Разновидности и правила применения бисфосфонатов при остеопорозе

Роль в формировании костного матрикса

Терапевтический эффект от применения бисфосфонатов основан на угнетении активности остеокластов. Так называются крупные многоядерные клетки, разрушающие коллагеновые волокна и растворяющие костную ткань (один остеокласт может содержать до 18-20 ядер, расположенных на микроскопическом расстоянии друг от друга).

Остеокласты

В совокупности с молодыми клетками костной ткани, из которых потом образуются остеоциты («новые» костные клетки называются остеобластами) многоядерные клетки участвуют в поддержании костного метаболизма.

Остеоциты

Костно-соединительная ткань в организме человека постоянно обновляется за счет регулярного созревания остеобластов, которые выделяют межклеточное вещество, содержащее большое количество солей кальция.

Остеобласты

В процессе созревания молодые костные клетки откладываются в костных полостях (лакунах), где и происходит окончательное формирование остеоцитов.

Остеон кости

Остеокласты, наоборот, разрушают старую ткань, чтобы на ее месте могли появиться обновленные остеоциты, отростки которых формируют костные канальцы. В костных канальцах расположено большое количество кровеносных сосудов, по которым питательные вещества поступают из крови в костные структуры человеческого скелета.

Строение кости

Если количество остеокластов увеличивается, происходит уничтожение остеоцитов, а костные канальцы становятся опустошенными. Это приводит к прекращению питания остеоцитов и резорбции костно-соединительной ткани (разрушению, рассасыванию костей).

Применение бисфосфонатов

Ингибирование костной резорбции и угнетение активности крупных многоядерных клеток – основной терапевтический эффект от применения бисфосфонатов, но средства данной группы обладают и другими фармакологическими свойствами, среди которых:

• профилактика рассасывания и разрушения соединительных волокон кости, которое может быть спровоцировано снижением функции половых желез (используется в лечении постменопаузального и климактерического остеопороза);
• торможение эндогенной резорбции костей, при которой в процессе разрушения задействованы опухоли и метастазы;
• снижает скорость расщепления коллагеновых волокон;
• уменьшение рисков переломов у больных старшей возрастной группы и лиц пожилого возраста.

Клинический эффект бисфосфонатов

Разрушение действующего вещества и его метаболитов в костной ткани происходит за счет гигантских многоядерных клеток, которые уничтожают содержащиеся в молекулах фосфоновые кислоты.

Классификация бисфосфонатов

Бисфосфонаты, которые входят в состав препаратов, применяемых при ломкости костей при остеопорозе или других патологиях, протекающих с рассасыванием костного вещества, можно разделить на две основные группы:

• азотсодержащие;
• соединения, в состав которых азот не входит.

Среди азотсодержащих бисфосфонатов часто применяют следующие препараты:

• золедронат — выборочно влияет на костную ткань, подавляет активность остеокластов (являются многоядерными клетками с большим количеством лизосом, сосредотачиваются в местах рассасывания тканей костей и контролируют количество костной ткани), поэтому с эффективностью назначается пациентам с остеопорозом. Характерной особенность данного лекарственного средства является то, что он ингибирует резорбцию костного волокна путем воздействия на остеокласты, при этом он не проявляет негативного влияния на формирование и процесс минерализации костей или на механические свойства костной ткани;
• бондронат — в его составе есть ибандроновая кислота, которая проявляет выраженный терапевтический эффект при лечении остеопороза, а также может применяться с целью профилактики данного заболевания. Это лекарственное средство широко назначается для лечения остеопороза среди женщин в период менопаузы, в том числе и при проведении такого лечения на фоне назначения пациентке заместительной гормональной терапии препаратами половых гормонов. Мужчинам показан его прием только при проведении клинических исследований. Кроме этого, бондронат может назначаться при высоком уровне кальция в крови (гиперкальциемия);
• алендроновая кислота — эффективный корректор метаболизма костей, относится к негормональным специфическим ингибиторам остеокластической резорбции костей. Данное лекарственное средство эффективно стимулирует остеогенез (восстановление структуры и строения кости) и регулирует естественный баланс между процессом резорбции и восстановительными процессами, а также стимулирует формирование костной ткани правильной гистологической структуры. Часто его применяют при постклимактерическом и сенильном остеопорозе для предупреждения переломов, а также при деформирующем остите и злокачественной гиперкальциемии (возникающей на фоне паранеопластических синдромов);
• клодроновая кислота — представитель бисфосфонатов, который применяют в экспериментальной медицине для выборочного разрушения макрофагов. В лечебной практике назначается в качестве ингибитора резорбции костей. Выпускается под названием Бонефос или Клодрон, проявляет обезболивающее действие, уменьшает вероятность переломов костей.

