Препарат «долак»: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Фармакокинетика

При приеме внутрь кеторолак хорошо всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет 80-100%. C_max в плазме крови составляет 0.7-1.1 мкг/мл и достигается через 40 мин после приема препарата натощак в дозе 10 мг. Богатая жирами пища снижает C_max препарата в крови и задерживает ее достижение на 1 ч.

При в/м введении абсорбция полная и быстрая. После в/м введения препарата в дозе 30 мг C_max в плазме крови составляет 1.74-3.1 мкг/мл, в дозе 60 мг – 3.23-5.77 мкг/мл. Т_max соответственно составляет 15-73 мин и 30-60 мин.

После в/в инфузии препарата в дозе 15 мг C_max составляет 1.96-2.98 мкг/мл, в дозе 30 мг – 3.69-5.61 мкг/мл.

Связывание с белками плазмы крови – 99%. При гипоальбуминемии количество свободного вещества в крови увеличивается.

V_d составляет 0.15-0.33 л/кг.

Время достижения C_ss при приеме внутрь – 24 ч при применении 4 раза/сут (выше субтерапевтической). C_ss после приема внутрь в дозе 10 мг составляет 0.39-0.79 мкг/мл.

C_ss при парентеральном введении достигается через 24 ч при применении 4 раза/сут (выше субтерапевтической) и при в/м введении в дозе 15 мг составляет 0.65-1.13 мкг/мл, при в/м введении в дозе 30 мг – 1.29-2.47 мкг/мл; при в/в инфузии в дозе 15 мг – 0.79-1.39 мкг/мл, при в/в инфузии в дозе 30 мг – 1.68-2.76 мкг/мл.

Плохо проходит через ГЭБ, проникает через плацентатрый барьер (10%).

Выделяется с грудным молоком: при приеме внутрь матерью 10 мг кеторолака C_max в грудном молоке достигается через 2 ч после приема первой дозы и составляет 7.3 нг/мл, через 2 ч после применения второй дозы кеторолака (при применении препарата 4 раза/сут) C_max составляет 7.9 нг/мл.

При парентеральном введении выделяется с грудным молоком в небольших количествах.

Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды и р-гидроксикеторолак.

Выводится с мочой – 91% (40% в виде метаболитов), с калом – 6%. Не выводится путем гемодиализа.

После приема внутрь T_1/2 у пациентов с нормальной функцией почек составляет 2.4-9 ч (в среднем 5.3 ч).

После в/м введения 30 мг T_1/2 – 3.5-9.2 ч, после в/в введения 30 мг T_1/2 – 4-7.9 ч.

Общий клиренс при в/м введении 30 мг составляет 0.023 л/кг/ч, при в/в инфузии 30 мг – 0.03 л/кг/ч.

У пациентов с почечной недостаточностью V_d препарата может увеличиваться в 2 раза, а V_d его R-энантиомера – на 20%. При концентрации креатинина в плазме крови 19-50 мг/л при в/м введении 30 мг препарата общий клиренс составляет 0.015 л/кг/ч.

У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме крови 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) T_1/2 составляет 10.3-10.8 ч, при более выраженной почечной недостаточности – более 13.6 ч.

Функция печени не оказывает влияния на T_1/2.

У пациентов пожилого возраста общий клиренс при в/м введении в дозе 30 мг составляет 0.019 л/кг/ч. T_1/2 удлиняется у пациентов пожилого возраста и укорачивается у молодых.

Схема приема

Способ применения медикамента определяется показаниями для использования. Лекарство может вводиться посредством инъекции внутривенно или внутримышечно, а также употребляться перорально. Последний способ считается предпочтительным, если у человека не нарушена глотательная функция.

Парентеральное применение предусматривает использование не более 90 мг медикамента в сутки. Если вена прощупывается плохо, то целесообразно вводить лекарство в мышцу. При этом учитывается пероральный прием таблеток (если таковой предусмотрен схемой лечения).

