, что ведет к повышению его сродства с гамма-аминомасляной кислотой, которая сама является внутренним тормозным медиатором.

Благодаря совокупности этих процессов, возникают комплексные седативные эффекты: устраняется чувство страха и тревожности, уменьшается напряжение мышечной ткани, улучшается сон.

Релиум всасывается слизистой желудочно-кишечного тракта. Метаболизм происходит в печени. Здесь активный компонент начинает делиться на два составляющих — Н-дезметил-диазепам и Н-метилоксазепам. Они, в свою очередь, преобразуются в оксазепам, имеющий сродство с глюкуроновой кислотой. Период его полураспада составляет сутки-двое. В виде этих метаболитов препарат выводится из организма с мочой.

Пиковая концентрация медикамента в кровеносной системе возникает спустя час после приема таблетки. Релиум обладает свойством проникать через гематоэнцефалический и плацентарный барьер.

Показания и подробная инструкция

Расширение перечня показаний к использованию Релиума происходит постоянно, благодаря комплексным исследованиям, проводимым как фармацевтами, так и клиницистами. На сегодняшний день список состояний, при которых он применяется, следующий:

• острые и хронические тревожные расстройства, включающие те, которые связаны с наличием сопутствующих заболеваний (онкология любой локализации, гипертоническая болезнь);
• столбняк или болезни, проявляющиеся повышенным тонусом скелетной мускулатуры (артрит, миозит, постинсультное состояние) — в комплексе с основной терапией;
• синдромы спастического характера, связанные с расстройством функционирования верхнего двигательного нейрона в продолговатом мозге (параплегия, атетоз);
• синдром отмены на фоне алкогольной или наркотической зависимости;
• бессонница, связанная с чувством страха;
• эпилепсия — как дополнительный компонент основного лечения;
• судорожный синдром.

Ограничения

Запрещено его использовать при наличии хотя бы одного из нижеперечисленных состояний:

• повышенная чувствительность к компонентам медикамента;
• дыхательная недостаточность тяжелой степени как периферического, так и центрального генеза;
• миастения;
• закрытоугольная глаукома;
• печеночная или почечная недостаточность тяжелой степени.

Отдельно стоит отметить, что Релиум нельзя применять в акушерской практике, поскольку он оказывает пагубное влияние на маточно-плацентарный кровоток и, следовательно, нарушает внутриутробное развитие плода. Использование медикамента после 34 недели беременности вызывает нарушения ритма сердцебиения плода, дистресс-синдром. Дети, рожденные от матерей, принимающих Релиум, теряют сосательный рефлекс, у них возникают респираторные проблемы.

Также исключается назначение психолитика во время лактации. В данной ситуации необходимо решить: или женщина кормит грудью ребенка, или принимает препарат. Одновременно эти вещи несовместимы.

В детской практике используется в отдельных случаях и очень редко. Это связано с тем, что детям необходима дозировка меньше, однако альтернативы такой нет. А деление одной таблетки на несколько частей не всегда ведет к нужному эффекту. Поэтому в данной ситуации выбор остается за лечащим врачом.

Дозировка

Длительность лечения и дозировку определяет исключительно врач в каждом отдельном случае. Схемы лечения, указанные производителем, являются ориентировочными и рекомендуемыми. На практике иногда приходится корректировать их. Рассмотрим основные:

1. Тревожное состояние – по 5-10 мг дважды в сутки независимо от приема пищи.
2. Алкогольный абстинентный синдром – начинают с 10 мг трижды в день, далее – по 5 мг 4 раза.
3. Гипертонус – по 2 таблетки 3 раза в день.
4. Нарушения засыпания – 2 таблетки непосредственно перед сном.
5. Премедикация – 5-20 мг.

Длительность лечения медикаментом зависит от диагноза и может составлять 4-12 недель. При лечении пациентов пожилого возраста необходимо учитывать то, что начинать следует с минимальной дозы, постепенно повышая ее. Отменять резко нельзя. Снижение дозы происходит в противоположном порядке.

Возможные побочные действия

Диазепам взаимодействует с особыми бензодиазепиновыми рецепторами, находящимися в таламусе, гипоталамусе, восходящей формации ствола мозга и вставочных нейронах боковых рогов спинного мозга. Диазепам обладает седативным, снотворным, противосудорожным, анксиолитическим действием, которое проявляется в способности препарата подавлять страх, чувство тревоги, напряжения.

Указанное действие обеспечивается за счет торможения нейронной активности. Препарат действует на ГАМК-ергическую систему – взаимосвязь тормозных нейронов, которые секретируют гамма-аминомасляную кислоту. Торможение активности нейронов происходит при активации ГАМКергических рецепторов с помощью ионов хлора. Ионы хлора, содержащиеся в препарате Диазепам, проникают в нейрон, вызывают гиперполяризацию мембраны и снижение активности нейронов.

