«мелофлекс»: инструкция по применению

Раствор Мелофлекс Ромфарм: состав

Состав на 1 мл препарата:

Активное вещество: мелоксикам — 10,0 мг.

Вспомогательные вещества: меглюмин — 6,25 мг, шикофурфурол -100,0 мг, полоксамер 188 — 50,0 мг, глицин — 5,0 мг, натрия хлорид — 3,5 мг, 1 М раствор натрия гидроксида — до pH = 8,6 — 9, вода для инъекций-до 1 мл.

Описание

Желтый с зеленоватым оттенком прозрачный раствор.

Фармакотерапевтическая группа: нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП)

Код АТХ: МО 1АС06

Фармакологические свойства

Мелоксикам является нестероидным противовоспалительным препаратом, относится к производным эноловой кислоты и оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. Выраженное противовоспалительное действие мелоксикама установлено на всех стандартных моделях воспаления. Механизм действия мелоксикама состоит в его способности ингибировать синтез простагландинов — известных медиаторов воспаления. In vivo мелоксикам ингибирует синтез простагландинов в месте воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках. Эти различия связаны с более селективным ингибированием циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) по сравнению с циклооксигеназой-1 (ЦОГ-1). Считается, что ингибирование ЦОГ-2 обеспечивает терапевтический эффект НПВП, тогда как ингибирование постоянно присутствующего изофермента ЦОГ-1 может быть причиной побочных действий со стороны желудка и почек. Селективность мелоксикама в отношении ЦОГ-2 подтверждена в различных тест-системах, как in vitro, так и ex vivo. Селективная способность мелоксикама ингибировать ЦОГ-2 показана при использовании в качестве тест-системы цельной крови человека in vitro. Ex vivo установлено, что, мелоксикам (в дозах 7,5 и 15 мг) активнее ингибировал ЦОГ-2, оказывая большее ингибирующее влияние на продукцию простагландина Е2, стимулируемую липополисахаридом (реакция, контролируемая ЦОГ-2), чем на продукцию тромбоксана, участвующего в процессе свертывания крови (реакция, контролируемая ЦОГ-1). Эти эффекты зависели от величины дозы. Ex vivo показано, что мелоксикам в рекомендуемых дозах не влиял на агрегацию тромбоцитов и время кровотечения в отличие от индометацина, диклофенака, ибупрофена и напроксена, которые значительно подавляли агрегацию тромбоцитов и увеличивали время кровотечения.

Фармакокинетика

Связь с белками плазмы — 99%. Проходит через гистогематические барьеры, проникает в синовиальную жидкость. Концентрация в синовиальной жидкости — 50% от концентрации в плазме. Метаболизм в печени — до неактивных метаболитов. Выводится через кишечник и почками (примерно в равной пропорции), в неизмененном виде — 5 % суточной дозы (через кишечник). Период полувыведения (Т1/2) — 20 ч. Плазменный клиренс — в среднем 8 мл/мин (снижается в пожилом возрасте).