Инъекции вводятся в вену или мышцу — на усмотрение лечащего врача. При внутримышечном уколе за один раз можно применить не более 60 мг активного вещества. Классическая схема лечения предполагает использование 30 мг препарата через каждые 6 часов, но не более 3 раз в течение 24 часов. В соответствии с показаниями доктор может менять дозировку препарата и кратность использования.

Обезболивающий эффект медикамента наступает быстрее после парентерального введения

Важно при проведении манипуляции соблюдать правила асептики и использовать одноразовые стерильные шприцы. Путем инъекционного ведения НПВС применяется не более 2 дней

Пероральный прием может осуществляться на протяжении 5 суток.

При необходимости длительного использования необходимо обговорить нюансы с врачом и постоянно мониторить показатели крови.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Долака – покрытые оболочкой таблетки, раствор для в/м и в/в введения.

Состав таблеток Долак:

• Кеторолак трометамин в качестве активного вещества (10 мг в одной таблетке);
• Следующие вспомогательные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат, магния стеарат, крахмал кукурузный, кроскармеллоза натрия;
• Состав оболочки: гипромеллоза, пропиленгликоль, титана двуокись, макрогол, тальк очищенный, этилцеллюлоза.

Состав раствора Долак:

• Кеторолак трометамин (30 мг в 1 мл);
• Дополнительные вещества: натрия хлорид, пропиленгликоль, эдетат динатрия, кислота хлористоводородная и буферный раствор, состоящий из натрия гидроксида, калия дигидрофосфата и инъекционной воды.

Реализуется Долак:

• Таблетки – по 10 шт. в контурной безъячейковой упаковке, по 2 упаковки в картонном коробке;
• Раствор – в ампулах объемом 1 мл, по 10 ампул в коробке.

Список аналогов

В списке аналогов препарата Долак (раствор для внутривенного и внутримышечного введения, CADILA PHARMACEUTICALS, Ltd., Индия, П N011254/01) представлено 41 название лекарственного средства, содержащего действующее вещество кеторолак.

• Лекарственные препараты
• Матролгин ВМ

  PHARMAVISION San. Ve Tic., Турция

• Кетофрил

  TORRENT PHARMACEUTICALS, Индия

• Кетофрил

  TORRENT PHARMACEUTICALS, Индия

• Кеторолак-Эском

  ЭСКОМ НПК, Российская Федерация

• Кеторолак-OBL

  ФП Оболенское, АО, Российская Федерация

• Кеторолак — СОЛОфарм

  Гротекс, ООО, Российская Федерация

• Кеторолак Ромфарм

  S.C. ROMPHARM Company, S.R.L., Румыния

• Кеторолак Велфарм

  Велфарм, ООО, Российская Федерация

• Кеторолак

  Вертекс, АО, Российская Федерация

• Кеторолак

  ПФК Обновление, ЗАО, Российская Федерация

• Кеторолак

  Фармзащита НПЦ, ФГУП ФМБА России, Российская Федерация

• Кеторолак

  Биохимик, Российская Федерация

• Кеторолак

  Славянская аптека, Российская Федерация

• Кеторолак

  Борисовский завод медицинских препаратов, Республика Беларусь

• Кеторолак

  Борисовский завод медицинских препаратов, Республика Беларусь

• Кеторолак

  ЛЕКХИМ-ХАРЬКОВ, Украина

• Кеторолак

  Эллара, ООО, Российская Федерация

• Кеторолак

  БИОСИНТЕЗ, Российская Федерация

• Кеторолак

  Татхимфармпрепараты, Российская Федерация

• Кеторолак

  ELFA LABORATORIES, Индия

• Кеторолак

  МОСХИМФАРМПРЕПАРАТЫ им. Н.А.Семашко, Российская Федерация

• Кеторолак

  Синтез, ОАО Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий, Российская Федерация

• Кеторолак

  Синтез, ОАО Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий, Российская Федерация

