Сравнение препаратов диклофенак и мовалис
Содержание:
- Основные показания и применение
- Сравнение эффективности диклофенака и мелоксикама (Мовалис)
- Что лучше — Мексикам или Диклофенак
- Терапевтическое действие Диклофенака и Мовалиса
- При беременности
- Характеристика Мовалиса
- Аннотация к применению «Мовалиса»
- Различия в фармакодинамике и фармакокинетике
- Фармакологическая характеристика препарата Диклофенак
Основные показания и применение
Мелоксикам и Мовалис применяют для лечения заболеваний суставов ввиду присутствия у лекарств сходных с Диклофенаком терапевтических свойств. Чьи уколы лучше: Мовалиса или Мелоксикама при болезнях опорно-двигательного аппарата, зависит от индивидуальных особенностей организма пациента.
Использование лекарств разрешено при:
- болезни суставов дегенеративного характера, сопровождающиеся болевым синдромом (остеоартрит);
- артрит ревматоидный;
- спондилит анкилозирующий;
- дирсопатия;
- артропатия;
- плечевой периартрит.
Заболевания двигательной системы хронического характера требуют длительного применения Мовалиса или Мелоксикама. Таблетки и капсулы нестероидных противовоспалительных средств абсорбируются в желудочно-кишечном тракте, скорость всасывания в этом случае значительно меньше, чем при внутримышечном введении.
В инструкции по применению прописан примерный режим дозирования той или иной формы выпуска. Лекарственные формы выпуска, предназначенные для перорального применения, необходимо пить не более 1 раза в сутки. Лечение рекомендуется начинать с половинной дозы, которая составляет 7,5 мг. В период обострения суточная норма может быть увеличена до 15 мг.
Уколы и суппозитории используют местно на протяжении 10-14 дней. Суточная норма действующего вещества в составе свечей и раствора для инъекций не должна превышать 10 мг. Ректальное или внутримышечное ведение препаратов осуществляется в одно и то же время, предпочтительно перед сном. В этом случае болевой синдром не даст о себе знать ночью.
Побочные эффекты
Мовалис отличается от Мелоксикама побочными эффектами. Отторжение нестероидных противовоспалительных средств организмом пациента выражается в недомогании.
Побочные действия Мелоксикама:
- изменение состава крови, включая спад уровня лейкоцитов и тромбоцитов;
- головные боли;
- головокружения;
- анафилактический шок;
- боли в эпигастрии;
- нарушение стула;
- скачки артериального давления;
- задержка оттока мочи.
Побочные эффекты Мовалиса включают в себя:
- затрудненное дыхание;
- систематическая мигрень;
- почечная недостаточность;
- приступы тошноты и рвотные позывы;
- цитопению;
- эзофагит;
- колит;
- нарушение слуха и зрения.
У женщин при длительном приеме крайне редко наблюдается поздняя овуляция и бесплодие. Применение Мовалиса или Мелоксикама осуществляется только в том случае, если у пациента полностью отсутствуют противопоказания.
Сравнение эффективности диклофенака и мелоксикама (Мовалис)
Начиная с 1995 года (выход мелоксикама на рынок), было проведено много клинических исследований, в которых сравнивали как действует Мовалис и Диклофенак, и что эффективнее при разных заболеваниях.
При остеоартрите коленного и бедренного суставов 336 человек на протяжении 6 меяцев ежедневно получали 7,5 мг мелоксикама или 100 мг диклофенака (пролонгированная форма) в сутки. Эти дозировки давали одинаковое облегчение болевого синдрома, снижение ее при движении, общего улучшения после курса. При этом из-за побочных эффектов курс пришлось прекратить у 21 пациента из группы мелоксикама и 31 из группы диклофенака.
Годом позже (1997) сравнение проводилось с таким же количеством диклофенака и вдвое большим количеством мелоксикама (15 мг) в сутки в течении 6 недель. Здесь по итогам также выгодно отличался мелоксикам (даже при том, что суточная доза была вдвое выше) — побочные действия со стороны ЖКТ наблюдались в 16% случаев против 26% у диклофенака. Вывод: при данном заболевании Мовалис будет обладать лучшим профилем безопасности.