Анксиолитическая активность препарата проявляется в подавлении беспокойства у пациентов. Применяют Диазепам и в качестве снотворного средства, в этих случаях увеличение дозировки препарата просто обеспечивает его продолжительное по времени анксиолитическое действие.

Препарат способен уменьшать галлюцинации, негативизм, тремор. Обладает умеренной симпатолитической активностью, которая может приводить к снижению артериального давления.

Диазепам применяют и в анестезиологической практике, для снижения стрессовых ситуаций в предоперационном периоде и при проведении сложных операций для уменьшения восприимчивости к процедуре и для ослабления воспоминаний о сильных болях, сопровождающих хирургические вмешательства.

Диазепам быстро и хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. После приема таблеток абсорбируется около 75% препарата, максимальная концентрация в крови проявляется через 1,5 часа. При внутримышечном введении препарат абсорбируется полностью, но немного медленнее, чем при приеме таблеток. Раствор Диазепама хорошо всасывается и при ректальном введении.

Диазепам связывается с белками плазмы крови на 98%. Вещества препарата проходят через плаценту, гематоэнцефалический барьер, легко проникают в грудное молоко. Диазепам накапливается и сохраняется в жировой ткани.

Биотрансформация Диазепама происходим в печени, в результате образуются активные метаболиты: оксазепам, темазепам и дезметилдиазепам. Период полуэлиминации составляет от 40 до 200 часов, а период полувыведения – от 24 до 48 часов. Выводится препарат в основном через почки.

Нередко при приеме Диазепама у пациентов наблюдаются такие симптомы, как сонливость и усталость, упадок сил. Как правило, эти симптомы проходят в течение одного-двух дней, однако при появлении сильной сонливости лучше сразу снизить дозировку препарата.

• головокружение,
• головная боль,
• проблемы с речью и ее членораздельностью,
• снижение способности концентрации внимания,
• плохая координация движений, замедленная реакция,
• раздражительность, депрессии, тремор,
• антероградная амнезия,
• странности в поведении, парадоксальные реакции,
• эйфория или депрессия,
• сильное перевозбуждение,
• бред, ночные кошмары, галлюцинации.

• приступы сильной тошноты,
• икота, изжога и сухость во рту,
• снижение аппетита,
• диарея или запор,
• рвота,
• желтуха,
• различные проблемы с работой желудка.

• тахикардия,
• сильное сердцебиение,
• снижение давления,
• остановка сердца.

Со стороны органов кроветворения:

• анемия,
• тромбоцитопения,
• лейкопения.

Дозировка и метод использования феназепама

до 18 летобычно курс длится не более 2 недельпри хронических психических расстройствахдо 2 месяцев Ориентировочные дозировки феназепама при различных патологиях

в таблеткахразбито на несколько приемова он зависит от дозы препаратаменьше минимальных, указанных в таблице

Возможна ли передозировка феназепама (отравление)?

Распознать передозировку феназепама можно по следующим симптомам и признакам:

• выраженная спутанность сознания и дезориентация;
• угнетение сердцебиения (слабый пульс, урежение сердцебиения и др.);
• угнетение дыхания (поверхностное, редкое дыхание);
• ослабление рефлексов (коленный, локтевой и др.);
• сильная сонливость;
• снижение артериального давления;
• головокружение, шум в ушах, тошнота;
• непроизвольная дрожь в конечностях (тремор);
• быстрые непроизвольные движения зрачков (вертикально или горизонтально). 

более 7 – 8 мг/сутактивированный уголь и др.уже в больнице

Применения и дозы

Режим дозирования определяется в индивидуальном порядке. Препарат может вводится внутривенно, внутримышечно или приниматься перорально. Суточная доза варьируется в пределах от 500 мкг до 60 мг. Разовая доза определяется в зависимости от показания к применению и продолжительности терапии.

для детей

Препарат используется в педиатрической практике при наличии строгих медицинских показаний в определённых лечащим врачом дозах.

для беременных и в период лактации

В период беременности и грудного вскармливания средство может использоваться при наличии показаний к применению по назначению лечащего врача. Бесконтрольный прием средства может стать причиной существенных изменений процессов естественного развития плода.

Инструкция по применению

Для успешного и безопасного лечения важен индивидуальный подход. В какой дозе, сколько и как принимать Диазепам должен определить врач. Основные принципы: постепенное повышение (выявляется реакция организма на вещество) и понижение (в целях предупредить синдром отмены) дозы ежедневного приема, минимальная продолжительность курса.

Диазепам редко используется для длительного лечения, т.к. имеет относительно высокую толерантность к физиологическим эффектам (означает снижение реакции на повторные введения). Например, к противосудорожному эффекту, толерантность развивается в течение 0,5-1 года приема.