• Кеторол Экспресс

  Dr. Reddy`s Laboratories, Ltd., Индия

• Кеторол

  Dr. Reddy`s Laboratories, Ltd., Индия

• Кеторол

  Dr. Reddy`s Laboratories, Ltd., Индия

• Кеторол

  Dr. Reddy`s Laboratories, Ltd., Индия

• Кеторол

  Dr. Reddy`s Laboratories, Ltd., Индия

• Кетолак

  Алтайвитамины, ЗАО, Российская Федерация

• Кетолак

  Алтайвитамины, ЗАО, Российская Федерация

• Кетокам

  SIMPEX PHARMA, Индия

• Кетанов

  RANBAXY LABORATORIES, Индия

• Кетанов

  S.C. TERAPIA, Румыния

• Кеталгин

  Фармстандарт-Лексредства, ОАО, Российская Федерация

• Кеталгин

  Фармстандарт-Уфимский витаминный завод, Российская Федерация

• Кетадроп

  MICRO LABS, Индия

• Доломин

  ФармФирма Сотекс, Российская Федерация

• Долак

  CADILA PHARMACEUTICALS, Индия

• Ваторлак

  DOPPEL FARMACEUTICI, Италия

• Акьюлар ЛС

  ALLERGAN SALES, Германия

• Кетанов МД

  Sun Pharmaceutical Industries Ltd, Индия

Поделиться этой страницей

Инструкция по применению Долак (способ и дозировка)

Таблетки

Лицам с 16 до 64 лет весом более 50 кг прописывают в дозировке 20 мг (первый прием), а затем – 10 мг четыре раза в день. Максимальная суточная доза составляет 40 мг.

Пациентам, которые весят менее 50 кг, а также, людям, страдающим почечной недостаточностью, назначают по 10 мг четыре раза в сутки. Максимально допустимая доза лекарства при пероральном приеме – 40 мг.

Раствор

Больным с 16 до 64 лет и весовой категорией больше 50 кг вводят по 30-60 мг каждые шесть часов (в комбинации с таблетками). Что касается внутривенного применения, то рекомендованная доза – 30 мг. Максимально допустимая дозировка – 90 мг в сутки.

Информация отсутствует.

Долак представляет собой НПВС. Оказывает умеренное жаропонижающее, противовоспалительное, а также выраженное анальгезирующее действие. По силе обезболивающего эффекта значительно превосходит другие НПВС и сопоставим с морфином.

Долак продается в виде:

• Уколов для в/м, в/в введения. Раствор имеет прозрачную структуру, выпускается в ампулах.
• Таблеток. Имеют двояковыпуклую, круглую форму. Продаются в стрипах и безъячейковых контурных упаковках.

Применяется при умеренном и сильном болевом синдроме: зубная боль, травмы, онкологические заболевания, артралгия, боли в послеоперационном и послеродовом периодах, невралгия, вывихи, ревматические заболевания, миалгия, радикулит, растяжения.

Таблетки принимают по 1 шт. каждые 4-6 часов (получается три-четыре приема в сутки). При необходимости за раз принимают 2 таблетки. Главное, чтобы количество таблеток, принятых за день, не превышало 4 шт. Длительность терапии – 1 неделя.

Раствор вводится медленно глубоко внутримышечно либо струйно внутривенно (минимальное время введения – 15 сек.). Доза подбирается индивидуально. Максимальная продолжительность применения – 5 суток.

Стандартная доза при в/м введении составляет 10-30 мг (при лечении пациентов до 65-ти) и 10-15 мг (при лечении людей старше 65-ти или с нарушенной функцией почек). Вводить лекарство можно каждые 4-6 ч. Внутривенно препарат вводится в таких же дозах, но в этом случае интервал должен составлять не менее 6 ч.

