Флупиртин

Прием препарата во время беременности

Данные о том, как именно ведет себя флупиртин во время беременности, пока неполные. Клинические исследования на животных подтвердили, что препарат оказывает негативное токсичное влияние на плод, замедляя его развитие. Тем не менее, потенциальный риск для человеческого организма неизвестен, но все же врачи опасаются прописывать это лекарственное средство женщинам во время беременности. Исключения могут составить только те случаи, когда польза для матери будет гораздо больше, чем риск для плода.

Следует помнить, что в незначительном количестве флупиртин может проникать в грудное молоко, вследствие чего в период вскармливания прием Катадолона также запрещен. В редких случаях врач может прописать это лекарство, учитывая потенциальную пользу для пациента и постоянно контролируя физическое состояние младенца. Нередко при употреблении описываемого лекарственного средства по возможности прекращают вскармливание ребенка грудным молоком.

Абсолютные и относительные противопоказания

У большинства анальгетиков, несмотря на всю их пропагандируемую безопасность, имеется ряд ограничений к применению. У средства центрального воздействия «Катадолон» также имеются противопоказания:

• выраженный холестаз;
• риск формирования печеночной энцефалопатии;
• тяжелый сбой в деятельности гепатоцитов, а также структур почек;
• хроническое течение алкоголизма;
• имеющаяся у больного миастения;
• сформировавшийся тиннитус – постоянный звон в ушах;
• детская категория пациентов – до достижения ими 16–18 лет;
• индивидуальная гиперреакция на компоненты медикамента.

Особой осторожности в применении анальгетика «Катадолон» требуется при выявленных отклонениях в параметрах крови – гипоальбуминемии, гиперкреатининемии. В пожилом возрасте требуется коррекция доз препарата

Показания и ограничения

Основными показаниями для приема лекарства являются ОБС различной локализации и хронические болезненные ощущения. Таковыми являются:

• боль в шейной области или позвоночнике;
• дистрофические болезни суставов вследствие нарушения обмена веществ, опухоли или эндокринного расстройства;
• ревматические заболевания, сопровождающиеся болями и скованностью мышц конечностей, лихорадкой, снижением концентрации гемоглобина;
• цефалгия – головная боль;
• болезненные менструации, воспалительные процессы половых органах;
• боли при злокачественных опухолях;
• боли травматического характера и повышенная возбудимость нервной системы;
• боли в послеоперационном периоде.

Кроме показаний к применению, анальгетик имеет противопоказания, которые необходимо учитывать при его использовании. Противопоказания включают следующие моменты:

• различные патологии печени, независимо от периода их протекания;
• нарушение или прекращение тока желчи по желчным протокам;
• нарушения нервно-мышечной проводимости;
• звон или шум в ушах.

Наиболее распространенным противопоказанием является индивидуальная непереносимость некоторых компонентов лекарства. Препарат не применяют в педиатрической практике, во время протекания беременности и в период лактации.

Побочные эффекты

Наиболее серьезным побочным эффектом препарата является частая гепатотоксичность, которая побудила регулирующие органы выпустить несколько предупреждений и ограничений. Флупиртин лишен отрицательных психологических или моторных эффектов или эффектов на репродуктивную функцию. Большинство побочных эффектов является временными, зависит от дозы и проходит после ее снижения, во время лечения или после отмены препарата. Очень часто: чувство усталости (особенно в начале курса терапии); часто: головокружение, изжога, тошнота, рвота, расстройство желудка, запоры, нарушения сна, приступы потливости, потеря аппетита, депрессия, тремор, головные боли, боли в животе, сухость во рту, метеоризм, диарея, беспокойство, нервозность; редко: спутанность сознания, нечеткость зрения, аллергические реакции, в отдельных случаях с лихорадкой, сыпью, крапивница, зуд; очень редко: повышение активности печеночных трансаминаз, острый или хронический лекарственный гепатит с или без желтухи. Передозировка: тошнота, чувство усталости, тахикардия, спутанность сознания, сухость во рту. Специфический антидот отсутствует. Рекомендуется симптоматическое лечение (промывание желудка, форсированный диурез, введение активированного угля и электролитов).

Злоупотребление и зависимость

Хотя в некоторых исследованиях сообщалось, что флупиртин не обладает аддиктивными свойствами, высказывалось предположение, что он может обладать некоторым потенциалом злоупотребления. Было зарегистрировано, как минимум, два случая злоупотребления флупиртином. В большинстве случаев, препарат не вызывает лекарственной толерантности; однако, в отдельных случаях может развиваться толерантность .

