Метотрексат (раствор)

Побочные эффекты и противопоказания к применению

Использовать лекарство при ревматоидном артрите могут не все пациенты, например, беременным и кормящим женщинам Метотрексат категорически противопоказан. В инструкции по применению представлен полный список врачебных ограничений:

• печеночная, почечная недостаточность;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
• тяжелые инфекционные заболевания (туберкулез, ВИЧ-инфекция);
• хронический алкоголизм;
• прививки живыми вакцинами;
• нарушения работы органов кроветворения (лейкопения, тромбоцитопения, анемия);
• возраст пациента до 3 лет;
• индивидуальная непереносимость действующих веществ.

Препарат Метотрексат назначают с особой осторожностью в таких клинических случаях:

• болезни печени, почек;
• асцит;
• перитонеальный и плевральный выпот;
• ожирение;
• сахарный диабет;
• опоясывающий герпес;
• подагра;
• обструкция ЖКТ;
• пожилой возраст.

• нервная система: головные боли, бессонница, депрессия, эпилептические приступы, спутанность сознания, тремор конечностей;
• пищеварительный тракт: тошнота, рвота, язвы слизистой оболочки, диспепсия, анорексия, цирроз печени, стеатоз, расстройство кишечника;
• мочевыделительная система: анурия, олигурия, язвы мочевого пузыря, нарушение мочеиспускания;
• система кроветворения: мегалобластная анемия, тромбоцитопения, дисфункция костного мозга, лейкопения, панцитопения;
• дыхательная система: пневмонит, альвеолит, легочный фиброз, отек легких, бронхиальная астма;
• органы зрения: повышенное раздражение, рецидивирующий конъюнктивит;
• кожный покров: эритема, васкулит, алопеция, фурункулез, редко – эпидермальный некролиз, гидраденит, острая паронихия;
• другие: лихорадка, плохая регенерация травмированных тканей, парезы, летальный исход, местные и аллергические реакции.

Как использовать Метотрексат

Метотрексат выпускается в виде таблеток для перорального приема и раствора для внутривенного (внутримышечного) введения. Использовать таблетки Метотрексат следует всего один раз в неделю, так как состав медикамента является токсичными. Необходимая дозировка рассчитывается индивидуально, на основе таких показателей, как вес и площадь поверхности кожных покровов.

При случайной передозировке метотрексата рекомендуется использовать специфический антидот— кальция фолинат

Инструкция по применению раствора

При трофобластических опухолях препарат используется пять дней в дозировке от пятнадцати до тридцати миллиграммов. После прохождения первого цикла лечения, необходимо сделать перерыв длительностью в одну неделю. Данная схема приема может быть изменена, а дозировка препарата увеличена. Но в такой ситуации перерыв между циклами лечения должен быть не менее одного месяца.

При лейкозе, Метотрексат используется один раз в четырнадцать дней. Дозировка может достигать до пяти тысяч миллиграммов в расчёте на один квадратный метр поверхности тела. Раствор вводится при помощи капельницы.

При терапии вышеописанных заболеваний у детей, дозировка рассчитывается на основе возраста. Перед тем как приступить к терапии, может потребоваться удаление спинномозговой жидкости в объеме равном будущей дозе лекарства.

Инструкция по применению таблеток

Схема приема таблеток рассчитывается на основе индивидуальных особенностей организма и степени тяжести заболевания. Метотрексат в терапии лейкоза, выступает в роли основы комплексного лечения. Большинство специалистов рекомендуют использовать препарат в сочетании с преднизолоном. По достижению необходимого результата, дозировка медикамента постепенно снижается.

При лечении псориаза дозировка медикамента увеличивается поэтапно. После того как необходимый эффект будет достигнут, рекомендуется начать снижение дозы. При грибковых заболеваниях таблетки используются дважды в неделю в количестве двадцати пяти миллиграммов

При отмене медикамента очень важно учитывать реакцию организма и контролировать показатели крови

Метотрексат инструкция по применению при ревматоидном артрите:

Принимать препарат необходимо один раз в течение семи дней, в дозировке равной семи с половиной миллиграммов. Принять препарат можно как сразу, так и разделив дозу недельную дозу на три части. Принимать лекарство следует, соблюдая промежуток, равный двенадцати часам. При ювенильной форме хронического артрита у детей, недельная дозировка рассчитывается исходя из следующих пропорций: один миллиграмм препарата на один килограмм веса.

Принимать таблетки лучше всего за один час до еды. В случае пропуска необходимого времени, принять лекарство можно спустя полтора часа после приема пищи. На начальных этапах лечения среднее количество дозы варьируется от семи с половиной до шестнадцати миллиграммов лекарства. В случае с запущенными заболеваниями, данную дозу можно увеличить.