Возможные взаимодействия:

• с парацетамолом – повышение нефротоксичности Долака;
• с антикоагулянтными средствами – производными индандиона и кумарина, тромболитиками (урокиназа, стрептокиназа, алтеплаза), гепарином, вальпроевой кислотой, цефалоспоринами, АСК, антиагрегантными препаратами – повышение риска развития кровотечений;
• с другими НПВП, этанолом, препаратами Ca2 , ГКС, кортикотропином – увеличение риска развития кровотечений желудочно-кишечных, а также изъязвления слизистой оболочки ЖКТ;
• с другими нефротоксичными препаратами – повышение вероятности развития нефротоксичности;
• с диуретиками и гипотензивными средствами – снижение эффекта перечисленных ЛС;
• с препаратами, блокирующими канальцевую секрецию – повышение плазменной концентрации Долака, снижение его клиренса;
• с миелотоксическими средствами – усиление проявлений гепатотоксичности Долака;
• с метотрексатом – повышение нефро- и гепатотоксичности (совместное назначение возможно при использовании метотрексата в небольших дозах и контроле его плазменной концентрации);
• с наркотическими анальгетиками – повышение эффекта последних.

Побочные действия препарата

Противопоказания

Абсолютные противопоказания: гиповолемия, «аспириновая» триада (сочетание астмы бронхиальной, непереносимости АСК и препаратов пиразолонового ряда, рецидивирующего полипоза носа и пазух околоносовых), обострение эрозивно-язвенных поражений ЖКТ, кровотечения, повышенный риск развития кровотечений, гипокоагуляция (включая гемофилию), недостаточность печеночная, детский возраст до 16-ти, почечная недостаточность тяжелая, период лактации, период родов.

C осторожностью: бронхиальная астма, непереносимость других НПВС, послеоперационный период, наличие повышающих ЖКТ-токсичность факторов (холецистит, табакокурение, алкоголизм), отечный синдром, нарушение функции почек, ХСН, холестаз, артериальная гипертензия, сепсис, возраст старше 65-ти, одновременный прием других НПВП, активный гепатит, беременность, СКВ. Долак не назначают в периоды беременности, родов и лактации

Препарат не может применяться в акушерской практике как средство для поддерживающей анестезии, обезболивания и премедикации. Данный компонент может увеличивать длительность первого периода родов, угнетать сократимость матки, а также кровообращение плода

Долак не назначают в периоды беременности, родов и лактации. Препарат не может применяться в акушерской практике как средство для поддерживающей анестезии, обезболивания и премедикации. Данный компонент может увеличивать длительность первого периода родов, угнетать сократимость матки, а также кровообращение плода.

Обычно «Долак» используют только в экстренных случаях. Поэтому польза от него чаще всего превышает приносимый вред. Но все же многие отзывы отмечают, что препарат может вызывать неприятные, а иногда и опасные побочные действия:

• тошноту, рвоту, вздутие живота, боли в эпигастральной области;
• расстройство кишечника, метеоризм, запор, ректальные кровотечения;
• снижение аппетита, стоматит;
• колебания артериального давления, тахикардия;
• нарушение функций дыхания, кашель, одышку и бронхоспазм;
• сыпь, зуд, крапивницу;
• носовое кровотечение;
• нарушение зрения и концентрации внимания, снижение слуха;
• депрессия, галлюцинации;
• тремор, судороги, гиперактивность;
• отеки, увеличение веса;
• анафилактичский шок, отек Квинке.

Показания к применению

Препарат Долак назначают в следующих ситуациях:

• Зубная боль;
• Ревматизм (аллергически-инфекционные заболевания при нарушении деятельности суставов и сердечнососудистой системы с наличием острой боли);
• Артралгия (резкий болевой синдром в суставах);
• Растяжение;
• Вывихи (изменение суставной сумки и связочного аппарата при смещении суставных концов);
• Радикулит (воспаление нервных корешков, находящихся в межпозвоночных отверстиях);
• Миалгия (болезненные ощущения в мышцах, вызывающие стреляющие или ломящие ощущения);
• Невралгия;
• Онкологические заболевания (устранение боли);
• Сильные и умеренные болевые ощущения после операций, родов и травм.

