Электрофорез с применением прозерина

Лекарственное взаимодействие

При миастении Прозерин назначают в комбинации с анаболическими гормонами и глюкокортикостероидами.

Новокаинамид, хинидин, местные анестетики, ганглиоблокаторы (пахикарпина гидройодид), м-холиноблокаторы (в том числе гоматропина гидробромид, метоциния йодид, платифиллин и атропин) ослабляют м-холиномиметические эффекты препарата (являются его фармакологическими антагонистами), что проявляется усилением моторики желудочно-кишечного тракта, гиперсаливацией, сужением зрачка, брадикардией и др.

С осторожностью Прозерин следует применять одновременно с холинблокаторами, у пациентов с миастенией – одновременно с канамицином, неомицином, стрептомицином и другими антибиотиками, которые обладают антидеполяризующим эффектом, а также с антиаритмическими препаратами, местными анестетиками, средствами для общей анестезии и другими лекарственными средствами, нарушающими холинергическую передачу. Неостигмина метилсульфат – антагонист недеполяризующих миорелаксантов (в т.ч

тубокурарина хлорида, рокурония бромида, атракурия безилата), восстанавливающий нервно-мышечную проводимость. В тех случаях, когда после окончания анестезии с применением недеполяризующих миорелаксантов мышечная слабость и угнетение дыхания сохраняются, Прозерин используют в качестве антидота данных средств

Неостигмина метилсульфат – антагонист недеполяризующих миорелаксантов (в т.ч. тубокурарина хлорида, рокурония бромида, атракурия безилата), восстанавливающий нервно-мышечную проводимость. В тех случаях, когда после окончания анестезии с применением недеполяризующих миорелаксантов мышечная слабость и угнетение дыхания сохраняются, Прозерин используют в качестве антидота данных средств.

Прозерин фармакологически несовместим с деполяризующими мышечными релаксантами (например, суксаметония йодидом).

Применяемый в больших дозах цианокобаламин ослабляет действие неостигмина метилсульфата.

Прозерин снижает активность пиридоксина.

Как и все ингибиторы холинэстеразы, Прозерин в сочетании со слабительными усиливает их действие, со стрихнином – значительно повышает тонус блуждающего нерва.

Противоаритмические препараты (β-адреноблокаторы) и неостигмина метилсульфат являются синергистами (усугубляется брадикардия).

Прозерин хорошо сочетается: при сердечнососудистых расстройствах – с никетамидом, при невритах – с тиамином, при мышечных дистрофиях – с кальция глюконатом и аденозинтрифосфатом.

Эфедрин потенцирует действие неостигмина метилсульфата, поэтому его вводят вместе с Прозерином при миастенических кризах.

Показания к применению

Нейротрансмиттер ацетилхолин быстро гидролизуется и, следовательно, инактивируется холинэстеразами. Когда холинэстеразы ингибируются, действие эндогенно высвобождаемого ацетилхолина в холинергических синапсах усиливается.

Ингибиторы холинэстеразы широко используются в медицине для усиления холинергических воздействий в желудочно-кишечный тракт и мочевой пузырь, глазные мышцы; они также используются для воздействия на сердце и центральную нервную систему.

В основном назначается подкожно 0,5 — 2 мг 1 — 2 раза в сутки.

Показания для применения Прозерина:

• миастения;
• двигательные нарушения после травмы мозга;
• параличи;
• восстановительный период после перенесенного менингита, полиомиелита, энцефалита;
• открытоугольная глаукома;
• неврит, атрофия зрительного нерва;
• атония ЖКТ;
• атония мочевого пузыря.

Показания к применению Прозерина существуют при лечении миастении и для устранения эффектов миорелаксантов, таких как галламин и тубокурарин. Было показано, что у подавляющего большинства пациентов с миастенией наблюдаются изменения в сердечно-сосудистой системе, характеризующиеся сердечными болями различной природы, продолжительности и интенсивности, электрокардиографическими изменениями и снижением центральной гемодинамики и сократимости миокарда. Установлена прямая связь между вовлечением сердца в патологический процесс и тяжестью миастении, а также состоянием основного заболевания. Применение прозерина не нарушало работу сердечно-сосудистой системы.