Следует помнить, что терапия гиперкальциемии и раковых метастазов, а также лечение остеопороза бисфосфонатами надо проводить под строгим контролем врача. Самолечение недопустимо, ведь последствия передозировки могут быть самыми печальными для пациента.

К бисфосфонатам без азота относятся следующие препараты:

• этидронат натрия (синонимы — плеостат, ксидифон) — назначается при остеопорозе, болезни Педжета и при гиперкальциемии, возникающей на фоне онкологических заболеваний;
• клодронат — предупреждает остеолиз и разрушение кристаллов кальция, часто назначается при костных опухолевых метастазах и злокачественных новообразованиях, происходящих из клеток крови (лейкозы) или кроветворного окружения (ходжкинские и неходжкинские лимфомы);
• тилудронат — назначается при состояниях, когда кости мягкие или подвержены деформациям и переломам, поскольку он способен повышать плотность костей;
• ибандронат натрия — относится к бисфосфонатам III поколения и зачастую назначается женщинам, у которых развивается постменопаузальный остеопороз. Это лекарственное средство может назначаться на фоне заместительного гормонального лечения климакса.

Названия и цены

К группе бисфосфонатов относят много препаратов, которые подходят в качестве лечения остеопороза.

Среди этих препаратов:

1. Алендронат. Он является аналог Фосамакса, зарубежного препарата.
2. Ризедронат. Он является аналогом зарубежного Актонеля.

Стоимость на препараты отечественного производства может варьироваться в пределах от 5,5 доллара за 4 таблетки до 16 долларов. На стоимость влияет производство и место продажи.

Если сравнивать с прочим производителями, Актонель, в сравнении стоит намного дешевле, более чем в три раза.

Относительно концентратов для введения внутривенно, которые продаются во флаконах, то стоимость на них значительно выше.

Применяют препарат в таком виде, когда есть необходимость купировать заболевание серьезной формы, к примеру, при миелоновой болезни, при развитии метастазов в костях, при болезни Педжета.

К группе таких препаратов относят те, которые имеют в своем составе слабое содержание азота, типа Памидроната, а также его аналоги, основаны на памидроновой кислоте.

К группе сильных препаратов относят Золедронат, а также группа препаратов, которые основаны на золедроновой кислоте.

Стоимость препаратов такой группы зависит от основного компонента, от страны производителя. Соответственно, стоимость их достаточно высока, варьируется в нескольких пределах, может достигнуть несколько сотен долларов.

2 Алендронат

Бисфосфонат второго поколения, имеющий в сто раз большую активность в сравнении с препаратами первого поколения. Данное лекарственное средство можно встретить под названиями Теванат, Тевабон, Фосамакс. Использование алендроната способствует увеличению минеральной плотности в тех структурах, которые воспринимают повышенную нагрузку (позвоночник, бедренная кость). Эффект проявляется в виде уменьшения боли, что способствует повышению двигательной активности и сокращает длительность постельного режима. При длительном ежедневном применении лекарства в дозировке 10 мг оно способствует уменьшению частоты переломов. Совместный прием алендроната с препаратами кальция на протяжении трех лет приводит к увеличению минеральной плотности костей в среднем на пять процентов в бедренной кости и более тринадцати процентов в позвоночнике. Прием 500 мг кальция и 25 международных единиц витамина Д совместно с алендронатом в течение трех лет снижает частоту переломов шейки бедра на пятьдесят процентов, предплечья на сорок восемь процентов и позвонков на сорок семь процентов. В рамках исследования доказано, что прием один раз в неделю алендроната (70 мг) по эффективности равен ежедневному приему, т. е. нет необходимости принимать алендронат каждый день, что способствует лучшей переносимости препарата и удобству использования.

Алендронат назначают при наличии заболеваний: постменопаузальный остеопороз, гиперкальциемия из-за наличия злокачественного новообразования.