Что произошло

В феврале 2018 года Комитет по оценке рисков Европейского агентства лекарственных средств (PRAC/EMA) рекомендовал снять с продажи все лекарственные препараты, содержащие в своём составе флупиртин. К такому решению в ведомстве пришли после результатов клинических исследований и сообщений о серьёзных поражениях печени в результате приёма флупиртина.

Зарубежные фармпроизводители почти сразу начали отзывать потенциально опасные анальгетики – и с европейского, и российского рынков лекарств. В начале мая израильская фармацевтическая компания Teva попросила остановить реализацию «Катадолога» в России. Производитель выразил готовность принять обратно серию лекарств, находившихся в нашей стране. Индийский «Флугесик» производства «Люпин Лимитед» также был снят с продажи.

Противопоказания

Анальгетик центрального действия флупиртин противопоказан пациентам при следующих сопутствующих состояниях и патологиях:

Патологические процессы в печени.
Детям в возрасте младше 18 лет.
Алкоголизм в хронической форме течения.
Пациентам, в анамнезе которых имеется предрасположенность к энцефалопатии почек.
На фоне одновременного приема с препаратами, которые оказывают гепатотоксическое действие.
Проведенная терапия звона в ушах.
Индивидуальная реакция на флупиртин или компонент, входящие в состав препаратов на основе данного активного вещества.

При назначении препаратов с флупиртином пожилым пациентам требуются повышенные меры предосторожности, а также корректировка принимаемых дозировок. Ввиду его седативных свойств, на фоне проведения терапии флупиртином, не рекомендуется управлять транспортными средствами, а также проводить работы, требующие повышенной концентрации внимания и точности выполнения

Тератогенное действие на флупиртин выявлено не было, однако, он официально не рекомендован для использования женщинам в период вынашивания ребенка. Это обусловлено также отсутствием клинических данных о безопасности флупиртина в различных препаратах для плода.

Если женщине в лактационный период назначается прием флупиртина, ей рекомендуется отменить грудное вскармливание на время лечения. Это обусловлено тем, что в ходе исследований вещества было установлено его свойство проникать в небольших количествах в грудное молоко.

Побочные реакции и передозировка

Анальгезирующее действие лекарства может сопровождаться некоторыми побочными реакциями. Таковыми являются:

1. Повышение динамичности печеночных аминотрансфераз, выраженное ускорением метаболического обмена. Воспаление или системное нарушение функций печени.

2. Повышенная непереносимость отдельных компонентов анальгетика в виде аллергических реакций, сопровождающихся повышением температуры тела, зуда, крапивной сыпи.

3. Нарушение сна, обусловленное периодическими пробуждениями, эмоциональное нарушение, неоправданное ощущение тревоги, страха, нарушение ориентации в пространстве, непроизвольные мышечные сокращения конечностей, головная боль, повышенная сонливость, помрачение сознания.
4. Частичное нарушение зрения.
5. Расстройство пищеварения, тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, животе, нарушение функций кишечника, избыточное газообразование в органах пищеварения, диарея, сухость слизистой полости рта.
6. Снижение либо отсутствие аппетита.
7. Повышенное потоотделение.
8. Слабость.

Большинство побочных реакций возникают в начале лечения. Они зависят от количества принимаемого препарата и исчезают самостоятельно. Во время терапии препаратом, моча может окрашиваться в зеленый цвет, что не является признаком какого-либо заболевания.

История

Исследования

Отмечаются нейропротекторные свойства флупиртина, и этот препарат был исследован для возможного использования при болезни Крейтцфельдта-Якоба, болезни Альцгеймера и рассеянного склероза Он также был предложен в качестве возможного средства для лечения болезни Баттена. Флупиртин прошел клиническое испытание для лечения рассеянного склероза и фибромиалгии. Флупиртин показал себя как возможное средство для лечения фибромиалгии из-за того, что действует отлично от препаратов, одобренных FDA: лирика (прегабалин), савелла (милнаципран) и цимбалта (дулоксетин). Кроме того, имеются сообщения о случаях применения флупиртина для лечения фибромиалгии. Adeona Pharmaceuticals (теперь называемая Synthetic Biologics) лицензировала свои патенты на использование флупиртина для лечения фибромиалгии для Meda AB в мае 2010 года.