Инъекции и свечи с Диазепамом применяются преимущественно в экстренных случаях, когда необходимо снять острые проявления – купировать приступ эпилепсии, мышечные судороги, паническую атаку.

Далее и в остальных случаях назначают таблетки. После 1 месяца приема рекомендуется делать перерыв (3 недели и более). Как сообщает инструкция по применению таблеток, предельная суточная доза может варьироваться от 0,5 до 30 мг, разделяемых обычно на 3 приема (желательно утром, днем, вечером). В условиях стационара (под наблюдением!) доза может доходить до 60 мг/сутки. Точная дозировка Диазепам зависит от типа заболевания, возраста, состояния больного.

Примерная схема:

• при бессоннице – 1 табл. (10-15 мг) под язык за 0,5 ч до сна, принимать не дольше 7 дней;
• в качестве успокаивающего – по 5 мг, курс составляет не более 8-12 недель;
• в ревматологии, при спастических состояниях, травмах спинного мозга – начальная доза 10 мг (в/м уколы), затем по 5 мг 1-4 р/сутки (таблетки);
• купирование приступов – 10-20 мг в/в вливания (однократно или двукратно) либо суппозитории 0,15-0,5 мг на кг веса (максимально 20 мг).

Больной должен строго соблюдать установленный врачом режим дозирования. Превышение допустимого количества или длительности применения Диазепам чревато передозировкой. Она проявляется парадоксальной реакцией (когда результат противоположен ожидаемому эффекту), сердечной недостаточностью, угнетением дыхательного центра, развитием арефлексии (утрачиваются рефлексы чаще всего верхних конечностей), остановкой дыхания во сне и даже комой. В таких случаях требуется срочное промывание желудка или кишечника, при необходимости – госпитализация.

Важно: Инструкция предупреждает о недопустимости применения Диазепам при беременности (на любых сроках!) и в период кормления. Также противопоказания касаются пациентов с:

Также противопоказания касаются пациентов с:

• непереносимостью бензодиазепинов;
• миастенией тяжелого характера;
• нарушением функций почек, печени, органов дыхания;
• хронической гиперкапнией средней и тяжелой степени тяжести;
• закрытоугольной формой глаукомы;
• спиноцеребеллярной атаксией;
• суицидальным поведением;
• наркоманией, алкоголизмом;
• синдромом апноэ.

Показания к применению

Мощное угнетающее действие состава применяется в ситуациях, когда менее агрессивные продукты не дают нужного эффекта. Прием препарата проводится только с разрешения врача. Некоторые лекарственные формы транквилизатора рекомендуется использовать в стационаре под контролем медицинского персонала. Нарушение правил обращения со средством грозит яркими побочными реакциями.

Официальные показания к применению медикамента:

• судорожный синдром – средство позволяет снимать судороги, предотвращать их развитие. В первом случае используется раствор, во втором – таблетки;
• эпилепсия – препарат эффективен при борьбе с припадками и эпилептическим статусом. При определенных условиях «Диазепам» даже дают детям старше 1 месяца, вводя его внутривенно или ректально;
• проблемы со сном – прием таблеток облегчает процесс засыпания;
• тревожность – в перечень показаний входят органические заболевания и расстройства, симптомами которых становятся необоснованный страх и беспокойство. Также продукт предназначен для облегчения эмоционального состояния пациентов с болезнями сердца, боящихся смерти;
• плохое настроение – случаи, когда раздражительность, агрессия, нервозность обусловлены патологией и отличаются стойкостью. Иногда такая клиническая картина становится предвестником приступа эпилепсии;
• невроз – медикамент вводят в состав комплексной терапии при агрессивности, нарушениях сна, эмоциональной нестабильности;
• психоэмоциональный всплеск – препарат эффективен в борьбе с крайней возбудимостью на фоне психических патологий, последствий сильных переживаний;
• абстинентный синдром при алкогольной зависимости – продукт хорошо справляется с клинической картиной в виде тремора, повышенной психомоторной активности, судорог, тревожности;
• повышенный мышечный тонус – практикой доказана эффективность применения лекарства при столбняке, воспалительных поражениях мышц и суставов, травмах отделов ЦНС;
• подготовка к наркозу – «Диазепам» помогает снять страх и тревогу пациента перед сложной процедурой, стимулирует действие используемых для анестезии медикаментов. Это позволяет снизить дозировку последних, тем самым уменьшив вероятность развития побочных эффектов.

Все чаще лекарственное средство применяется в процессе борьбы с онкологией. Оно не оказывает прямого воздействия на раковые образования, но облегчает состояние пациентов. Транквилизатор снимает эмоциональное перенапряжение, помогает пациенту справиться со своими страхами. Дополнительно он стимулирует свойства анальгетиков, позволяя корректировать их дозировку в сторону уменьшения.