Лекарственное взаимодействие

• другие НПВС (включая салицилаты): усугубляется опасность возникновения эрозивно-язвенных дефектов ЖКТ вследствие синергического эффекта (данная комбинация не рекомендуется);
• непрямые антикоагулянты: повышается риск развития кровотечений из-за подавления функции тромбоцитов и возможных повреждений слизистой ЖКТ (данная комбинация не рекомендуется);
• диуретики: на фоне обезвоживания повышается риск появления острой почечной недостаточности; следует потреблять адекватное количество жидкости и осуществлять регулярный контроль деятельности почек;
• антитромботические и тромболитические лекарственные средства: усугубляется угроза возникновения кровотечений, пациенту требуется периодический мониторинг показателей свертывания крови;
• ингибиторы АПФ и прочие гипотензивные препараты: возможно снижение их гипотензивного эффекта; усиливается риск развития острой почечной недостаточности (преимущественно у пожилых больных с симптомами дегидратации);
• противозачаточные средства, включая ВМК (внутриматочные контрацептивы): может отмечаться снижение их эффекта;
• циклоспорин: возрастает его нефротоксическое действие;
• метотрексат: усиливается угроза возникновения лейкопении и анемии вследствие повышения отрицательного влияния на систему кроветворения (требуется проведение периодического контроля гемограммы);
• литий: повышается содержание этого препарата в сыворотке крови до токсического уровня из-за уменьшения его выделения почками (данная комбинация не рекомендуется, при необходимости ее назначения следует тщательно контролировать концентрацию лития в сыворотке);
• колестирамин: повышается клиренс мелоксикама и ускоряется его выведение;
• пероральные антидиабетические средства (натеглинид, препараты сульфонилмочевины): может наблюдаться взаимное возрастание уровня содержания препаратов в крови и возникновение гипогликемии (необходим контроль уровня сахара в крови);
• селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: усугубляется опасность появления желудочно-кишечных кровотечений;
• циметидин, антациды, дигоксин, фуросемид: не отмечено значимого фармакокинетического взаимодействия.

Особенности применения

У пациентов с повышенным риском побочных эффектов лечение начинают с дозы 7.5 мг. В терминальной стадии хронической почечной недостаточности у пациентов, находящихся на диализе, доза не должна превышать 7.5 мг/сут.

Как и при применении других НПВС, желудочно-кишечное кровотечение, язвы и перфорации, потенциально опасные для жизни пациента могут возникать в ходе лечения в любое время, как при наличии настораживающих симптомов или сведений о серьезных желудочно-кишечных осложнениях в анамнезе, так и при отсутствии этих признаков. Последствия данных осложнений в целом более серьезны у лиц пожилого возраста.

При стойком и существенном повышении трансаминаз и изменении других показателей функции печени препарат следует отменить и провести контрольные тесты.

У больных с уменьшенным ОЦК и сниженной клубочковой фильтрацией (дегидратация, хроническая сердечная недостаточность, цирроз печени, нефротический синдром, клинически выраженные заболевания почек, прием диуретиков, обезвоживание после больших хирургических операций) возможно появление клинически выраженной хронической почечной недостаточности, которая полностью обратима после отмены препарата (у таких пациентов в начале лечения следует мониторировать суточный диурез и функцию почек).

Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов с заболеваниями ЖКТ в анамнезе. Пациенты, у которых отмечаются симптомы со стороны ЖКТ, должны регулярно наблюдаться

При возникновении язвенного поражения ЖКТ или желудочно-кишечного кровотечения Мелофлекс Ромфарм необходимо отменить.

Особое внимание следует уделять пациентам, сообщающим о развитии нежелательных явлениях со стороны кожи и слизистых оболочек. В таких случаях должен рассматриваться вопрос о прекращении применения препарата Мелофлекс Ромфарм

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Данных о негативном влиянии препарата на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами нет. При нарушениях со стороны ЦНС (снижение остроты зрения, повышенная утомляемость, головокружение или другие нарушения) данные виды деятельности противопоказаны.

Раствор для инъекций «Мелофлекс»: аналоги

В настоящее время в аптечных сетях можно встретить довольно большое количество аналогов упомянутого препарата. Следует отметить, что их цена может быть как выше оригинального медикамента, так и ниже.

Таким образом, если по каким-либо причинами вы не смогли купить раствор для инъекций «Мелофлекс», то у вас обязательно должна быть под рукой таблица аналогов лекарственных препаратов. Это позволит вам на месте приобрести подходящий медикамент, который нисколько не уступает оригиналу. Однако следует сказать, что подобные препараты могут иметь совершенно другие побочные явления, взаимодействия с лекарствами и противопоказания. Именно поэтому перед их использованием рекомендуется проконсультироваться с доктором. Если же такой возможности у вас нет, то следует обязательно прочесть инструкцию к применению.