Инструкция по использованию и лекарственное взаимодействие

Капсулы должны приниматься целыми. Их нельзя вскрывать или разжевывать. Запивать таблетки нужно негазированной водой комнатной температуры. Также рекомендуется не принимать лекарство в положении лежа. Дозу медикамента специалист должен подбирать исходя из интенсивности болевого синдрома и чувствительности больного к лекарственному препарату.

Лекарство необходимо принимать в минимальной терапевтической дозировке. Препарат нельзя использовать для длительного приема (не стоит его принимать более 14 дней). Обычно взрослому человеку рекомендуется принимать по одной капсуле три-четыре раза в сутки. При интенсивных болях можно повысить кратность приема до 2 капсул за раз.

Пожилым людям необходимо проводить лечение с коррекцией дозировки и кратности приема. Люди старше 65 лет должны принимать средство в минимальной дозировке, то есть не более двух капсул в день. При низкой эффективности можно повысить дозировку медикамента, но под строгим контролем врача. Уменьшать дозу необходимо людям, у которых есть в анамнезе почечная недостаточность. Таким больным нельзя принимать больше трех таблеток в течение суток.

Важно учитывать лекарственную совместимость средства:

Не стоит принимать медикамент с алкоголем, седативными препаратами и миорелаксантами, так как Катадолон способствует усилению их действия.
Очень осторожно нужно сочетать медикамент с такими лекарствами, как ацетилсалициловая кислота, бензилпенициллин, дигоксин, глибенкламид, пропранолол, клонидин, варфарин и диазепам, так как при совместном приеме их активность усиливается. При такой терапевтической комбинации необходимо строго контролировать дозы антикоагулянтов, чтобы не возникло кровотечения.
Также нужно осторожно принимать флупиритин с лекарствами, которые превращаются в активные метаболиты в печени, так как при совместном приеме уровень трансаминаз может резко возрастать

Особенно это касается парацетамола и карбамазепина.

У людей со сниженными функциями печени и почек необходимо в обязательном порядке контролировать состояние ферментов в организме. Также под пристальным контролем врача необходимо проводить лечение пожилых людей. У них может развиваться гиперальбуминемия и поэтому нужно корректировать дозировку принимаемого лекарства. Также следует проверять уровень билирубина, белка в моче и уробилиногена.

Важно знать, что если больной принимает медикамент в повышенных дозировках, у него моча может окраситься в зеленый цвет. Это не является причиной для беспокойства и отмены препарата

Описание действия

Неопиоидный анальгетик центрального действия, входящий в группу селективных активаторов нейрональных калиевых каналов (selective neuronal potassium channel opener – SNEPO). Флупиртин активирует сопряженные с G-белками калиевые каналы нервных клеток, а отток ионов калия обеспечивает стабильность мембранного потенциала покоя, уменьшая активацию мембраны нейрона. Препарат проявляет непрямой антагонизм в отношении рецепторов NMDA (рецепторы N-метил-D-аспартатной кислоты). В терапевтических концентрациях не проявляет активности в отношении рецепторов а1, а2, 5HT1, 5HT2, дофаминовых, бензодиазепиновых, опиоидных, центральных мускариновых и никотиновых рецепторов. Препарат оказывает 3 основных вида фармакологического действия на ЦНС: обезболивающее (путем стабилизации мембранного потенциала, непрямого антагонизма в отношении рецепторов NMDA, в результате которого снижается внутриклеточный ток Ca2 +, а также торможения передачи ноцицептивных импульсов в состоянии нейронального возбуждения); миорелаксирующее действие (захват Ca 2+ митохондриями влечет за собой блокирование передачи нервных импульсов к мотонейронам и промежуточным нейронам, что приводит к ослаблению мышечного напряжения); влияние на процессы усиления боли или перехода боли в хроническую форму (косвенная блокада рецепторов NMDA предотвращает усиление болевых ощущений. Если же боль уже приобрела хронический характер, стабилизация мембранного потенциала работает в сторону «стирания» памяти о боли, тем самым, уменьшая болевую чувствительность.). Флупиртин не вызывает привыкания и не приводит к развитию толерантности к препарату. После приема внутрь всасывается около 90%, tmax составляет около 1,6 ч. Связывается с белками плазмы на 84%. 75% препарата метаболизируется в печени. Метаболит M1 образуется в результате гидролиза уретановой структуры и ацетилирования аминной формы, он отвечает приблизительно за 25% анальгетической активности флупиртина. Метаболит М2 образуется в результате окисления остатков пара-фторбензила с последующей конъюгацией с глицином; этот метаболит не проявляет активности. T1/2 составляет около 7,9 ч (для исходного соединения и метаболита M1 — 10 ч). У пациентов с печеночной недостаточностью t1/2 увеличивается до 8,5 ч. 69% флупиртина выводится с мочой: 27% в не измененном виде, 28% — в виде метаболита М1, 12% — в виде метаболита М2, остальное количество — в виде менее важных метаболитов; небольшая часть дозы выводится с желчью и калом. У пациентов пожилого возраста T1/2, AUC и Cmax значительно увеличиваются. Флупиртин – это аминопиридин, который действует как неопиоидный анальгетик централизованного действия, и первоначально использовался как анальгетик для острой и хронической боли , но в 2013 году, из-за проблем с токсичностью печени, Европейское лекарственное агентство ограничило его применение только при острой боли, в течение не более двух недель, и только для людей, которые не могут использовать другие болеутоляющие средства. Флупиртин является селективным нейронным веществом, открывающим калиевые каналы (SNEPCO), который также является антагонистом NMDA-рецепторов и модулирует свойства рецепторов ГАМКА . Он впервые появился в Европе в 1984 году под торговой маркой Катадалон, а после его выхода на рынок появилось много дженериков.