Противопоказания к использованию алендроната:

• индивидуальная непереносимость алендроната;
• гипокальциемия в крови;
• отсутствие возможности стоять или сидеть прямо после приема препарата;
• наличие заболеваний пищевода.

Необходимо помнить, что терапия алендронатом подразумевает длительное применение на протяжении от трех до пяти лет. При наличии переломов не менее пяти лет. Наличие постоянного эффекта алендроната сохраняется при использовании в течение десяти лет.

На сегодняшний день существует три комплексных препарата, содержащих бисфосфонаты:

1. 1. Однокомпонентные, в составе которых находится только алендронат, но есть дозировки для приема раз в сутки (10 мг) или раз в неделю (70 мг ).
2. 2. Двухкомпонентные, содержащие одновременно алендронат и кальций, что, по данным научных исследований, приводит к снижению разрушения костной ткани через три месяца после начала приема, к шестому месяцу наблюдается усиление ее синтеза.
3. 3. Двухкомпонентные, в составе которых находится алендронат и витамин Д, что способствует повышению качества жизни пациентов с остеопорозом и эффективности лечения. Препарат следует принимать один раз в неделю (70 мг алендроната и 2800 международных единиц колекальциферола).

Разновидности бисфосфонатов

Лекарства на основе бисфосфонатов разделяют на 2 группы:

1. Безазотные — препараты первого поколения, не включающие в состав азот (N), другое название – «простые бисфосфосфонаты».
2. Азотсодержащие – препараты второго поколения, содержащие азот, другое название «аминобисфосфаты».

Отметим также классификацию модификаций препаратов:

1. Монокомпонентные – содержат в составе только аледронат.
2. Двухкомпонентные:

• алендронат +кальций;
• алендронат + витамин D или предшествующие ему соединения.

Азотсодержащие бисфосфонаты

Приведем небольшой список наиболее популярных азотосодержащих бисфосфонатов:

1. Золедронат – влияет на костную ткань выборочно, подавляет деятельность остеокластов, назначается при лечении разных видов остеопороза и болезни Педжета. Его особенность в ингибировании резорбции через воздействие на остеокласты: золендроновая кислота проникает в кость и воздействует на клетки костного мозга, затрудняется рост патологических и эндотелиальных клеток. Выпускается в виде капсул или растворов.
2. Бондронат – действующее вещество ибандроновая кислота, назначаются такие бисфосфонаты для терапии постменопаузального остеопороза у женщин, в том числе и на фоне заместительной гормональной терапии. Для мужчин прием рекомендуется только при проведении исследований.
3. Алендронат – корректирует метаболизм костной ткани, относится к негормональным ингибиторам, в составе алендроновая кислота. Средство стимулирует остеогенез, регулирует баланс резорбции и восстановления. Применяют его при постклимактерическом и сенильном остеопорозе, при деформирующем остите, злокачественной гиперкальциемии. Выпускается и в виде двухкомпонентных препаратов: алендронат + кальций и алендронат + витамин D.
4. Ибандронат натрия – относится к препаратам уже третьего поколения, назначается при развитии постменопаузальном остеопороз, возможно совмещение с замещающей гормональной терапией.
5. Памидронат Медак – подавляет резорбцию костной ткани, взаимодействуя с кальцием и замедляя его выведение из организма. Локальность связана с родством памидроновой кислоты с минеральным составом костей. Препарат назначают также при непереносимости пероральных лекарственных форм, применяется при этом внутривенно.

Безазотные бисфосфонаты

Из безазотных чаще всего применяют:

1. Этидронат – применяется при остеопорозе, болезни Педжета, гиперкальциемии на фоне онкологии. Так же встречаются такие названия медицинских препаратов – Плеостат, Ксидифон. Часто применяется с кальцием, обычный курс комбинированного лечения длится 3 месяца: первое время пациент принимает только этидронат и только потом добавляется к приему кальций, курс повторяют после оценки результатов. Препарат легко переносится, но имеет медленную абсорбцию, поэтому требует выполнения всех правил приема. Выпускается в форме таблеток, концентрата для разведения перорального раствора и в форме раствора для инфузий.
2. Клодронат – этот бисфосфонат предупреждает разрушение кальция и остеолиз, назначается при опухолевых метастазах, лейкозах, лимфомах, а также при остеопорозах для предотвращения переломов и оказания обезболивающего эффекта. Клодроновая кислота воздействует на остеокласты напрямую и подавляет их активность. Нужно отметить, что препарат используется в экспериментальной медицине, имеет много побочных действий и запрещен в ряде государств. Выпускается в виде капсул и пероральных растворов.
3. Тилудронат – повышает плотность костей, назначают при лечении болезни Педжета и остеопении, при которой кости подвержены деформации из-за размягчения. Активное вещество в составе – тилудроновая кислота, выпускается в форме таблеток.