Широкомасштабное исследование за 1998 год в котором участвовало почти 10000 пациентов с остеоартритом из разных стран — 28 дней одну половину лечили Мовалисом (7.5 мг), вторую диклофенаком (100 мг) в день. Результат — значительно меньше диспепсий, тошноты, рвоты, боли в животе и диареи лечившихся мелоксикамом по сравнению с диклофенаком. У пяти пациентов на мелоксикаме наблюдалась перфорация, язва или кровоточивость против семи на диклофенаке. В группе Мовалиса не обнаружено эндоскопически подтвержденного осложнения язвы по сравнению с четырьмя пациентами в группе диклофенака. Из второй половины 121 пациента пришлось госпитализировать, по сравнению с пятью из первой.
Клиническое исследование Мовалиса или Диклофенака на здоровых добровольцах за 2000 год показало, что первый действует на ЦОГ-1 (защищающий слизистые) значительно меньше, чем оппонент. Интересно, что в этом тесте лучше всего показал себя рофекоксиб (НПВС из группы коксибов), который совсем не угнетал ЦОГ-1. Правда, у коксибов тоже есть свои недостатки, в основном со стороны сердца.
В 2015 году оценивался риск осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы между разными НПВС, включая коксибы, Мовалис и Диклофенак. Из них непосредственно на сердце хуже всего действовали коксибы при длительном применении, далее диклофенак. Мелоксикам вызывал единичные побочные эффекты со стороны сосудов, но на сердце почти не оказывал негативного влияния.
Сравнивался и болеутоляющий эффект от однократного применения этих препаратов (15 мг против 100) после удаления нижнечелюстных маляров. Здесь существенных различий не наблюдалось.
Что эффективнее и лучше в итоге?
Многочисленные исследования сходятся в одном: при разовом или кратковременном применении для устранения болевых ощущений подходят оба препарата в соответствующих дозировках. Если же необходим длительный прием, то выбор Мовалис или Диклофенак лучше сделать в пользу первого. Да, этот препарат дороже, но меньший риск побочных эффектов перекрывает экономическую выгоду и позволит пройти курс с меньшими последствиями для ЖКТ и почек (устранение которых тоже может «влететь в копеечку»). Кроме того, масса мелоксикам-содержащих дженериков (аналоги Мовалиса дешевле) позволяют снизить стоимость курса от полутора до двух раз в зависимости от производителя. Здесь главное слишком не гнаться за дешевизной, лучше подобрать аналог от европейского производителя.
Что лучше — Мексикам или Диклофенак
Эти лекарства назначаются в качестве терапии при острых воспалительных состояниях, возникающих в результате дегенеративных изменений в суставах, и имеют одинаковые противопоказания.
Какое из средств выбрать, подскажет лечащий врач. Выбор будет зависеть от ряда факторов:
- состояние пациента;
- сопутствующие заболевания;
- назначаемая форма;
- острота болевого синдрома;
- предполагаемый курс лечения;
- возраст больного.
Оба лекарства имеют как положительные, так и отрицательные стороны. Первоначально Мелоксикам считался прорывом в фармакологии. Он имеет популярный характер и предоставляется в аптеках для лечения ревматических заболеваний. Но сейчас врачи отмечают большую эффективность Диклофенака.
Терапевтическое действие Диклофенака и Мовалиса
Диклофенак — неселективный ингибитор циклооксигеназы, чем и обусловлено большее количество вероятных негативных реакций. Мовалис — селективный ингибитор циклооксигеназы 2 типа, и поэтому при его применении нет негативного влияния на органы желудочно-кишечного тракта. Это основное, но не единственное отличие в действии лекарственных средств. Фармакологическая характеристика каждого препарата поможет выявить сходства и различия эффектов Диклофенака и Мовалиса.