Инструкция

Флупиртин в таблетированной форме предназначении для приема внутрь. Капсулы не разжевываются и запиваются небольшим количеством воды. Так как обезболивающие средства на основе флупиртина часто назначаются пациентам в тяжелом состоянии, допускается вскрытие капсулы и введение вещества через зонд. При этом следует учитывать горький вкус препарата, поэтому его можно нейтрализовать посредством поедания сладких фруктов, например, банана. Практически все препараты на основе флупиртина принимаются по одной схеме, что обусловлено одинаковой концентрацией вещества в таблетках, равной 100 мг. При этом соблюдаются следующие рекомендации:

1. Стандартная дозировка флупиртина малеата предполагает прием 300-400 мг в сутки, разделенные на 3-4 раза. Если болевой синдром носит выраженный характер, дозировка препарата может быть удвоена. Максимальная суточная дозировка флупиртина не должна превышать 600 мг.
2. Режим дозирования подбирается индивидуально с учетом индивидуальных особенностей пациента и тяжести болевого синдрома. Длительность лечения флупиртином не должна быть дольше двухнедельного срока. При этом выбирается минимальная терапевтическая дозировка, которая оказывает выраженное действие.
3. В пожилом возрасте на начальном этапе лечения назначается прием минимальной дозировки 100 мг флупиртина утром и вечером.

На фоне недостаточности почек необходимо проводить регулярный контроль уровня креатинина в кровяной плазме. Максимальной суточной дозировкой для пациентов с таким диагнозом будет 300 мг флупиртина. Если недостаточность почек носит легкую или среднюю степень тяжести, корректировки режима дозирования не потребуется. При гипоальбуминемии назначение происходит по той же схеме, что и на фоне недостаточности почек.

Назначение препарата в дозировках, превышающих стандартные схемы лечения, потребует тщательного врачебного контроля, а в некоторых случаях госпитализации пациента.

Имеются ли побочные действия у флупиртина малеата?

Еще один год добровольной маркировки

Пилотный проект по маркировке лекарств (в течение которого маркировка остается добровольной) продлен на один год — до 31 декабря 2019 года. Таким образом, обязательной маркировка ЛС станет уже на следующий день после завершения эксперимента. Никакого «буферного» периода больше не предусмотрено.

В тексте постановления о продлении сроков маркировки есть еще одна важная деталь, а именно передача функции оператора системы в частные руки. Уже с ноября этого года вместо Федеральной налоговой службы оператором станет компания ООО «Оператор-ЦРПТ».

Напомним, что ранее СМИ выяснили, что маркировка лекарств все‑таки станет платной. Оператор будет брать с производителей плату в размере 50 копеек за каждую промаркированную упаковку ЛС. Исключением станут только препараты дешевле 20 рублей и ЛС, включенные в перечень ЖНВЛП. Для них маркировка будет бесплатной.