Фармакологическое действие Долака

Терапевтический эффект Долака обусловлен фармакологическими свойствами входящего в его состав в качестве активного компонента кеторолака.

Это вещество оказывает выраженное анальгезирующее, антиагрегационное и жаропонижающее действие, однако при этом его противовоспалительный эффект характеризуется как слабый. Именно по этой причине, его назначают в качестве анальгетика или антипиретика, но не используют как основное противовоспалительное средство.

Действие кеторолака, введенного внутримышечно в дозе 30 мг, эквивалентно эффекту, который оказывают на организм 12 мг морфина, и отзывы о Долаке являются тому подтверждением. Однако в отличие от морфина кеторолак значительно реже провоцирует развитие нежелательных побочных реакций, которые отмечаются после применения наркотических анальгетиков (в том числе приступы тошноты и рвоты, угнетение дыхания, задержки мочи, расстройства стула, выражающиеся в виде запоров, и т.д.). Кроме того, он не способствует привыканию и развитию лекарственной зависимости. Это позволяет эффективно применять кеторолак для снятия неврологической, послеоперационной и боли, обусловленной прогрессированием онкологического заболевания, а также других болевых синдромов.

Механизм действия содержащегося в Долаке кеторолака основывается на ингибировании активности фермента циклооксигеназы, катализирующего реакцию превращения арахидоновой кислоты в простагландин Н2, который является предшественником всех остальных простагландинов, простациклина, а также тромбоксана А2. Соответственно, его применение позволяет тормозить синтез в пораженных патологическим процессом тканях простагландинов и брадикининов, которые выполняют роль медиаторов воспаления и вызывают повышение температуры, лихорадку и боль.

Анестезирующий эффект после приема Долака отмечается приблизительно через полчаса. Своего максимума он достигает спустя час-два и сохраняется еще на протяжении четырех-шести часов.

На фоне применения препарата отмечается снижение концентрации тромбоксана, который являясь вазоконстриктором, выполняет роль важного медиатора агрегации и дегрануляции тромбоцитов. Это, в свою очередь, приводит к угнетению агрегации тромбоцитов

Кроме того, применение Долака увеличивает продолжительность кровотечения.

Особые указания

Не всегда при сильных болях можно использовать «Долак». Инструкция по применению отмечает, что не назначается препарат для поддержания анестезии перед операцией. Нельзя его применять также в послеоперационном периоде, так как кеторолак может вызвать усиление кровотечения. Не рекомендуется использовать «Долак» и для обезболивания родов.

Чтобы не допустить развитие язвы на слизистой желудка и гастропатии, можно принимать антацидные средства, например “Альмагель” или «Омепразол».

Кеторолак часто вызывает снижение концентрации внимания, сонливость, головокружение, поэтому во время лечения желательно не садиться за руль, а также не выполнять потенциально опасную работу с разными механизмами.

Прежде чем назначать Долак, нужно выяснить, есть ли у больного аллергия на лекарство или другие НПВС. Первую дозу вводят под наблюдением доктора, т. к. возможно развитие аллергических реакций.

При гиповолемии вероятность развития нефротоксических побочных эффектов повышается. Не рекомендуется использовать Долак для премедикации и поддержания анестезии.

При необходимости препарат назначают одновременно с наркотическими анальгетиками.

При повышении дозы таблеток более 40 мг/день и удлинении терапии (у людей с хроническими болями) повышается вероятность развития лекарственных осложнений.

Употреблять спиртное во время лечения Долаком не следует.

https://www.youtube.com/watch?v=ytadvertiseru

При лечении людей с нарушениями свертывания крови нужно контролировать число тромбоцитов

Особенно важно это делать в отношении послеоперационных пациентов

Чтобы снизить риск развития НПВП-гастропатии, используют антацидные препараты, омепразол, мизопростол.

В преклонном возрасте Долак применяют с осторожностью, так как плазменный клиренс препарата в этом случае снижается, а период полувыведения – удлиняется

В отношении пациентов, не достигших шестнадцати лет, Долак не применяют.