Прозерин считается препаратом выбора для повседневного применения нейромышечных блокирующих агентов в педиатрической практике и его назначают только в условиях стационара. Период его полувыведения меньше у детей, но объемы распределения одинаковы у младенцев, детей младшего возраста и взрослых.

Побочные эффекты:

• подергивания мышц;
• размытость или потеря зрения;
• боль в груди или дискомфорт;
• спутанность сознания;
• кашель или затрудненное дыхание;
• нарушение восприятие цвета;
• потеря сознания;
• головокружение или обморок;
• снижение артериального давления;
• кожные высыпания;
• нарушения речи;
• необычная усталость или слабость.

Прозерин стимулирует мускариновые рецепторы в гладких мышцах дыхательных путей, что может привести к бронхоспазму. Этот побочный эффект может быть в основном ослаблен при одновременном приеме антихолинергического препарата (атропина сульфат).

При беременности неостигмин может проникать через плаценту и вызывать внутриутробную брадикардию, и в этой ситуации следует учитывать одновременный прием атропина, который также проникает через плаценту. Другим значительным побочным эффектом неостигмина и других ингибиторов антихолинэстеразы является парадоксальная мышечная слабость, связанная с антихолинэстеразой. Клиническое проявление мышечной слабости включает снижение тонуса мышц верхних дыхательных путей, нарушение дыхательных мышц, таких как диафрагма, и уменьшение минутного объема.

Фармакологическое действие

Прозерин относится к препаратам, которые имитируют действие парасимпатической нервной системы. Сюда включены лекарственные средства, которые непосредственно стимулируют мускариновые рецепторы, и лекарственные средства, усиливающие холинергическую активность путем замедления расщепления ацетилхолина (ингибиторы холинэстеразы).

Ацетилхолин является нейротрансмиттером в организме, который вырабатывается, хранится и высвобождается на конце моторных нервных окончаний. Он метаболизируется ферментом, называемым ацетилхолинэстераза, который гидролизует ацетилхолин на холин и уксусную кислоту в нервно-мышечном соединении.

Неостигмин является окси-диафорезным ингибитором фермента ацетилхолинэстеразы, он связывается и ингибирует посредством кислотного переноса, создавая ковалентную связь. Это позволяет ацетилхолину накапливаться в нервно-мышечном соединении и преодолевать конкурентное ингибирование недеполяризующих блокирующих препаратов. Он используется для ускорения блокады никотиновых рецепторов в нервно-мышечном соединении. Препятствуя расщеплению ацетилхолина, прозерин косвенно стимулирует и мускариновые рецепторы, которые участвуют в сокращении мышц. Неостигмин — четвертичное аммониевое соединение, которое не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Фармакокинетику препарата оценивали у человека после внутривенного и перорального приема. Среднее значение T / 2 в плазме для прозерина после внутривенного введения составляло 0,89 часа. После перорального введения пик концентрации препарата наступал через 1-2 часа после приема, но доступность составляла всего 1-2% от дозы введения.

Форма выпуска и состав

Прозерин выпускают в следующих лекарственных формах:

• Таблетки имеют округлую форму, плоскоцилиндрическую поверхность и белый цвет. Основным действующим веществом препарата является неостигмина метилсульфат, его содержание в 1-й таблетке составляет 15 мг. Таблетки Прозерин расфасованы в контурной ячейковой упаковке по 10 штук. В картонной пачке находится 2 контурных ячейковых упаковки с таблетками, а также инструкция по применению препарата.
• Раствор для инъекций: бесцветная прозрачная жидкость (по 1 мл в ампулах нейтрального стекла, по 10 ампул с ампульным ножом или скарификатором в картонной пачке либо по 5 или10 ампул в контурной ячейковой упаковке, 1 или 2 упаковки с ампульным ножом или скарификатором в пачке картонной; если используются ампулы с точкой надлома или кольцом излома ампульный нож/скарификатор в упаковку не вкладывается).
• Раствор для внутривенного (в/в) и подкожного (п/к) введения: бесцветная прозрачная жидкость (по 1 мл в ампулах, по 10 ампул с ампульным скарификатором в пачке картонной либо по 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, по 2 упаковки с ампульным скарификатором в пачке картонной).