Открыть аптеку? Не так‑то просто

В правительстве поддержали поправки в жилищный кодекс, которые регламентируют перевод жилых помещений в нежилые. Согласно им, для открытия аптеки (или любого другого коммерческого объекта) на первом этаже жилого дома необходимо будет получить согласие 2/3 всех жильцов подъезда, а также письменные согласия собственников всех примыкающих к помещению квартир. В настоящий момент никакого согласования с жильцами не требуется. Собственники могут написать заявление в прокуратуру по поводу размещения в их доме аптеки, но уже после ее открытия.

Законопроект пока лишь одобрен правительственной комиссией и не внесен в Госдуму. Скорее всего, это произойдет после каникул депутатов.

Способ применения и дозировка

Препарат в таблетках или капсулах не разжевывают и запивают водой до 100 мл.

Способ дозирования:

1. 100 г лекарства принимают 3-4 раза в сутки с равными интервалами.
2. В случае терапии выраженной боли назначают по 200 мг до трех раз в сутки.

Максимально в сутки допустимо принимать до 600 мг флупиртина.

Пожилым пациентам рекомендовано начинать с дозировки по 100 мг в утреннее и вечернее время. Дозу можно увеличить до 300 мг при интенсивных болях и наличии хорошей переносимости флупиртина.

При нарушении функции печени допустимо принимать до 200 мг вещества, а при гипоальбуминемиях — до 300 мг.

В случае, если необходимо назначить препарат в дозе, превышающей максимально допустимую, за пациентом необходимо установить тщательный контроль.

Курс лечения определяется лечащим врачом индивидуально, в зависимости от течения заболевания и переносимости препарата.

При беременности и лактации, в детском и пожилом возрасте

Исследований, направленных на изучение токсического действия флупиртина при терапии беременных женщин, а также женщин в период лактации, не проводилось. Поэтому препарат нельзя применять этой группе пациентов.

В терапии пожилых пациентов требуется проводить коррекцию дозы в связи с понижением активности печеночных ферментов. Очень высокий риск развития токсических эффектов.

Применять лекарство для лечения детей запрещено.

Симптомы передозировки и лечение

Симптоматика при передозировке флупиртином:

• тошнота;
• тахикардия;
• ухудшение настроения и нарушение сознания;
• сухость в ротовой полости.

При передозировке препаратом необходимо промыть желудок и провести форсированный диурез. Внутрь назначают таблетки с активированным углем и вводят электролитные растворы.

Специфический антидот отсутствует. Терапия направлена на купирование отрицательной симптоматики.

Взаимодействие с другими препаратами и алкоголем

Препарат в плазме крови связывается с белком, поэтому при одновременном приеме с другими лекарственными средствами может произойти его вытеснение. Так, комбинированный прием флупиртина с варфарином и диазепамом может усилить действие последних.

При совместном приеме лекарственного средства с производными кумарина необходимо проводить контроль протромбинового индекса.

Необходимо постоянно следить за ферментативной активностью при совместном назначении его с препаратами, метаболизм которых происходит в печени.

Не рекомендуется сочетать прием с лекарственными средствами, содержащими карбамазепин и парацетамол.

Флупиртин способен усиливать действие седативных лекарств и препаратов, относящихся к группе миорелаксантов.

Общая информация

Препарат относят к системным обезболивающим средствам. Чаще всего его используют при головной, зубной и мышечной боли. Лекарство выпускается в виде капсул, поэтому его удобно принимать.

Лекарственная группа, МНН, сфера применения

Лекарство относится к нестероидным противовоспалительным лекарственным средствам. Также этот медикамент является анальгетиком или антипиретиком. МНН активного вещества – флупиртина малеат. Именно это вещество оказывает терапевтическое действие на организм.

Точки воздействия препарата

Применяется чаще всего это средство в травматологии. Многие врачи назначают его для того, чтобы избавить пациента от болезненных ощущений в месте ушиба. Также оно избавляет от болей в голове, животе, менструальных периодических болей у женщин и прочих болезненных ощущений.

Формы и ориентировочные цены на препарат

Цена Катадолона в аптеках может отличаться, она зависит от того, сколько капсул в упаковке и сколько миллиграммов флупиртина малеата содержит препарат в составе

Поэтому при покупке необходимо обращать внимание на фасовку таблеток и дозировку приобретаемого средства

Катадолон	Стоимость, руб.
Форте 400 мг №7	900
100 мг №10	540
100 мг №30	890
100 мг №50	1270

Компоненты и фармакосвойства

Лекарство состоит из активного вещества флупиртина малеата. Именно этот компонент оказывает терапевтическое действие. Также в лекарство для образования капсулы добавляют метилметакрилат и этилакрилат, тальк, кальций, целлюлозу, кроскармеллозу, гипромеллозу, магний, кремний и красители. Эти вспомогательные компоненты не оказывают никакого терапевтического эффекта.