Так какие аналоги имеет представленный медикамент? Среди них хочется особенно выделить следующие препараты: «Мелофлекс Ромфарм», «Амелотекс», «Би-ксикам», «Артрозан», «Лем», «Либерум», «Матарен», «Медсикам», «Мелбек», «Мелоксикам», «Месипол», «Эксен-Сановель», «Оксикамокс» и проч.

Раствор мелофлекс ромфарм аннотация (инструкция по применению) в фотографиях

Особые указания при применении средства

Каких правил следует придерживаться в процессе использования медикамента «Мелофлекс» (уколы)? Отзывы специалистов гласят, что данный раствор следует применять крайне осторожно, особенно при лечении людей с заболеваниями органов ЖКТ в анамнезе. Такие пациенты должны регулярно наблюдаться у доктора

При возникновении кровотечения или язвенных поражений следует тут же прекратить применение средства.

Особое внимание со стороны специалистов должно быть направлено на людей, которые сообщают о развитии нежелательных побочных явлений со стороны слизистых оболочек и кожных покровов. В таких ситуациях лучше рассмотреть вопрос о прекращении использования медикамента

У больных с пониженным объемом циркулирующей крови, а также уменьшенной клубочковой фильтрацией возможно появление хронической почечной недостаточности. Как правило, такое побочное явление полностью обратимо. Но для этого рекомендуется отменить использование инъекционного раствора.

При существенном повышении, а также при стойких значениях трансаминаза и изменении иных показателей работы печени применение препарата также следует прекратить. Более того, после этого необходимо сразу же провести контрольные тесты.

На сегодняшний день каких-либо сведений о негативном влиянии медикамента на способность управлять машинами или другими механизмами нет. Если же у пациента есть нарушения со стороны ЦНС (повышенная утомляемость, снижение остроты зрения, головокружение и проч.), то упомянутые виды деятельности ему противопоказаны.

Детям, при беременности и кормлении грудью

Беременным женщинам не рекомендуется применение Мелофлекс, так как данных по этому поводу недостаточно. На последнем триместре использование медикаментозного средства категорически запрещено. Это может плохо повлиять на течение беременности.

Компоненты препарата могут попадать в грудное молоко, что может пагубно отразиться на развитии ребёнка. Данное лекарство в период беременности и вскармливания может применяться только в крайних случаях. Если пришлось так сделать, ребёнка необходимо перевести на смеси. Мелофлекс нельзя применять лицам, возраст которых меньше 16 лет.

Особые указания

Во время лечения пациентам с заболеваниями ЖКТ требуется тщательное регулярное наблюдение. При развитии язвы или кровотечения из ЖКТ применении препарата необходимо незамедлительно прекратить.

Появления язвенных дефектов, перфорации, желудочно-кишечного кровотечения возможны в любое время терапии, как при имеющихся в анамнезе выраженных желудочно-кишечных осложнениях, или возникших настораживающих симптомах, так и при их отсутствии. Последствия данных нарушений в целом могут быть более серьезными у лиц пожилого возраста.

В период терапии под особым контролем должны быть пациенты у которых наблюдалось появление реакций гиперчувствительности к средству или любых нежелательных эффектов со стороны кожи и слизистых оболочек, особенно когда подобные состояния были отмечены при проведении предыдущих курсов. Если на фоне терапии, как правило, в первый месяц курса, возникают изменения слизистых оболочек, кожные высыпания, либо другие признаки повышенной чувствительности, нужно рассмотреть вопрос о прекращении использования препарата.

Имеются сообщения о случаях появления во время лечения приступов стенокардии, серьезных сердечно-сосудистых тромбозов, инфаркта миокарда (с возможным летальным исходом). Угроза развития подобных осложнений усугубляется при длительном применении мелоксикама, а также при наличии этих заболеваний в анамнезе или предрасположенности к ним.