- Диклофенак — этот медикамент используется для притупления болей уже с давнего времени. Его принцип действия основан на снижении метаболизма простагландинов, которые являются главной причиной возникновения воспалительных процессов. Диклофенак замедляет биосинтез сразу нескольких групп ферментов циклооксигеназы, что влияет не только на подавление самой боли, но и на состояние ЖКТ.
- Мовалис, как и Диклофенак, относится к нестероидным лекарственным средствам, однако Мовалис – это медикамент последнего поколения. Фармакологическое действие Мовалиса также связано с уменьшением синтеза простагландинов. Разница между лекарствами лишь в том, что Мовалис целенаправленно действует на ферменты циклооксигеназы второй группы, отчего побочные действия на отделы ЖКТ практически отсутствуют. Мовалис также можно отнести к группе хондронейтральности, так как при его приеме не замечается воздействия на синтез веществ в суставном хряще.
При беременности
Противовоспалительные препараты не назначаются в период беременности. Особенно строго запрет налагается на препараты в форме инъекций и свечей, так как большее количество активного вещества сможет попасть в кровь и повлиять на ребёнка.
Таблетированные формы Мелоксикама и Диклофенака можно с осторожностью использовать в первом и втором триместре беременности. Применение противовоспалительных нестероидных средств в третьем триместре и перед родами противопоказано: повышается риск развития плацентарных и маточных кровотечений, возможны преждевременные роды
Применение противовоспалительных нестероидных средств в третьем триместре и перед родами противопоказано: повышается риск развития плацентарных и маточных кровотечений, возможны преждевременные роды.
Мази на основе противовоспалительных препаратов можно принимать с осторожностью, избегая длительной терапии
Характеристика Мовалиса
Главным действующим веществом препарата Мовалис является мелоксикам. Присутствуют вспомогательные соединения. Средство выпускается в таких формах:
- Таблетки. Дозировка главного компонента — 7,5 и 15 мг. Таблетки имеют цилиндрическую приплюснутую форму и бледно-желтый оттенок. Поверхность шершавая.
- Раствор для внутримышечных инъекций (уколы). Присутствует 10 мг главного компонента в 1 мл. Продаются ампулы по 1,5 мл. Раствор прозрачный, желтовато-зеленый.
- Суппозитории ректальные с содержанием активного вещества по 7,5 и 15 мг. Свечи гладкие, имеют желтоватый с зеленым цвет, с углублением у основания.
- Суспензия. Продается во флаконах по 100 мл, где на 1 мл приходится 1,5 мг активного компонента. Жидкость вязкая, желтовато-зеленая.
Для наружной терапии не выпускают препараты (мази, гели, кремы и пр.).
Препарат применяют не только при болях, он купирует и воспалительные процессы, обладает антипиретическим действием. Лекарство относится к противовоспалительным средствам нестероидной природы.
Мовалис применяют не только при болях, он купирует и воспалительные процессы, обладает антипиретическим действием.
Мелоксикам хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Причем антациды и продукты питания не влияют на это. Полная биодоступность составляет 90%. Максимальное количество в крови будет достигнуто через 5 часов после приема лекарства. Остатки вещества выводятся в равном количестве через почки и кишечник в виде продуктов распада.
Показания к применению таблеток Мовалиса следующие:
- остеоартроз в обостренном состоянии;
- ревматоидный артрит;
- болезнь Бехтерева (анкилозирующий спондилит);
- другие заболевания суставов с дегенеративно-дистрофическими процессами и выраженным болевым синдромом.
Суспензию и суппозитории используют тоже в этих случаях для симптоматического лечения. Колоть препарат разрешается, когда невозможно пероральное или ректальное применение. Средства в такой форме назначают для краткосрочного лечения острых приступов боли при суставных болезнях.
К противопоказаниям относятся:
- непереносимость препарата или компонентов, входящих в его состав;
- аспириновая триада, т. е. непереносимость нестероидных противовоспалительных средств, полипозный риносинусит и бронхиальная астма;
- язвенная болезнь, кровотечения, перфорации в желудке или кишечнике;
- тяжелая форма почечной и сердечной недостаточности;
- прием антикоагулянтов;
- беременность и лактация.