Как правильно принимать бисфосфонаты?

Чтобы добиться ожидаемого эффекта, важно четко соблюдать все назначения врачей, которые индивидуально указывают тип препарата, его дозировку и кратность применения. Кроме данных параметров, необходимо соблюдать ряд общих правил, помогающих организму лучше усваивать бисфосфонаты при остеопорозе:

Ежедневно употреблять достаточное количество кальция: 1000–1500 мг в комплексе с витамином D.
Принимать лекарства необходимо не раньше чем за 30 минут до еды.
Чтобы избежать неприятных ощущений в виде изжоги, тошноты, важно не принимать кальций в течение 2-3 часов с момента приема бисфосфонатов.
Для предупреждения негативного воздействия на слизистые оболочки пищевода, желудка рекомендуется в течение часа находиться в вертикальном положении.
Первое внутривенное введение бисфосфонатов сопровождается появлением гриппоподобных симптомов. Лихорадка, мышечные боли не требуют лечения, однако предупредить врача о них не будет лишним.

Как долго принимать бисфосфонаты?

Врачи на протяжении многих лет изучают эффективность бисфосфонатов с целью определения оптимального срока терапии ими. Исследования доказывают, что добиться стойкого эффекта можно только в результате длительного, многолетнего приема лекарства. При этом максимальная продолжительность лечения определяется состоянием пациента и степенью повреждения костной ткани. У медиков имеются неопровержимые доказательства того, что продолжительность терапии должна составлять 3–10 лет. Как долго можно принимать бисфосфонаты конкретному пациенту – определяет врач.

Особенности использования

Бисфосфонаты — те препараты, которые самостоятельно использовать категорически нельзя. Назначать и контролировать их использование должен только специалист. Лекарства данной группы плохо всасываются в желудочно-кишечном тракте. Именно поэтому врачи советуют принимать их натощак и хотя бы за час до приема пищи. Но не стоит забывать, что бисфосфонаты оказывают крайне негативное влияние на желудок. Поэтому человек должен помочь как можно более быстрому перевариванию средства. Нельзя занимать горизонтальное положение после попадания таблетки внутрь.

Из-за плохого всасывания лекарство нужно осторожно принимать с кальцием. Лучше кальцийсодержащие препараты принимать через 2–3 часа после использования бисфосфонатов

Первое внутривенное введение препаратов этой группы сопровождается общими негативными проявлениями (лихорадкой, сильной болью в мышцах, головокружением, тошнотой). Следующие уколы не будут давать такой сильной реакции или совсем никак не будут себя проявлять. Учитывая временное негативное влияние, лечить такие симптомы не нужно.

Для большей эффективности бисфосфонатов терапия ими должна проводиться в сочетании с препаратами кальция и витамином D. Основным противопоказанием к использованию таких препаратов является почечная недостаточность. Перед началом лечения больной обязательно должен пройти детальное обследование. Запрещается использовать бисфосфонаты в период вынашивания или вскармливания малыша грудным молоком, а еще при:

• серьезных заболеваниях сердечно-сосудистой системы;
• патологиях и тяжелых эрозийных болезнях ЖКТ;
• чувствительности к препарату.

Не используются бисфосфонаты в педиатрии. Для большей эффективности препарат лучше использовать в одно и то же время. Можно утверждать, что бисфосфонаты — хороший вариант для борьбы с остеопорозом. С их помощью удается решить основные проблемы с повреждением костной ткани. Но учитывая возможные серьезные побочные реакции, применять эти лекарства в качестве профилактики не стоит.