Мелофлекс Ромфарм, как и другие НПВС, ингибирует в почках выработку простагландинов, необходимых для поддержания почечной перфузии. При уменьшенном объеме циркулирующей крови (ОЦК) или сниженном почечном кровотоке использование препарата может вызвать декомпенсацию скрыто протекающей почечной недостаточности, обычно полностью обратимой после отмены средства. Наиболее высокий риск появления этого осложнения имеется при комбинированном использовании мелоксикама с диуретиками, ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента (АПФ), антагонистами рецепторов ангиотензина II, а также у пожилых пациентов с ХСН, дегидратацией, циррозом печени, нефротическим синдромом, острыми функциональными нарушениями почек, и у больных, перенесших серьезные хирургические вмешательства, приводящие к гиповолемии. В начале курса при таких состояниях необходимо тщательно мониторировать функцию почек и суточный диурез.

Сочетанное применение НПВС с диуретиками может снизить натрийуретическое действие последних и спровоцировать задержку калия, натрия и воды. При наличии предрасположенности эти нарушения могут усилить признаки артериальной гипертензии либо сердечной недостаточности, поэтому до начала курса требуется провести исследование функции почек, а во время терапии – наблюдать за состоянием таких пациентов и поддерживать адекватную гидратацию.

В случае комбинированного использования Мелофлекса Ромфарм с другими препаратами также рекомендуется контролировать деятельность почек.

Если на фоне лечения отмечается существенное и стойкое усиление активности трансаминаз, изменение других показателей функции печени – препарат требуется отменить и назначить контрольные тесты.

Следует учитывать, что мелоксикам обладает способностью маскировать признаки основного инфекционного заболевания.

Истощенные и ослабленные пациенты во время терапии нуждаются в тщательном наблюдении, т. к. они значительно хуже переносят нежелательные эффекты препарата.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Сведений о негативном воздействии мелоксикама на способность к концентрации внимания и скорость реакций не имеется

При развитии на фоне применения препарата снижения остроты зрения, сонливости, головокружения или других нарушений со стороны центральной нервной системы, пациентам, управляющим транспортными средствами и другими сложными механизмами, требуется соблюдать особую осторожность

Фармакологические свойства

После применения лекарства больному практически сразу становится лучше. Это происходит потому, что симптомы воспалительного процесса перестают быть ярко выраженными.

Вот что происходит после инъекции Мелофлекса.

• Нормализуется температура тела – препарат производит жаропонижающий эффект. Проходит состояние жара, озноба. У человека постепенно появляются аппетит, работоспособность, настроение.
• Приступы боли затихают, так как Мелофлекс оказывает анальгезирующее действие. Острые болевые ощущения поначалу становятся менее ощутимыми, а потом пропадают совсем.
• Уменьшается воспаление (противовоспалительное действие). Воспалительный процесс тормозится, в результате чего очаг воспаления уменьшается, а гиперемия и сопутствующие признаки исчезают совсем.
• Спадают отёки (противоотёчное свойство).

Фармакодинамика

После попадания в организм препарат Мелофлекс тормозит синтез медиаторов воспалительного процесса – простагландидов. В связи с этим у пациента наблюдается заметное улучшение состояния. В то же время лекарство не оказывает отрицательного воздействия на функцию свёртываемости крови и агрегацию тромбоцитов.

Фармакокинетика

Действие лекарства начинается практически сразу. Уже через час его количество в крови достигает максимальной концентрации. Половина активно действующего вещества – мелоксикама – попадает в синовиальную жидкость. Распад компонентов, входящих в состав препарата, происходит в печени. А спустя 20 часов после инъекции они выводятся из организма.

Инструкция по применению Мелофлекса

Обычно инъекции Мелофлекса назначают пациентам короткими курсами, в течение нескольких дней – при острых состояниях. После стабилизации переходят на пероральную форму препарата.

Способ применения и дозировка

Лекарство вводится глубоко внутримышечно. Внутривенное инъецирование препарата запрещено.

Чтобы снизить интенсивность проявления побочных реакций, рекомендуется правильно рассчитать дозировку. Вот основные принципы дозирования препарата в зависимости от заболевания и выраженности болевого синдрома.