Применение метотрексата противопоказано при беременности и в период кормления грудью

Эффективность препарата

При ревматоидном артрите иммунная система запускает биосинтез особых иммуноглобулинов при внедрении в организм чужеродных белков. Формируются комплексы антиген-антитело, атакующие собственные клетки организма. Это приводит к воспалению суставных капсул, синовиальных оболочек, хрящевых тканей, а в дальнейшем повреждению мышц, связочно-сухожильного аппарата.

Курсовое применение Метотрексата подавляет активность иммунной системы, ингибирует продукцию антител и разрушение суставных структур. При проведении терапии отмечается разноплановое действие препарата на организм больного:

• купируются острые, подострые, хронические воспалительные процессы;
• снижается выраженность болевого синдрома в суставах;
• устраняются отеки, в том числе за счет прекращения миграции в воспалительные очаги макрофагов и лейкоцитов.

Ослабление воспаления и нормализация микроциркуляции способствуют улучшению кровообращения в пораженных ревматоидным артритом крупных и мелких суставах. Исчезают их утренняя припухлость и скованность движений, синюшный оттенок и повышенная температура кожи.

Прием Метотрексата служит своеобразной защитой от неправильного иммунного ответа. Препарат является одновременно лечебным и профилактическим средством, препятствующим обострению аутоиммунной патологии. Примерно у 80% пациентов использование Метотрексата позволило достичь стадии устойчивой ремиссии. В этот период самочувствие больного значительно улучшается, а в воспалительный процесс не вовлекаются здоровые ткани.

Кому и когда средство противопоказано

Несмотря на то, что лекарственное средство эффективно справляется со своими задачами, побочные эффекты от его приема могут заметно ухудшить состояние больного. Поэтому «Метотрексат» противопоказан при:

• заболеваниях сердечно-сосудистой и кровеносной систем (лейкопения, анемия, тромбоцитопения и др.);
• печеночной и почечной недостаточности;
• беременности и лактации;
• эрозии и язвенной болезни желудка и кишечника;
• скоплении жидкости (выпота) в брюшной и плевральной полостях;
• циррозе печени;
• колите;
• подагрическом артрите;
• проведении лучевой и химической терапии;
• наличии непереносимости компонентов лекарства;
• инфекционных заболеваниях.

Инструкция по применению Метотрексата

Противоопухолевое, цитостатическое средство из группы антиметаболитов используется в базисной терапии ревматоидного артрита, для достижения ремиссии при заболеваниях костного мозга, для лечения ранней стадии псориатического артрита. Медикамент помогает уменьшить интенсивность болевого синдрома, приостанавливает воспалительный процесс разрушения сустава, предотвращает деление раковых клеток, подавляет активное воспаление. Препарат может быть назначен и до постановки точного диагноза, для снятия первых проявлений болезни.

Состав и форма выпуска

Лекарственное средство выпускается в форме таблеток круглой формы во флаконах по 50 шт., в ампулах для внутримышечных или подкожных инъекций по 1,5 и 10 мл. Метотрексат-эбеве импортного производства выпускается концентратом для приготовления раствора для инфузий по 5,10 или 50 мл. Подробный состав для каждой формы выпуска обозначен в таблице:

Фармакологическое действие

Противоопухолевый и цитостатический эффект препарата достигается за счет замедления репарации ДНК, синтеза и деления клеток. К составу чувствительными оказываются ткани, которые обладают высокой способностью к разрастанию: эмбриональные клетки, костный мозг, слизистый эпителий и опухолевые ткани. Максимальная концентрация активных веществ в плазме крови фиксируется через 30-60 минут.

Состав медикамента распадается на метаболиты в печени. Выводится на 90% почками вместе с мочой на протяжении суток, оставшиеся 10% выходят вместе с желчью. В среднем период полувыведения составляет от 6 до 7 часов, при приеме высоких доз – 17 часов. Этот процесс может быть несколько замедлен у пациентов с тяжелыми нарушениями функций печени или почек. Метаболиты могут накапливаться в печени, селезенке, почках.

Показания к применению

Согласно инструкции, прием препарата целесообразен, если у пациента наблюдаются процессы, сопровождающиеся повышенным делением иммунных клеток. Метотрексат назначают при:

• остром лимфобластном лейкозе;
• неходжкинской лимфоме;
• лимфосаркоме;
• тяжелых формах грибовидного микоза;
• псориазе;
• остеогенной саркоме;
• раке кожи, молочных желез, пищеварительного тракта, мочевыводящих путей;
• псориатическом артрите;
• ревматическом артрите;
• красной системной волчанке;
• дерматомиозите;
• нейролейкемии;
• опухолях трофобласта.