Особенности действия

Бисфосфонаты – это органические химические вещества, которые начали применяться человеком еще в 19 веке. Но сначала использовали их только в нефтепромышленности и для изготовления удобрений. И только к середине 20 века обнаружили их полезное действие на процессы обмена в костной ткани и стали применять для лечения патологий опорно-двигательного аппарата. Получили свое название бисфосфонаты из-за особого строения: они содержат две молекулы фосфоната – фосфоросодержащего соединения.

В костях постоянно протекают процессы разрушения и создания новой ткани. Этим управляют особые клетки: остеобласты и остеокласты. У здорового человека они находятся в равновесии. Но при некоторых патологиях, например, при остеопорозе, остеокласты работают активнее и разрушают костную ткань. Остеобласты не успевают ее восстанавливать, поэтому развивается хрупкость и ломкость костей, они истончаются, постепенно разрушаются.

Но применение бисфосфонатов позволяет нормализовать этот процесс. Эти вещества замедляют активность остеокластов, прекращают их рост, останавливая этим разрушение костей. Благодаря этому костная ткань успевает восстановиться и становится не такой хрупкой. Кроме того, эти препараты оказывают обезболивающее и противоопухолевое действие.

Классификация бисфосфонатов

В лечебной практике применяется 8 бисфосфонатных соединений, которые в зависимости от химического строения делят на три группы:

• Безазотные бисфосфонаты. Это препараты первого поколения. Сюда относят клодронат, тилудронат и этидронат.
• Азотсодержащие бисфосфонаты. Это препараты второго поколения. Сюда входят памидронат, ризедронат и алендронат.
• И, наконец, препараты последнего, третьего поколения. Они являются аминосодержащими бисфосфонатами. К ним относятся золедроновая кислота и ибандронат.

Клодронат

Клодронат относится к бисфосфонатам первой генерации. Он выпускается в форме для перорального употребления, а также для внутривенных инфузий. Недостатком перорального приема является плохая абсорбция из желудка.

Памидронат

Памидронат — это препарат второго поколения бисфосфонатов. Отличается от первого тем, что имеет в формуле один атом азота. Благодаря этому, он может подавлять процесс перестройки белков в остеокластах, что в конечном итоге приводит к их гибели путем апоптоза. Этот препарат используется для лечения остеолитических метастазов, которые характерны для множественной миеломы и рака молочной железы.

Проблема его использования заключается в том, что максимальная эффективность в лечении гиперкальциемии требует назначения высоких доз препарата. Однако это сопровождается высокими рисками токсических эффектов со стороны пищеварительной системы. Кроме того, эффективность паминдроната снижается у больных с циркуляцией в крови PTHrP (белок, который образуется при остеолизисе)

Памидронат вводится путем внутривенных инфузий. Разовая доза составляет 60-90 мг. Продолжительность инфузии — 4 часа. Препарат применяют раз в три недели.

Ибандронат

Ибандронат относится к третьему поколению бисфосфонатов и содержит уже 2 молекулы азота. Он обладает большей эффективностью у больных с повышенным содержанием PTHrP, вызывает меньше осложнений, на обладает нефротоксичностью. Применяется он 1 раз в 4 недели в виде 15-минутных внутривенных инфузий.

Золедроновая кислота

Золедроновая кислота относится к препаратам третьего поколения. Она содержит 2 атома азота, располагающихся в противоположных позициях. Такая особенность строения позволяет ей оказывать не только антиостеолитический эффект, но и негативно влиять на саму злокачественную опухоль. В частности, золедроновая кислота обладает антиангиогенным эффектом, препятствуя росту клеток эндотелия, тем самым нарушается кровоснабжение новообразования, что приводит к сдерживанию его роста.

Препарат назначается внутривенно, в дозе 4 мг. Инфузия длится 15 минут. Кратность применения — раз в 3-4 недели. На период лечения необходимо принимать витамин Д и кальций, ввиду риска транзиторной гипокальциемии.

Осложнения при приеме бисфосфонатов

Данная группа препаратов оказывает хороший терапевтический эффект при остеопорозе, уменьшает боль при раке, который протекает с метастазами в костях, устраняет гиперкальциемию, но некорректная дозировка может стать причиной тяжелых осложнений. Кроме того, препараты могут, при условии проведения надлежащего лабораторного и инструментального контроля качества проводимого лечения, использоваться в составе комплексного лечения переломов, возникающих на фоне патологии костей и снижения их плотности (остеопороз).