• Ревматоидный артрит, болезнь Бехтерева. В этом случае назначают инъекции в дозировке 15 мг. Это количество препарата вводят ежесуточно. Если проявились побочные эффекты, то дозировку уменьшают в 2 раза.
• Остеоартроз. В этом случае больному вводят по 7,5 мг препарата раз в сутки. Если через два дня не удалось добиться улучшения состояния, разрешается увеличить дозу до 15 мг.

Если есть нарушения в работе почек и желудка, рекомендуется начинать с введения 7,5 мг Мелофлекса. Такой подход позволяет избежать резкой реакции организма на лекарство. К тому же не стоит дополнительно при прохождении курса инъекций с данным средством применять другие нестероидные противовоспалительные препараты.

Пациентам из группы риска и пожилым людям дозу определяют индивидуально.

Передозировка

Если количество вводимого препарата превысило норму, то у больного наблюдается усиление побочных эффектов. В особо сложных ситуациях возможно проявление более серьёзных и опасных симптомов:

• внутреннее желудочно-кишечное кровотечение, которое сопровождается рвотой, похожей на кофейную гущу;
• прободение язвы;
• почечная недостаточность;
• впадение в коматозное состояние.

Побочные действия

При соблюдении рекомендованных дозировок побочные эффекты проявляются редко. При превышении доз или повышенной чувствительности к компонентам препарата могут наблюдаться побочные реакции, проявляющиеся со стороны разных органов и систем:

• изменение качественного состава клеток крови, анемия;
• головные боли, слабость, спутанное сознание, дезориентация, сонливость;
• шум в ушах;
• аллергические реакции, в редких случаях – анафилактический шок;
• тахикардия, покраснение лица из-за приливов крови, высокое давление;
• реакции со стороны пищеварительной системы. Во время приёма Мелофлекса у пациентов случаются вздутие живота, нарушение стула, тошнота и рвота;
• повышенное количество билирубина. Известны случаи, когда описываемый препарат становился пусковым механизмом для развития гепатита;
• приступы бронхиальной астмы;
• задержка мочи, почечная недостаточность;
• зудящая сыпь на коже;
• конъюнктивит.

У женщин случаются задержка овуляции, временное бесплодие. У большинства пациентов наблюдаются болезненные ощущения и гиперемия в месте инъекции.

Противопоказания к использованию НПВС

В каких случаях не следует использовать уколы «Мелофлекс»? Инструкция по применению данного раствора содержит в себе достаточно большой список противопоказаний. Ознакомиться с ним вы сможете прямо сейчас.

• Повышенная чувствительность больного к другим противовоспалительным средствам (нестероидным).
• Сочетание рецидивирующего полипоза околоносовых пазух и носа, а также бронхиальной астмы, непереносимость кислоты ацетилсалициловой и препаратов пиразолонового ряда.
• Язвенные поражения оболочки желудка и 12-перстной кишки, особенно в период обострения.
• Повышенная чувствительность к элементам инъекционного раствора.
• Активное кровотечение из ЖКТ.
• Состояние пациента после проведения шунтирования (аортокоронарного).
• Детский, а также подростковый возраст (нельзя использовать до 18-ти лет).
• Почечная недостаточность (хроническая) у пациентов, которые не подвергались диализу (КК меньше 30 мл/мин.).
• Воспалительные болезни кишечника.
• Заболевания почек (прогрессирующие).
• Гиперкалиемия подтвержденная.
• Печеночная недостаточность тяжелой степени или же активные заболевания печени.

Взаимодействие с иными препаратами

Влияет ли на другие медикаменты препарат «Мелофлекс», цена которого варьируется в пределах 200-300 российских рублей?

Одновременное использование нескольких НПВС увеличивает риск возникновения эрозивных и язвенных поражений органов ЖКТ. Именно поэтому крайне не рекомендуется применять упомянутый препарат с другими противовоспалительными средствами.

Во время использования медикамента с диуретиками больному следует употреблять большое количество жидкости. При этом ему требуется регулярный медицинский контроль над работой почек.