Побочные эффекты

Анализ крови

При проведении терапии от ревматоидного артрита посредством Метотрексата иногда возникают побочные реакции. Функциональность органов кроветворения может быть снижена из-за лейкопении, анемии, тромбоцитопении и панцитопении. На работу мочеполовой системы при ревматоидном артрите негативное влияние оказывают очаги воспаления, находящиеся в почках, мочевом пузыре, яичниках и матке (у женщин), яичках (у мужчин).

К негативным последствиям причисляют:

• снижение (потерю) аппетита;
• диспепсическое расстройство (нарушение стула, боли в желудке, тошноту, рвоту);
• гепатотоксичность (возникновение структурно-функциональных нарушений печени);
• внутреннее кровотечение;
• панкреатит (воспаление поджелудочной железы);
• повышение активности печеночных ферментов;
• головную боль;
• сонливость в дневное время;
• судорожный синдром;
• аллергическую реакцию (зуд, сыпь, покраснение кожи и слизистых оболочек, отек Квинке, анафилактический шок).

К этому списку можно отнести нарушение зрения, конъюнктивит, интерстициальный пневмонит, фиброз легких, тампонаду сердца, импотенцию, обратимую лимфому. Превышение дозы Метотрексата при ревматоидном артрите чревато развитием передозировки. Ее выявляют с помощью клинических исследований (проверяют концентрацию Метотрексата в плазме крови). Специфические симптомы, свидетельствующие о нарушении схемы приема, обычно отсутствуют. Чтобы предупредить возникновение осложнений больному, проходящему лечение от ревматоидного артрита, проводят подщелачивание урины и гидратацию организма. Это способствует более быстрому выводу Метотрексата.

Пациенты, страдающие от ревматоидного артрита, отзываются о препарате Метотрексат положительно

Пациенты, страдающие от ревматоидного артрита, отзываются о данном препарате положительно. При соблюдении предписаний производителя и рекомендаций лечащего врача риск возникновения негативных последствий из-за Метотрексата довольно мал. Благодаря своевременному обращению в медицинское учреждение, регулярному прохождению контрольных исследований и отсутствию пагубного воздействия извне (алкоголь, сигареты, вредные продукты питания, чрезмерная двигательная активность) прогрессирование ревматоидного артрита можно остановить. В результате качество жизни пациента не снизится.

Противопоказания

Тяжелое течение ревматоидного артрита нередко сопровождается поражение внутренних органов, что может стать причиной ограничения использования цитостатика. Метотрексат не включается в терапевтические схемы при выявлении у пациента индивидуальной непереносимости его активного компонента и вспомогательных ингредиентов. Лекарственное средство противопоказано при наличии у больных следующих патологий:

• тяжелых патологий печени, органов мочевыделения;
• злоупотребления алкоголем;
• тяжело протекающих инфекций, в том числе туберкулеза любой локализации;
• расстройств кроветворения;
• язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки, в том числе в анамнезе;
• иммунодефицитных состояний, например, ВИЧ.

Метотрексат не назначается пациентам, если они принимают ацетилсалициловую кислоту в высоких дозах или недавно были вакцинированы иммунобиологическими препаратами с живыми вирусами. Его использование запрещено в период вынашивания ребенка и во время грудного вскармливания.

Относительными противопоказаниями к терапии Метотрексатом являются ожирение, угнетение костномозгового кроветворения, сахарный диабет, инфекции бактериальной, вирусной, грибковой этиологии

С осторожностью следует использовать цитостатик при накоплении экссудата в брюшной полости или легких, амебиазе. Если у больного обнаружены обезвоживание, любая форма герпеса, стронгилоидоз, подагра, астения, диспепсические расстройства, то проводится постоянный мониторинг их состояния

Меры предосторожности

Побочные проявления Метотрексата часто возникают при нарушении режима дозирования. Нельзя без разрешения ревматолога увеличивать дозы принимаемого препарата, изменять схему приема, комбинировать его с другими лекарственными средствами. Метотрексат предназначен для длительной курсовой терапии. Его стойкое клиническое действие наступает только через 5-6 месяцев. Поэтому нельзя отменять препарат при первых признаках стихания воспалительного процесса.

Запрещается во время лечения употреблять алкоголь. Этиловый спирт потенцирует токсичное действие Метотрексата.

Метотрексат — механизм действия препарата

Лекарственное средство Метотрексат относится к препаратам базисной терапии ревматоидного артрита — подобные медикаменты не только подавляют выраженность симптомов заболевания, но и обладают способностью предупреждать разрушение костной ткани и развитие стойких деформаций суставов.