К суппозиториям дополнительные противопоказания — проктит и ректальные кровотечения. Что касается суспензии, то в ее составе присутствует сорбитол, так что лекарство не подходит людям с непереносимостью фруктозы. В таблетках содержится лактоза, поэтому они противопоказаны людям, которые страдают непереносимостью моносахаридов.
Таблетки не подходят детям до 16 лет, раствор для инъекций запрещен до 18 лет, а свечи и суспензии — до 12 лет.
Что касается побочных эффектов, то они следующие:
- ухудшение состояния ЖКТ. В частности, появляется тошнота, приступы рвоты, боли в животе, чередование поноса и запора, вздутие, отрыжка;
- кожная сыпь, покраснение, шелушение, зуд;
- отек Квинке — в редких случаях;
- анемия, лейкопения, тромбоцитопения — в крайне редких случаях;
- приступы бронхиальной астмы;
- головокружение, головные боли, шум в ушах, сонливость, раздражительность;
- конъюнктивит, ухудшение остроты зрения;
- нарушение ритма работы сердца, изменения кровеносного давления.
При передозировке появляется тошнота, сонливость, рвота, боли в животе. В тяжелых случаях начинается кровотечение в пищеварительном тракте, гипертензия, судороги. Возможны даже кома и летальный исход. Рекомендуется сделать очистку желудка и немедленно вызвать скорую помощь. В дальнейшем назначается симптоматическое лечение.
Аннотация к применению «Мовалиса»
Прежде чем мы ответим на вопрос, что эффективнее — «Диклофенак» или «Мовалис», хотелось бы отдельно рассмотреть аннотацию каждого из этих фармакологических средств. При детальном анализе будет легче выявить их преимущества и недостатки, сходства и отличия.
«Мовалис» относится к числу препаратов, обладающих противовоспалительными, анельгизирующими и жаропонижающими свойствами. Его отпускают рецептурным способом. В аптечных пунктах можно купить «Мовалис» в различных формах, в том числе:
- суспензию;
- таблетки;
- ректальные суппозитории;
- инъекции.
- артроза;
- артрита ревматоидного типа;
- спондилита;
- остеоартрита.
Это фармакологическое средство имеет большой список противопоказаний, поэтому заниматься самолечением крайне нежелательно, в противном случае может усугубиться клиническая картина недуга. При несоблюдении предельной суточной дозировки и продолжительности лечения появляются побочные эффекты и осложненные последствия.
Отказаться от приема «Мовалиса» следует при наличии таких состояний и заболеваний:
- язвенной патологии желудка;
- кровотечений кишечно-желудочного типа;
- болезни Крона;
- почечных патологий;
- язвенного колита;
- сердечной недостаточности;
- болевых ощущений в постоперационный период;
- печеночной недостаточности;
- индивидуальной непереносимости фруктозы;
- беременности;
- лактации.
Различия в фармакодинамике и фармакокинетике
Оба препарата независимо от формы выпуска оказывают такие эффекты:
- обезболивающий;
- противовоспалительный;
- незначительный жаропонижающий.
Диклофенак в ампулах
Стоит отметить, что у Диклофенака лучше выражен анальгезирующий эффект. А чтобы добиться противовоспалительного эффекта, необходимо принимать препарат в течение 5–7 дней.
Селективное средство Мовалис направлено на снятие воспаления и делает это лучше, чем снижает болезненность в пораженном участке. Мелоксикам in vivo (в живом организме) ингибирует синтез простагландинов в месте воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка.
Действие мелоксикама и диклофенака натрия объясняется ингибированием фермента циклооксигеназы. Фермент выделяется во время распада арахидоновой кислоты из фосфолипидов (компонентов клеточной оболочки). В результате этого процесса образуются провоспалительные агенты – простагландины, лейкотриены, тромбоксаны. Простагландины способствуют усилению воспалительных реакций, косвенно усиливают отечность тканей, их ишемию, вызывают боль при воспалении. Лейкотриены повышают местную или общую температуру организма. Тромбоксаны способствуют тромбообразованию.