Помимо вышеперечисленного, лекарство выступает миорелаксантом. Оно блокирует передачу нервного возбуждения на мотенейроны и промежуточные нейроны, которые могут приводить к спазму и ограничению подвижности.

Механизм действия флупиртина

Препарат действует как активный нейропротектор. Этот эффект возникает благодаря тому, что снижается поступление кальция и блокируются нейрональные ионные кальциевые каналы. Также за счет блокировки кальциевых каналов наблюдается обезболивающий эффект. Все эти процессы и обусловливают принцип действия медикамента.

На 90% медикамент всасывается в ЖКТ. И практически полностью проходит свой путь метаболизма в печени. 70% лекарства выводится через почки. Половина – в виде метаболитов и еще 50% в неизменном виде. Лишь минимальная доля вещества выводится из организма человека с желчью и калом.

Катадолон Форте

Катадолон Форте отличается от обычного тем, что содержит в четыре раза больше лекарственного вещества и применяется при сильных болях. Этот препарат выпускается в ретардной форме и действует более продолжительно. При умеренных болевых ощущениях это средство с максимальной терапевтической дозировкой использовать не рекомендуется. Дозу и кратность приема должен назначать и корректировать только лечащий врач.

Фармакологическое действие

В инструкции по применению препарата флупиртин сказано, что препарат входит в группу анальгезирующих ненаркотических лекарственных средств. Он обладает центральным механизмом действия и не вызывает зависимость и привыкание.

Рассмотрим подробнее механизмы действия флупиртина на патогенез развития боли, а также пути его распределения и метаболизма в организме.

Фармакодинамика

Флупиртин активирует нейрональные K+-каналы и ингибирует NMDA-рецепторы.

Благодаря воздействую на эти рецепторы, флупиртин способен оказывать анальгезирующий, миорелаксирующий и нейропротективный эффект.

В терапевтической концентрации не воздействует на альфа1- и альфа2-адренорецепторы, 5HT1- и 5HT2-серотониновые, дофаминовые, бензодиазепиновые, опиоидные и на центральные холинергические рецепторы.

Активация потенциалзависимых K+-каналов стабилизирует мембранные потенциалы нервных клеток.

Угнетение NMDA-рецепторов флупиртином ведет к блокаде нейронального Ca2+-канала, уменьшение потока кальция в клетке, а также к торможению возбуждения по нервным волокнам в ответ на болевую импульсацию. Благодаря этим процессам происходит сдерживание формирования болевой чувствительности, а также ее увеличения, что способствует переходу болей в хроническое состояние. При терапии хронического болевого синдрома действие препарата уменьшает его интенсивность.

Известно, что лекарственное средство способно изменять восприятие болей, воздействуя через нисходящие норадренергические системы.

Миорелаксирующий эффект реализуется через блокировку проведения возбуждения по мотонейронам и промежуточным нейронам, в результате чего происходит снижение мышечного тонуса.

Нейропротективный эффект флупиртина выражается в защите структур нервной системы от токсического влияния высокой концентрации клеточного кальция благодаря блокировке кальциевых каналов и снижению его внутриклеточного движения.

Фармакокинетика

Таблетки или капсулы флупиртина до 90% всасываются из желудочно-кишечного тракта.

Метаболизм происходит в печени до 75%. Под воздействием молекул воды и ацетилирующих реакций происходит образование 2-амино-3-ацетамино-6—бензиламинопиридина, который представляет собой активный метаболит, оказывающий обезболивающий эффект. В результате реакций окисления и конъюгаций образуется второе неактивное вещество.

Период полувыведения препарата составляет от семи до десяти часов. Концентрации лекарства в кровеносном русле сопоставимы с принятой внутрь дозировкой. У пожилых пациентов период полувыведения увеличивается до 14 часов при разовом употреблении и до 18,6 часов при двенадцатидневной терапии. Максимальная концентрация в плазме также у этих пациентов повышается от 2 до 2,5 раз.