В целом лекарственное вещество влияет на клетки организма, которые способны быстро делиться. Под воздействием препарата нарушается цикл метаболизма фолиевой кислоты в клетках, за счёт чего Метотрексат оказывает противоопухолевое и противовоспалительное действие. При ревматоидном артрите подавляется воспроизведение лимфоцитов, запускающих аутоиммунное воспаление, а также фибробластов и клеток синовиальной оболочки суставов, которые повреждаются при заболевании.

Одновременно тормозится выработка в организме веществ, поддерживающих воспаление, и стимулируется продукция противовоспалительных соединений.

При терапии Метотрексатом у больных, страдающих ревматоидным артритом, уменьшается выраженность симптомов поражения суставов (скованность после пребывания в покое, интенсивность боли, отёчность околосуставных структур).

Препарат можно принимать перорально (через рот) или использовать в виде инъекций — в обоих случаях действующее вещество медикамента активно связывается с белками крови, доставляется в клетки печени и превращается в гепатоцитах в активные метаболиты. Именно эти соединения обладают противоопухолевыми и иммуносупрессивными эффектами.

Из организма Метотрексат выводится с мочой, поэтому при выраженном нарушении выделительной функции почек (почечной недостаточности) риск возникновения осложнений и побочных эффектов увеличивается в несколько раз.

Уколы, таблетки «Метотрексат»: от чего помогает препарат

Показания к применению лекарства включают:

• тяжелые формы псориаза, псориатический артрит, ревматоидный артрит, дерматомиозит, СКВ, анкилозирующий спондилоартрит (при неэффективности стандартной терапии);
• рак молочной железы, плоскоклеточный рак головы и шеи, рак легкого, рак кожи, рак шейки матки, рак вульвы, рак пищевода, рак почки, рак мочевого пузыря, рак яичка, рак яичников, рак полового члена, ретинобластома, медуллобластома;
• трофобластические опухоли;
• грибовидный микоз (далеко зашедшие стадии);
• острые лимфобластный и миелобластный лейкозы;
• остеогенная саркома и саркомы мягких тканей;
• нейролейкемия;
• неходжкинские лкмфомы, включая лимфосаркомы.

Советы по применению

Инструкция для иммуносупрессора имеет указание: не переборщить! Часто применение Метотрексата спустя год не оказывает положительного воздействия, вызывает побочные эффекты. Они зачастую связаны с проблемами желудочно-кишечного тракта, отсутствия иммунитета, что повышает риск заболевания болезнями. Чтобы подобного не возникло, во время лечения артрита базисными, другими препаратами врачами назначаются другие, действующие с пользой для иммунитета.

Часто реабилитационный курс после лечения ревматоидного артрита направлен на восстановление иммунитета, потому, что часто врачи не задумываются об этом во время борьбы с вредоносными бактериями. Назначается отдельное лечение, есть действенный способ – применение фолиевой кислоты. Её назначение заключается в питании кровеносной, иммунной систем, приём наряду с Метроксатом будет организму на пользу. Фолиевая кислота – риск, что возникнут побочные эффекты. Если позаботиться об этом сразу, можно избежать лишних проблем.

Метотрексат рекомендуется применять наряду с фолиевой кислотой, она применяется ежедневно, по полтора мг в сутки. Фолиевая кислота при ревматоидном артрите позволяет увериться, что вред, наносимый иммуносупрессорами, окупится, полезные вещества будут возвращены на место, иммунитет восстановлен.

Ревматоидный артрит, если переводить его дословно с греческого, обозначает состояние воспаления. Вопрос о том, какие факторы провоцируют развитие этого заболевания, до сих пор остается не выясненным. Косвенная информация о том, что возрастает количество лейкоцитов в крови и увеличивается скорость оседания эритроцитов (СОЭ), дает возможность сделать вывод, что процесс развития болезни имеет инфекционную природу. Есть мнение, что толчком для развития заболевания является инфекция, провоцирующая нарушения в функционировании иммунной системы. Однако подвержены этому не все, а только лица, имеющие наследственную предрасположенность. Результатом внедрения этой инфекции в организм человека является формирование иммунных комплексов (из вирусов, антител и т. п.), которые накапливаются в тканях и ведут к повреждению суставов.

В большинстве случаев лечение этого грозного заболевания заключается в облегчении болевых ощущений, замедлении процесса течения болезни и в восстановлении повреждений (насколько это возможно в каждом конкретном случае) с помощью хирургических методов.

Препаратов для лечения в настоящее время существует великое множество. Одним из таких является «Метотрексат». При ревматоидном артрите (отзывы медработников и пациентов подтверждают эту информацию) упомянутый медикамент достаточно эффективен, результаты его влияния будут ощущаться довольно долго.