ЭТО ИНТЕРЕСНО! Отдельная группа простагландинов Е2 участвует в образовании слизистой оболочки органов ЖКТ. Поэтому прием неселективных НПВС может вызвать гастриты, эрозии, язвы с кровотечениями из ЖКТ. Лучше принимать эти средства с антацидами: Алмагелем, Маалоксом.
Диклофенак полностью блокирует действие фермента ЦОГ 1 и 2 типа. Препарат тормозит перекисное окисление липидов и действует как антиоксидант. Он не дает новым клеткам разрушаться во время воспалительного процесса. Периферическое снижение болезненности на фоне приема Диклофенака объясняется блокированием калиевых каналов, что снижает количество болевых медиаторов – цитокинов. Диклофенак снижает воспаление и боль за счет сдерживания миграции лейкоцитов в патологический очаг. Он увеличивает синтез предшественника серотонина в ЦНС.
Механизм действия Мовалиса основан исключительно на блокировании ЦОГ‐2. Это лучше позволяет сохранить целостность слизистой оболочки органов ЖКТ и не влияет на образование тромбоцитов. По данным причинам принимать Мовалис можно дольше Диклофенака.
Какой из препаратов лучше справляется с болью:
- механизм действия Мовалиса – подавление ЦОГ‐2;
- механизмы действия Диклофенака: подавление ЦОГ‐1 и ЦОГ‐2, сдерживание миграции лейкоцитов в очаг воспаления, снижение количества цитокинов за счет блокировки калиевых каналов, усиление синтеза серотонина (триптофана) в ЦНС.
Фармакокинетика и эффекты препаратов Диклофенак и Мовалис в виде таблеток описаны в сравнительной таблице для понимания того, что лучше.
Мовалис |
Диклофенак |
Максимальная концентрация средства наблюдается через 5–6 часов после приема. |
Максимальная концентрация отмечается через 2–4 часа. |
Степень связывания с белками крови – 99%. |
Степень связывания с белками крови – 99,7%. |
Проникает через 8–9 часов в синовиальную жидкость, где его концентрация составляет около 50% от содержания в плазме. |
В суставной жидкости пик концентрации в пределах 30–40% от количества в плазме крови достигается на 6–8 час. |
Метаболизируется печенью. Образует 4 слабоактивных метаболита. |
Метаболизируется печенью. |
Метаболиты выводятся кишечником и почками. |
60% метаболитов выводится с мочой, остальное – с калом, желчью, потом. |
Период полувыведения составляет от 13 до 25 часов. |
Период полувыведения – 1–2 часа. |
Сравнительный анализ действенности Диклофенака и Мовалиса в виде раствора для инъекций.
Мовалис |
Диклофенак |
Нельзя вводить внутривенно или смешивать с другими препаратами в 1 шприце. |
Нельзя вводить внутривенно. |
Максимальная концентрация средства наблюдается через 60–96 минут. |
Максимальная концентрация отмечается через 20 минут. |
Старт анальгезирующего действия через 40–50 минут. |
Старт анальгезирующего действия через 15–20 минут. |
Степень связывания с белками крови – 99%. |
Степень связывания с белками крови – 99%. |
Проникает через ткани в синовиальную жидкость, где его концентрация составляет около 50% от содержания в плазме. |
В суставной жидкости пик концентрации в пределах 40% от количества в плазме крови. |
Метаболизируется печенью. Образует 4 слабоактивных метаболита. |
Метаболизируется печенью. |
Период полувыведения составляет от 13 до 25 часов. |
Период полувыведения – 2 часа. |
Фармакологическая характеристика препарата Диклофенак
Диклофенак обладает такими эффектами:
- противовоспалительным;
- антипиретическим;
- антиагрегационным;
- анальгезирующим;
- противоревматическим.