Выраженные функциональные нарушения почек, гиповолемия и дегидратация, риск развития почечной недостаточности являются противопоказаниями к применению Долака

При нарушенной функции почек лекарство назначают с осторожностью

При нарушениях в работе печени Долак применяют с осторожностью

Область применения препарата

https://www.youtube.com/watch?v=https:accounts.google.comServiceLogin

“Долак” – это средство для симптоматической терапии. Оно не лечит никакие заболевания, только снимает воспаление. Чаще всего в экстренных случаях в условиях стационара, когда нужно снять сильную боль, используют именно препарат «Долак». Применение его целесообразно при таких состояниях:

• во время сильных болей после травм, операций или родов;
• при онкологических заболеваниях;
• невралгии, сопровождающейся очень сильной болью;
• болях в мышцах из-за переутомления, травмы или воспаления;
• для лечения радикулита, артрита, артроза, остеохондроза;
• для временного купирования зубной боли;

• при ревматизме.

Есть точка зрения

Отзывы врачей и людей, которые не понаслышке знают о том, как на самом деле действует Долак на организм.

Очень эффективный препарат. Его активное вещество способно устранять даже самые сильные болевые синдромы. Единственный недостаток заключается в болезненности инъекций.

Константин Алексеевич (травматолог)

Неплохой препарат, но при неправильном применении вызывает достаточно много побочных эффектов

В пожилом возрасте нужно использовать очень осторожно

Антонина Петровна, ортопед

После родов мне наложили три внешних шва и назначили принимать Долак. Уже через двадцать минут после приема боль уходила и не тревожила на протяжении семи часов.

Елена

Мне назначили лекарство, потому что беспокоили боли в пояснице. Препарат вводили внутримышечно по 20 мг за один раз. Изначально помогало, но потом как-то из-за побочных эффектов мне назначили другое лекарство.

Александр

Из отзывов врачей и пациентов видно, что препарат действительно эффективный. Но его недостаток заключается в проявлении побочных эффектов. Поэтому дозировку препарата нужно устанавливать только в индивидуальном порядке.

Побочные действия

Применение препарата может вызвать следующие нежелательные реакции:

• Аллергические реакции: синдром Стивенса-Джонсона, геморрагическая сыпь, миалгия, крапивница, отек Квинке, бронхоспазм, анафилактический шок, синдром Лайелла, эксфолиативный дерматит, кожный зуд;
• Обмен веществ: гипонатриемия, повышенное потоотделение, гипокалиемия, повышение количества мочевины или креатинина в плазме крови;
• Система свертывания крови: тромбоцитопения, анемия, кровотечение из ран после операций, эозинофилия, кровотечение из носа;
• Мочевыделительная система: олигурия, азотемия, протеинурия, почечная недостаточность в острой форме, гематурия, полиурия, частое мочеиспускание;
• Дыхательная система: приступы удушья, нарушенное дыхание;
• Периферическая нервная система и ЦНС: эйфория, парестезии, двигательные нарушения, головная боль, ухудшение зрения, перемена вкусовых предпочтений, головокружение, ухудшение сна, беспокойство, депрессия, сонливость;
• Пищеварительная система: стоматит, сухость во рту, метеоризм, диарея, нарушение функционирования печени, эрозии и язвы в желудочно-кишечном тракте, гастрит, жажда, рвота, чувство переполненности в животе, запор, болезненные ощущения в животе, тошнота;
• Сердечно-сосудистая система: брадикардия, сердцебиение, изменение артериального давления, обморок;
• Прочее: в редких случаях – лихорадка;
• Местные реакции: болезненные ощущения в месте укола.

Побочные действия

Передозировка

Признаками передозировки являются боли в животе, рвота, нарушение функции почек, тошнота, ацидоз метаболический, поражение ЖКТ эрозивно-язвенное. Терапия должна быть симптоматической, поддерживающей жизненно важные функции организма. Что касается диализа, то он малоэффективен.