Специалисты не рекомендуют сочетать НПВС с непрямыми антикоагулянтами, так как это может повысить риск возникновения кровотечений из-за повреждения слизистой кишечника или желудка, а также угнетения функции тромбоцитов. К таким же последствиям может привести и одновременное использование упомянутого препарата с тромболитическими и антитромботическими средствами.

Также следует отметить, что медикамент «Мелофлекс» может повышать концентрацию лития в крови до токсического уровня. Также при его одновременном использовании с препаратом «Метотрексат» увеличивается отрицательное влияние на кроветворение.

Вещество колестирамин ускоряет выход лекарственного средства, повышая клиренс активного вещества на 50 %. Нельзя не сказать и о том, НПВС понижают эффективность внутриматочных контрацептивов.

Противопоказания

Использование препарата Мелофлекс противопоказано:

• при индивидуальной непереносимости компонентов препарата или лекарств из группы НПВП;
• если сочетается бронхиальная болезнь, полипоз, индивидуальная непереносимость препаратов на основе ацетилсалициловой кислоты или пиразолонов;
• при обострении язвенной болезни желудка;
• при прогрессирующих болезнях почек;
• при активных желудочных кровотечениях;
• при хронической почечной недостаточности у пациентов, которым не проводят процедуру диализа;
• при тяжелой дисфункции почек или активных болезнях печени;
• при патологиях желудочно-кишечного тракта воспалительного происхождения;
• при гиперкалиемии;
• в ходе терапии пациентов, которым не исполнилось 18 лет;
• в период беременности и лактации.

Дополнительной осторожности требует применение препарата Мелофлекс при лечении пожилых людей, наличии в анамнезе сахарного диабета, ишемической болезни сердца, цереброваскулярных болезней, хронической сердечной недостаточности, язвенных поражений желудка, алкоголизма, продолжительного применения медикаментов из группы НПВП

Использование беременными и кормящими женщинами

Поскольку действующее вещество Мелофлекса способствует подавлению выработки медиаторов воспаления, это может негативным образом сказываться на развитии плода. По этой причине использование инъекционного раствора в ходе терапии беременных женщин противопоказано.

Действующее вещество выделяется с грудным молоком. Если есть объективная необходимость в использовании раствора для инъекций, в лактационный период следует рассмотреть вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Побочные действия

• органы кроветворения: часто – анемия; нечасто – изменение формулы крови, включая тромбоцитопению, лейкопению;
• сердечно-сосудистая система: часто – периферические отеки; нечасто – ощущение сердцебиения, повышение артериального давления, приливы крови к коже лица;
• дыхательная система: нечасто – развитие приступов бронхиальной астмы при наличии аллергии к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС;
• пищеварительная система: часто – диспепсические расстройства (рвота, запор/диарея, метеоризм, абдоминальные боли, тошнота); нечасто – отрыжка, стоматит, гипербилирубинемия, гастродуоденальная язва, эзофагит, преходящее возрастание активности печеночных трансаминаз, явное/скрытое кровотечение из ЖКТ; редко – гепатит, колит, гастрит, перфорация ЖКТ;
• мочевыделительная система: нечасто – повышение уровня содержания мочевины в сыворотке крови и/или гиперкреатининемия; редко – острая почечная недостаточность; связь с применением мелоксикама не установлена – альбуминурия, интерстициальный нефрит, гематурия;
• кожные покровы: часто – кожная сыпь, зуд; нечасто – крапивница; редко – буллезные высыпания, фотосенсибилизация, токсический эпидермальный некролиз, многоформная эритема (включая синдром Стивенса – Джонсона);
• нервная система и психика: часто – головная боль, головокружение; нечасто – шум в ушах, сонливость, вертиго; редко – дезориентация, эмоциональная лабильность, спутанность сознания;
• органы чувств: редко – нарушение зрения (включая нечеткость зрительного восприятия), конъюнктивит;
• аллергические реакции: редко – анафилактоидные/анафилактические реакции, ангионевротический отек;
• нарушения в месте введения и общие расстройства: часто – отек и боль в месте инъекции; нечасто – отеки.