Все эти действия возможны благодаря ингибированию фермента циклооксигеназы. Из-за этого биохимические реакции арахидонового каскада становятся невозможными, что вызывает нарушение синтеза простагландинов, лейкотриенов, тромбоксана и простациклина. Блокируется выход ферментов из лизосом, подавляется агрегация кровяных пластинок.
При внутреннем применении медикамента происходит полная резорбция, прием пищи может провоцировать снижение скорости всасывания, но не имеет угнетающего воздействия на его полноценность. Достижение максимума концентрации биоактивного вещества в плазме может отличаться в зависимости от лекарственной формы:
- при приеме внутрь таблетированной формы короткого действия Сmax достигается спустя 1-2 часа;
- при приеме внутрь таблетированной формы пролонгированного действия — через 5 часов;
- при внутримышечном введении — через 10-20 минут;
- при ректальном введении — через полчаса.
Диклофенак связывается с плазменными белками почти полностью (99%). Биоактивное вещество поступает в синовиальную жидкость и ткани, где рост концентрации будет несколько медленнее. В случае местного нанесения Диклофенак поступает к очагу патологии через кожные покровы.
https://youtube.com/watch?v=tfp6Z0BZIMo
Около трети лекарства выводится с калом в метаболизированной форме, оставшиеся две трети подвергаются биотрансформации в клетках печени и выводятся с мочой.
Диклофенак способствует ослаблению боли в суставах в покое и при совершении движений, устраняет скованность в суставах по утрам, их припухлость, также действие препарата направлено на улучшение функциональных возможностей сочленений. При посттравматических и послеоперационных воспалениях лекарственное средство облегчает болевой синдром и уменьшает отечность пораженной области. В случае курсового применения Диклофенака при полиартрите концентрация активного вещества в суставных и околосуставных тканях выше, чем в плазме.
Лекарство назначают при лечении различных болезней:
- воспалительные патологии суставов (подагра, ревматический артрит, ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит);
- дегенеративно-дистрофические патологии (остеохондроз, остеоартроз);
- невралгии, миалгии, ишиас, люмбаго;
- патологические состояния околосуставных тканей (бурситы, тендовагиниты, ревматические поражения мышечной ткани);
- посттравматические и послеоперационные болевые синдромы;
- аднекситы;
- мигренозные приступы;
- печеночная и почечная колики;
- инфекционно-воспалительные патологии органов дыхательной системы.
В формах для местного применения Диклофенак назначается при коррекции травм мышечных тканей, сухожилий, связочного аппарата и суставов, локальных форм ревматизма. В форме глазных капель средство используют для терапии неинфекционного конъюктивита и при некоторых операциях на органах зрения.
Противопоказания к назначению Диклофенака:
- язвенная болезнь желудка;
- нарушения кроветворных процессов;
- обострения воспалений кишечника;
- “аспириновая” астма;
- возраст ребенка до 6 лет;
- период вынашивания ребенка (особенно последний триместр).
Ограничивается назначение этого медикаментозного средства при диагностированных нарушениях функциональности почек и печени, сердечной недостаточности, при порфирии, лактации и при профессиональной деятельности с высокой концентрацией внимания.
Побочные реакции на Диклофенак:
- нарушения процессов пищеварения (рвота, тошнота, запор, диарея, метеоризм);
- НПВС-гастропатия (эритемы, эрозии, язвы в антральном отделе желудка);
- эрозии, язвы в кишечнике;
- кровотечения;
- панкреатит;
- нарушения функциональности печени (лекарственный гепатит);
- нарушения функциональности почек (нефрит, редко — недостаточность);
- головные боли и головокружения, раздраженность, чрезмерная утомляемость;
- местные проявления аллергии: экзантемы, эритемы, эрозии, язвы;
- системная анафилаксия;
- нарушения со стороны кроветворных органов (анемии, лейкопении, тромбоцитопении);
- повышение уровня артериального давления;
- судорожные состояния;
- в случае внутримышечного введения — формирование абсцессов, некротические изменения жировой ткани;
- в случае ректального введения — слизисто-кровянистые выделения из прямой кишки, болезненная дефекация.