Выведение лекарственного средства происходит с помощью почек до 69%: до 27% выводится в неизмененном состоянии, 28% — в виде активного метаболита, и 12% — с образованием неактивного метаболита. Остальная часть препарата выделяется в виде веществ неизвестной структуры.

Небольшое количество выделяется через желчный пузырь.

Аналоги препарата Катадолон

По действующему веществу структурным аналогом является Катадолон форте.

По фармакологическому оказываемому эффекту аналогами являются такие лекарственные средства для купирования болевых ощущений:

1. Флугалин;
2. Фламакс и Фламакс форте;
3. Фентанил;
4. Фендивия;
5. Транстек;
6. Трамундин ретард;
7. Трамолин;
8. Трамал;
9. Трамадол;
10. Торадол;
11. Тиапридал;
12. Тиаприд;
13. Стадол;
14. Скенан;
15. Рекофол;
16. Раптен Дуо;
17. Протрадон;
18. Просидол;
19. Промедол;
20. Нопан;
21. Морфин;
22. Морадол;
23. Метиндол и Метиндол репард;
24. Лидокаин;
25. Кеторолак;
26. Кеторол;
27. Кетонал Дуо;
28. Кетанов;
29. Кеталгин;
30. Залдиар;
31. Дюрогезик;
32. Долак;
33. Дипидорол;
34. Димексид;
35. Диклоберл;
36. Дексалгин;
37. ДГК Континус;
38. Бупранал;
39. Аскафф.

Из выше перечисленных лекарств к более дешёвым относятся: Флугалин, Фендивия, Трамундин ретард, Тиапридар, Стадол, Рекофол, Промедол, Метиндол, Лидокаин, Кеторол, Кеталгин, Дипидорол, Дексалгин, Аскафф.

Также по назначению врача разрешается применять такие аналоги, которые содержат в себе флупиртин — Нефопам, Акупан, Синметон.

• Нефопам — воздействует при патологиях суставов, травмах, при родах;
• Кеторолак — эффективен при травмах, ревматизме, неврологии;
• Синметон — приносит обезболивающее действие при артрите ревматоидном;
• Акупан — применяется при зубных болях и после операций;
• Диметилсульфоксид — помогает при отёках, гнойных ранах, ушибах, растяжениях;
• Кетонал — снимает боль при радикулите, миалгии, артрите.

Показания и ограничения

Данный медикамент имеет свои показания и ограничения к применению. Препарат назначается при:

1. Острой боли и воспалении.
2. Мышечной, головной боли, болезненных ощущениях во время менструации.
3. Боли, отеке, воспалении после полученной травмы мягких тканей.

Запрещено принимать медикамент, если когда-либо была аллергическая реакция на действующее вещество препарата или вспомогательные компоненты. Не рекомендуется принимать при наличии печеночных энцефалопатий, атаксий и миастений. Запрещено лечиться медикаментом при наличии алкоголизма и токсических поражениях печени. Препарат не используется для лечения несовершеннолетних детей. Применяют лекарство только с 18 лет.

Эффекты Катадолона

Активное вещество медикамента проникает в грудное молоко и может оказывать токсическое действие на ребенка, поэтому препарат не назначают женщинам в период грудного вскармливания. Также не стоит использовать его в период беременности, так как препарат может воздействовать на плод.

Использовать средство можно только в том случае, если жизнь и здоровье матери подвергается особой опасности. Принимать решение о необходимости приема лекарства может только врач, оценив все плюсы и минусы.

Аналоги

У Катадолона не существует прямых заменителей. Есть только не прямые аналоги, которые избавляют от болевых ощущений, снимают воспаление и отечность тканей.

Заменить лекарство можно таким средством, как Налгезин. Этот препарат также относится к группе нестероидных противовоспалительных лекарственных средств, состоит из напроксена и помогает при болях легкой и средней выраженности. Выпускается медикамент на фармацевтическом заводе в Словении.

Еще одним эффективным аналогом является Диклак. Он также купирует боли, но его нельзя принимать людям, у которых есть проблемы с желудком.

Препарат содержит в составе диклофенак высокой очистки и поэтому редко вызывает развитие нежелательных эффектов, но иногда он провоцирует обострение язв и гастритов. Существуют и более дешевые аналоги. К ним относится Диклофенак, Мелоксикам отечественного производства. Эти препараты стоят дешевле, и в то же время они чаще оказывают побочные эффекты.