Осложнений при приеме бисфосфонатов может быть очень много..

Среди основных побочных эффектов, развивающихся при приеме бисфосфонатов при остеопорозе, следует выделить:

• токсическое воздействие на почки;
• гипокальциемия, которая зачастую становится осложнением при введении бисфосфонатов в вену;
• остеонекроз челюсти, который развивается при терапии аминобисфосфонатами;
• повышение частоты переломов шейки бедра при приеме золедроната, что обусловлено блокированием восстановления костной ткани при наличии рака;
• высокий риск фибрилляции предсердий, вероятность которого значительно выше на фоне имеющегося органического поражения сердца и его проводящей системы;
• диспепсические явления в виде боли в эпигастрии, запора или диареи, а также в виде нарушенного глотания (дисфагия);
• эрозии пищевода;
• лихорадка и боль в мышцах при введении бисфосфонатов. Такие гриппоподобные побочные эффекты связывают с чрезмерной активацией Т-лимфоцитов;
• общая слабость и тошнота;
• дерматологические реакции (эритема, сыпь различного характера);
• очень редко проявляют негативное влияние на органы зрения — у пациентов развиваются конъюнктивит, склериты, нарушается зрение, появляется боль.

Если учесть перечень побочных действий, которые возникают при терапии бисфосфонатами при остеопорозе, то можно с уверенностью сказать — лечение должно проводиться под наблюдением врача с четким соблюдением предписанной дозировки и под обязательным лабораторным контролем.

Кому назначаются

Лечение остеопороза средствами БФ всегда индивидуально и зависит от результатов обследования пациента. До недавнего времени для назначения препаратов использовались показатели денситометрии. Всемирной организацией здравоохранения была разработана классификация остеопороза для женщин в постменопаузе, согласно которой показанием к использованию бисфосфонатов является снижение индекса Т до -2.5 и ниже.

Позже национальный фонд остеопороза расширил показания, добавив к ним следующие:

• перелом шейки бедра или позвонков, выявленные клиническим или морфологическим способом;
• типичные для остеопороза переломы, случавшиеся ранее на фоне сниженной костной массы, при -1
• уменьшение Т-индекса до -2.5 и ниже при условии отсутствия вторичного ОП;
• остеопения у пациентов, которые входят в группу повышенного риска – лежачие больные и люди, получающие гормональное лечение.

Азотсодержащие средства называются аминобисфосонатами и наиболее эффективны при остеопорозе.

Регулярный прием препарата Бонвива позволяет увеличить плотность и объем костной структуры, а также предотвратить ее деструкцию

Золедроновая кислота

Препараты на основе золедроновой кислоты имеют множество торговых названий и обладают избирательным действием на костные ткани, подавляя активность остеокластов. Преимуществом данного вещества является отсутствие негативного влияния на образование, минерализацию и прочность костей.

При использовании золедроната происходит высвобождение кальция из костной ткани и восстановление поврежденных участков. Препарат назначается в виде внутривенных инфузий для медленного введения. Терапевтическая схема зависит от степени остеопороза, но для достижения максимального эффекта перерыв между первым и вторым вливанием не должен быть менее 7-ми дней.

Ибандроновая кислота

Ибандроновая кислота является ингибитором костной резорбции и используется преимущественно в терапии постменопаузального остеопороза. Может применяться в форме таблеток или внутривенно. Таблетки принимают за полчаса до приема пищи и других лекарств.

После приема препарата рекомендуется находиться в вертикальном положении в течение часа. Пациентам с поражениями пищевода, которые приводят к задержке его опорожнения, лекарства с ибандроновой кислотой вводятся внутривенно и только в больничных условиях.

Алендроновая кислота входит в состав многих препаратов, после приема которых кости насыщаются минералами, приобретают нормальную структуру и высокую прочность

Алендроновая кислота

Алендроновая кислота снижает активность остеокластов и повышает минеральную плотность костей, способствуя образованию новых клеток. Основным действующим веществом препаратов является алендронат натрия тригидрат. Наиболее известное лекарство данной группы – Алендронат, выпускаемый в таблетированной форме.