Активное вещество – неостигмина метилсульфат (прозерин):

• 1 таблетка – 15 мг;
• 1 мл раствора для инъекций – 0,5 мг;
• 1 мл раствора для в/в и п/к введения – 0,5 мг.

Показания к назначению

• Миастения, симметричное нарушение двигательных функций, утомляемость мышц конечностей и туловища, опущение век, расстройства зрения, глотания и речи, атрофия мимических мышц;
• Нарушения двигательных функций посттравматического и инфекционного характера;
• Ослабленная родовая деятельность;
• Переполнение кишечника и мочевого пузыря из-за нарушения нейрофизиологических связей,
• Воспаление периферических нервов,
• Снижение зрения на нервной почве,
• Лечение зрительного аппарата для снижения давления внутри глаза, возникающее при диагнозе — открытоугольная глаукома и сокращение зрачка.

Способ применения и дозировка

Таблетки Прозерин принимают внутрь, предпочтительно за 30 минут до приема пищи.

Рекомендованный режим дозирования:

• Миастения: показана длительная терапия со сменой путей введения. Разовая доза – 15 мг, суточная – 50 мг (большую ее часть необходимо принимать днем, когда наблюдается наибольшая степень усталости). Продолжительность курса – 25-30 дней, через 3-4 недели может быть назначен повторный курс;
• Двигательные нарушения, возникающие вследствие энцефалита, менингита, травм, а также на фоне паралича лицевого нерва: по 15 мг 1-2 раза в день (доза определяется эффективностью и переносимостью терапии). Средняя продолжительность курса – 2-3 недели;
• Двигательные нарушения, возникающие вследствие полиомиелита (одновременно с проведением других мероприятий – лечебной гимнастики, физиотерапии, бальнеотерапии и др.) – 15 мг 1 раз в день ежедневно или через день (определяется эффективностью и переносимостью терапии). Курс терапии составляет 15-20 приемов. Повторные курсы проводят через 2-3 месяца.

Раствор для инъекций Прозерин вводят подкожно, внутривенно или внутримышечно.

Взрослым, как правило, назначают 1 мл раствора (0,5 мг) подкожно 1-2 раза в день; максимальные дозы: разовая – 2 мг, суточная – 6 мг.

При развитии у взрослых миастенического криза препарат вводят внутривенно (с 0,9% раствором хлорида натрия) 0,5-1 мл раствора (0,25-0,5 мг), после чего подкожно с небольшими интервалами в обычных дозах.

При миастении терапия обычно длительная. Курс лечения при других заболеваниях обычно продолжается 25-30 дней, через 3-4 недели может быть назначен повторный курс.

Режим дозирования по другим показаниям:

• Стимулирование родов: подкожно по 1 мл раствора (0,5 мг) Прозерина 1-2 раза (с интервалом 1 час), одновременно с первой инъекцией необходимо однократно ввести 1 мг (1 мл 0,1% раствора) атропина подкожно;
• Купирование действия недеполяризующих миорелаксантов: после предварительного внутривенного введения атропина в дозе 0,5-0,7 мг (0,5-0,7 мл 0,1% раствора) и вызванного этим учащения пульса, через 1,5-2 минуты внутривенно вводят 3 мл раствора 0,5 мг/мл (1,5 мг) Прозерина (всего на протяжении 20-30 минут можно ввести 10-12 мл раствора 0,5 мг/мл (5-6 мг) препарата). При недостаточной эффективности препарат вводят повторно в такой же дозе (в случае появления брадикардии нужно сделать дополнительную инъекцию атропина);
• Атония мочевого пузыря и кишечника в послеоперационном периоде: профилактика, включая послеоперационную задержку мочи – как можно раньше после операции по 0,5 мл раствора (0,25 мг) внутримышечно или подкожно, затем повторно каждые 4-6 часов на протяжении 3 дней; лечение задержки мочи – 1 мл раствора (0,5 мг) подкожно или внутримышечно, если в течение 1 час диурез не восстановился, проводят катетеризацию и после опорожнения мочевого пузыря препарат вводят каждые 3 часа (общее количество – 5 инъекций).