Таблетки Алендронат принимают 1 раз в день за 2 часа до завтрака. Допускается прием препарата после еды, но не раньше чем через 2 часа. При попадании в организм около 80% алендроната связывается с белками крови и равномерно распределяется в мягких тканях, а затем в костях, где происходит его накопление. Концентрация алендроната натрия в крови быстро снижается, и вещество переходит в костную ткань.

Рекомендуемая дозировка составляет 10 мг ежедневно либо 70 мг еженедельно. Использование Алендроната эффективно при остеопорозе у женщин (в постменопаузе) и у мужчин, а также при снижении костной плотности в результате лечения кортикостероидами.

Возможные побочные эффекты

Препараты бисфосфонаты нужно принимать с особой осторожностью, ведь они способны привести к серьезным побочным эффектам в отношении различных систем:

1. Поскольку большая часть действующих веществ препаратов выводится мочеиспускательной системой, значительное воздействие испытывают почки. При использовании аминобисфосфонатов есть большой риск токсического поражения органов.
2. При слишком длительном использовании лекарств возможны болевые ощущения, тошнота, понос или запор, изжога. Реже наблюдается нарушение глотания, эрозивные заболевания пищевода, кровотечения в верхних отделах пищевода, гастрит, длительный метеоризм, отсутствие аппетита, ощущение кислоты во рту.
3. Возникает большая вероятность фибрилляции предсердия, тахикардии, аритмии. Увеличивается риск побочных реакций со стороны сердца в случае уже имеющихся проблем с сердечно-сосудистой системой.
4. Чаще всего после приема бисфосфонатов возникает гипокальциемия. Имеет место в тех случаях, когда дозировка превышает определенную врачом норму или когда вывод бисфосфонатов в вену усложняется. При длительном использовании аминобисфосфонатов может развиваться остеонекроз челюсти — заболевание, сопровождающееся недостаточным кровяным питанием костной ткани и разрушением последней. В этом случае больной жалуется на очень сильную боль. Золедронат способен вызывать переломы шейки бедра. Это является следствием блокировки восстановления костной ткани.
5. Проблемы со зрением и глазами возникают после приема бисфосфонатов не очень часто. В отдельных случаях может возникать боль в глазах, конъюнктивит или склериты.
6. Аллергия может возникать, если организм больного чувствителен к компонентам препаратов. Чаще всего появляется покраснение кожи, зуд, мелкая сыпь. В более сложных ситуациях возможно развитие экземы, крапивницы, отека Квинке.
7. Общие реакции. Бисфосфонаты от остеопороза могут вызвать длительную мышечную боль, повышенную температуру, общую слабость, головную боль. Все это связано со слишком быстрой активацией Т-лимфоцитов.

Почему необходимо лечить остеопороз

Остеопороз – достаточно распространенное заболевание. Чаще всего им страдают хрупкие женщины с низким весом. Болезнь начинает прогрессировать в период менопаузы. Особенно, если менопауза была вызвана искусственно (после удаления матки и яичников).

Развитию болезни способствует малоподвижный образ жизни, сидячая работа. Поэтому для профилактики остеопороза рекомендуются прогулки на свежем воздухе, на солнце. Солнце стимулирует выработку витамина D в организме, что также помогает замедлить течение болезни. Но не нужно долго находиться под палящими лучами в самые жаркие часы, чтобы избежать солнечного ожога.

Остеопороз поражает все кости скелета сразу. Они становятся хрупкими, возрастает риск переломов в обычных ситуациях и при повседневных нагрузках. Остеопороз, если его вовремя не диагностировать и не вылечить, способен приводить к инвалидности.

Основные симптомы развития остеопороза:

• уменьшение роста (на 3 сантиметра и более);
• сутулость (может быть признаком перелома позвонков);
• сильная боль в спине;
• частые травмы и переломы;
• судороги ног, особенно ночью;
• боль в груди и спине (особенно после сидячей работы).

Первый перелом увеличивает риск повторных повреждений в несколько раз. К тому же возможны осложнения: пневмония, тромбоэмболия, пролежни. Осложнения возникают из-за длительного постельного режима.

Замедление течения заболевания возможно лишь, если вовремя обратиться к врачу. Перед постановкой диагноза обязательно требуется проведение ряда исследований. Лечение должен назначать врач, он же должен объяснить правила приема лекарств и профилактические методы в лечении остеопороза.