Детям Прозерин назначают только при миастении gravis (исключительно в стационарных условиях) подкожно или внутримышечно в суточной дозе 0,1 мл 0,5 мг/мл раствора (0,05 мг) на 1 год жизни (максимальная разовая доза – 0,75 мл 0,5 мг/мл раствора (3,75 мг)).

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

ОтветитьОтветитьОтветитьОтветитьОтветить

У меня было такое же как у Марины. Не то что бы умираешь, но боли в теле во всем были+слабость жесткая.ОтветитьОтветить

Этот препарат можно колоть дома, если он назначен врачом, без рецепта он не продается. Имейте в виду, это не то средство, которым можно лечиться, назначая его себе самостоятельно, на свой страх и риск.Ответить

Этот препарат можно колоть дома, если он назначен врачом, без рецепта он не продается. Имейте в виду, это не то средство, которым можно лечиться, назначая его себе самостоятельно, на свой страх и риск.

ОтветитьОтветить

Вы абсолютно правы, Стас.ОтветитьОтветить

Я не аллергик, но реакция неприятная, проходит быстро, я бы вытерпел раз он так нужен, но врач отменил, не хватало, говорит, чтобы вы у меня тут кони двинули. Так что кому какОтветитьОтветить

Ната, Прозерин действительно применяется при заболеваниях, которые сопровождаются симптомами, вами описанными. Судить о правильности назначения дистанционно, не зная даже диагноза, согласитесь, невозможно. В ситуации, когда столь выражен побочный эффект, нужно приостановить прием препарата и проконсультироваться на этот счет с лечащим врачом, он либо скорректирует дозу, либо подберет другой препарат. Если нет возможности попасть к нему на прием, попробуйте связаться по телефону.Ответить

Инструкция по применению уколов Прозерин внутримышечно

Прозерин можно колоть внутривенно, вводить под кожу или в глубокий слой мышечной ткани. Процедура осуществляется в стационаре.

Дозировку Прозерина назначают в зависимости от вида патологического процесса:

Передозировка и возможные побочные эффекты

Использование препарата в большом количестве может привести к развитию передозировки. Организм подвергается мощному стимулирующему действию, из-за чего возможно развитие холинергического криза. Это происходит в результате перевозбуждения рецепторов, чувствительных к нейромедиатору ацетилхолина в синапсах. При этом возникает следующая клиническая картина:

• развивается дыхательная недостаточность;
• резко увеличивается частота сердечных сокращений;
• пострадавший не может глотать;
• наблюдается патологический бронхоспазм;
• усиливается кишечная перистальтика гладкой мускулатуры, возможна диарея;
• проявляются судороги скелетной мускулатуры;
• развивается непроизвольное мочеиспускание;
• повышается чувство тревоги, появляются панические атаки;
• из-за спазмов желудка возникает тошнота и рвота;
• падает АД;
• нарушается координация движений;
• возможно развитие паралича конечностей или, наоборот, мышечная слабость.

Прозерин в ампулах, инструкция по применению которого требует соблюдения строгой дозировки, может привести к следующим негативным последствиям при неправильном применении:

Показания и противопоказания к применению

Прозерин помогает в следующих случаях:

В отдельных случаях гинекологической практики при необходимости медикамент используется для облегчения родовой деятельности. В педиатрии применяется для лечения неврологических расстройств благодаря его стимулирующему влиянию на нервно-мышечную проводимость.

Раствор для инъекций Прозерина запрещено вводить при таких состояниях:

• выраженной брадикардии;
• кишечной непроходимости;
• острой форме язвенного поражения желудка и 12-перстной кишки с высоким риском возникновения перфорации;
• тяжелом атеросклерозе магистральных артерий, закупорке их просвета бляшками холестерина более чем на 20%;
• острой инфекции бактериального или вирусного типа;
• выраженном тиреотоксикозе;
• обструкции мочевого пузыря;
• доброкачественной гиперплазии простаты;
• тяжелой ишемии миокарда, стенокардии;
• частых приступах бронхиальной астмы;
• сверхчувствительности к метилсульфат неостигмину;
• эпилепсии;
• перитоните.

«Прозерин»: инструкция по применению (как принимать)

Поскольку ингибитор холинэстеразы «Прозерин» выпускается и в форме таблеток и как раствор для парентерального введения, то специалистом могут быть подобраны различные схемы фармакотерапии:

• при миастении – перорально по 15 мг 1 р/с, с продолжительностью курса около 25–30 суток;
• при миастеническом кризе раствор вводится внутривенно по 0.25–0.5 мг с разведением натрия хлорида 0.9%;
• если сформировались двигательные расстройства после перенесенных ЧМТ, воспалительных инфекций, или же параличах – перорально по 15 мг 1–2 р/с, не менее 14–20 суток;
• при полиомиелите – внутрь по 15 мг 1 р/с, около 20 суток, с повторением курса через 2–3 месяца;
• купирование воздействия миорелаксантов в наркозе – после атропина через 1–2 минуты в/в 1.5 мг;
• профилактика атонии петель кишечника либо стенок мочевого пузыря – п/к или в/м 0.25 мг.

Схемы применения препарата в педиатрической практике подбираются специалистом в индивидуальном порядке, как правило, в стационарных условиях.

Противопоказания

• Перитонит;
• Ишемическая болезнь сердца;
• Гиперкинезы;
• Тиреотоксикоз;
• Гиперплазия предстательной железы;
• Стенокардия;
• Эпилепсия;
• Выраженный атеросклероз;
• Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
• Ваготомия;
• Брадикардия;
• Инфекционные заболевания в остром течении;
• Аритмии;
• Бронхиальная астма;
• Механическая обструкция желудочно-кишечного тракта и мочевыводящих путей;
• Дефицит изомальтазы/сахаразы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (для таблеток);
• Интоксикация у резко ослабленных детей (для инъекционного раствора);
• Беременность и период грудного вскармливания;
• Возраст до 18 лет (для таблеток);
• Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Прозерин в виде таблеток назначают с осторожностью при перенесенной в недавнем времени коронарной окклюзии, артериальной гипотензии, болезни Аддисона

Уколы, таблетки «Прозерин»: от чего помогает

И для формы цилиндрических таблеток, и для ампульного раствора «Прозерин» показаниями для проведения фармакотерапии будут являться:

• параличи центрального генеза;
• у подростков — миастения gravis;
• сформировавшиеся после черепно-мозговых травм различной интенсивности двигательные нарушения;
• течение восстановительного периода после энцефалитов, менингитов, а также полиомиелита.

Однако, для формы раствора, который водится путем инъекций, могут иметься и иные показания к терапии:

• сформировавшаяся атония в структурах петель кишечника, а также в мочевом пузыре;
• профилактика атонических расстройств;
• послеродовая слабость петель кишечника либо мочевого пузыря у женщин;
• слабость гладкой мускулатуры дыхательных структур – как антидот после анестезии с таким компонентом, как миорелаксант;
• атрофия волокна зрительного нерва.

Безусловно, поскольку медикамент имеет синтетическую природу его образования, определять показания к приему препарата должен исключительно специалист – с цель предупреждения появления нежелательных эффектов.

Фармакологические свойства

Прозерин — укол, который после введения подавляет активность фермента ацетилхолинэстеразы. Она содержится в синапсах и способствует расщеплению ацетилхолина — нейромедиатора, позволяющего передавать электрические импульсы от мозга к мышцам. Когда его разрушает ацетилхолинэстераза, он превращается в холин и прекращает воздействовать на нервно-мышечные волокна.

Благодаря действию препарата расщепление нейромедиатора останавливается, его количество повышается. В результате наблюдается стимулирующий эффект:

• повышается выработка пота, слюны, защитной слизи в бронхах;
• сужаются зрачки, и снижается внутриглазное давление;
• увеличивается синтез соляной кислоты и пищеварительных ферментов в желудке;
• усиливается перистальтика гладкой мускулатуры кишечника;
• происходит расслабление сфинктеров, сокращение полых органов мочевыделительной системы;
• снижается кровяное давление;
• повышается тонус скелетной мускулатуры, улучшается сократительная способность мышечных волокон.

Действующий компонент практически не проникает через гематоэнцефалический барьер, поэтому не оказывает влияния на работу мозга. Препарат воздействует только на парасимпатическую НС.

Что такое Прозерин

Таблетки представляют собой группу лекарств холиномиметиков с антихолинэстеразным действием. Препарат Proserinum применяется для лечения нервной системы и патологий, характеризующихся низким тонусом гладкой мускулатуры. Лекарство Прозерин способствует повышению активности бронхового отдела, благотворно влияет на моторику ЖКТ, улучает состояние мочевого пузыря, применяется как рвотное средство, иногда используется для улучшения родовой деятельности. Препарат замедляет сердцебиение, способствует понижению внутриглазного и артериального давления.

Состав и форма выпуска

Proserinum выпускается в форме гранул кремово-розового цвета, которые предназначены для приготовления суспензии и раствора для инъекций во флаконах по 60 и 150 мл. В аптеках продаются и таблетки белого цвета с округлой плоскоцилиндрической поверхностью, предназначенные для приема внутрь. Одна упаковка содержит 20 штук. Активный компонент препарата – неостигмина метилсульфат.

Фармакологическая группа Прозерина

Proserinum – это синтетическое антихолинэстеразное средство, обратимо блокирующее холинэстеразу. Благодаря такому действию ацетилхолин накапливается в органах и тканях, усиливая свое действие. Вследствие этого в организме восстанавливается нервно-мышечная проводимость. Под влиянием лекарственного средства увеличивается секреция слюнных, бронхиальных, потовых желез. Это способствует гиперсаливации, бронхорее, увеличению уровня кислотности желудочного сока.

Если препарат вводится в больших дозах, то в результате стойкой деполяризации в области синапсов и накопления ацетилхолина, он сам вызывает нарушение нервно-мышечной проводимости. Воздействие лекарственного средства совпадает с эффектами возбуждения холинергических нервов. Метаболизм активного вещества происходит в печени, образуя неактивные метаболиты. Связывается с белками на 15-25%. Выводится из организма почками на протяжении суток.

Механизм действия­

Медикамент обладает способностью усиливать тонус гладких мышц, что способствует улучшению перистальтики, расслаблению сфинктера и мочевого пузыря. Прозерин вызывает бронхоспазм, тонизирует скелетную мускулатуру, нормализует функции матки. Лекарство является антагонистом курареподобных антидеполяризующих препаратов, дает прямой холиномиметический эффект. При введении в определенных дозах может в значительной степени усиливать нервно-мышечную передачу.

Показания к применению

Применение таблеток и инъекций лекарства Прозерин подкожно назначают при таких патологиях:

• двигательные нарушения вследствие травмы мозга;
• миастения;
• восстановление после энцефалита, полиомиелита, менингита;
• открытоугольная глаукома;
• слабая родовая деятельность;
• атония мочевого пузыря, органов ЖКТ;
• неврит лицевого или зрительного нерва;
• атрофия зрительного нерва, неврит;
• снижение или отсутствие тонуса в стенках мочевого пузыря, кишечника, желудка
• нарушения нервно-мышечной передачи;
• параличи.