Показания и противопоказания к приему сирдалуда: когда и как принимать?

Фармакологический профиль

Основываются на главном активном компоненте лекарства «Сирдалуд» – Тизанидине. А точнее, его способности оказывать воздействие на определенные рецепторы, итогом чего становится подавление активности нейронов структур спинного мозга, несущих ответственность за мышечный тонус.

На этом фоне формируется требуемый миорелаксирующий эффект, что позволяет устранить патологические мышечные блоки, причиняющие интенсивную болезненность.

Медикамент превосходно зарекомендовал себя эффективным помощником при хронических спазмах спинального, а также церебрального генеза. При приеме его в терапевтических дозах заметно уменьшаются клонические судороги и патологическая спастичность.

В результате данных модификаций  на уровне промежуточных  спинномозговых нейронов инициируется затормаживание полисинаптической передачи возбуждения.

Указанный механизм провоцирует повышение мышечного тонуса, поэтому употребление Тизанидина позволят полностью стабилизировать данные процессы и предотвратить их повторное возникновение.

Кроме того, Тизанидин обладает средневыраженным спазмолитическим действием. Поэтому медикамент применяется в комплексной терапии спастических патологий острой и хронической формы спинальной и церебральной этиологии.

Активное вещество при пероральном приёме всасывается быстро и практически полностью. Максимальная концентрация тизанидина в плазме отмечается через час после приёма препарата. Выводится вместе с мочой.

Принятие пищи одновременно с таблетками препарата не влияет на фармакокинетические процессы и на абсорбцию.

Действующее вещество препарата – тизанидин. Это миорелаксант центрального действия, который подавляет полисинаптическую передачу возбуждения. Благодаря этому, мышечный гипертонус идет на спад. Так же имеет умеренное анальгезирующее действие.

Структурная формула Тизанидина

Действующее вещество всасывается практически моментально и полностью. Биодоступность при первом прохождении через печень составляет не более 34%. Это обусловлено выраженным метаболизмом.

Объем распределения в период равновесного состояния равен в среднем 2,7 л/кг при условии введения внутривенно. Связывание с белками плазмы крови не превышает 30%.

Фармакокинетика лекарства развивается линейным образом, если размер дозы попадает в диапазон от 5 до 20 мг. Из-за низкой вариабельности параметров фармакокинетики препарата, представляется возможным достоверно прогнозировать показатели концентрации в крови при той или иной дозировке. Пол пациента в этом случае не имеет значения.

У пациентов, которые имеют хронические патологии почек, показатель Смах в двое выше, чем у людей со здоровыми почками. А полувыведение достигало 14 ч.

Общие сведения о лекарстве

Чтобы определить для чего назначают Сирдалуд, необходимо подробно изучить описание и инструкцию по применению препарата. Вся эта информация поможет точно определить потребность пациента в лекарстве и выбрать максимально эффективную дозировку.

Форма выпуска и состав

Фармацевтические предприятия, которые занимаются выпуском Сирдалуда (МНН: тизанидин), предлагают больным только одну лекарственную форму — таблетки. Они имеют плоскую округлую форму и окрашены в белый цвет. Десять таблеток объединяются в пластинки, запечатанные в картонные коробки. В одной такой упаковке может быть до трех блистеров.

Состав этого медикамента также не отличается большим разнообразием. Он включает в себя одно действующее вещество и несколько вспомогательных.

Правильное их сочетание позволяет получить эффективное лекарственное средство, которое поможет при избавлении от некоторых серьёзных недугов.

Одна таблетка Сирдалуда содержит в себе следующие компоненты:

• тизанидин (действующее вещество) 2, 4 или 6 мг;
• моногидрат лактозы;
• коллоидный диоксид кремния (безводный);
• стеариновая кислота;
• микрокристаллическая целлюлоза.

Показания

Согласно отзывам пациентов, Сирдалуд прекрасно справляется с болезнями спинного мозга и позвоночника. Принимать его можно после консультации с лечащим врачом. Только он сможет точно рассчитать необходимое количество препарата и продолжительность курса лечения. Если выполнять эту работу самостоятельно, то может возникнуть высокая вероятность ошибки, которая приведёт к ухудшению состояния здоровья.

Рекомендуется использовать Сирдалуд для лечения таких заболеваний:

• мышечные спазмы, которые появились в результате заболеваний позвоночника или после хирургического вмешательства;
• шейный и поясничный болевой синдром;
• спастичность (состояние повышенного тонуса) мышц скелета;
• болезни мышечной системы, связанные с различными неврологическими заболеваниями (хроническая миелопатия, рассеянный склероз; детский церебральный паралич);
• дегенеративные заболевания спинного мозга.

Основные противопоказания

Сирдалуд, как и любое другое лекарственное средство, имеет несколько противопоказаний

Их обязательно следует брать во внимание при покупке и перед использованием. Если пренебречь ими, то можно ухудшить течение имеющейся болезни и развить какие-либо побочные эффекты

Всё это намного увеличит сроки выздоровления, а также сделает весь процесс более дорогим с финансовой точки зрения.

Запрещается использовать таблетки Сирдалуд в следующих случаях:

• повышенная чувствительность организма к действующему веществу препарата;
• индивидуальная непереносимость одного или нескольких вспомогательных компонентов;
• тяжёлые заболевания печени и нарушения её функциональности;
• возраст до 18 и после 65 лет;
• все триместры беременности;
• период кормления малыша грудью.

В некоторых крайних случаях допускается использование Сирдалуда, даже если у пациента есть одно из перечисленных противопоказаний. Весь этот процесс должен протекать при строгом контроле дозировок и постоянном наблюдении врача.

Правила приема, дозировка

Лекарство редко назначают для однократного приема, чтобы снять болевые ощущения в позвоночнике. Но чаще всего, это комплексная и достаточно длительная терапия, чтобы нормализовать тонус мышц спины.

Дозировка определяется только лечащим врачом и подбирается индивидуально в каждом конкретном случае. Врачу необходимо определить характерную симптоматику заболевания на основании анамнеза и диагностического обследования с учетом переносимости препарата.

В первые дни обычно назначают не более 2 мг. основного вещества не более трех раз в сутки. Обычно это одна таблетка, которая содержит именно такое количество тизанидина. Постепенно дозировку увеличивают, и уже через несколько дней один прием может содержать 8мг. компонента. Суточный прием колеблется в пределах 15-25 мг. Более высокая доза уже представляет опасность.

С особой осторожностью препарат назначают людям пожилого возраста. Если прием препарата заменить аналогом невозможно, то врач назначает минимальные дозы и пациент постоянно находится под наблюдением лечащего врача

Это связано с тем, что почечный клиренс у людей пожилого возраста замедлен. Такая ситуация приводит к тому, что в крови образуется высокое содержание метаболитов.

Это опасно тяжелыми последствиями для пациента. Известны случаи, когда передозировка метаболитов приводила к клинической смерти, к коме. Чтобы исключить такие последствия, при необходимости лечения препаратом, назначают суточную дозу, которая не должна превышать 6 мг.

Еще одна категория людей, которым назначают препарат с осторожностью, это гипотоники, то есть люди, страдающие пониженным давлением. Прием препарат провоцирует понижение давление, и несоблюдение дозировки может стать патологическим

Суточная норма для этой категории не может быть выше 12 мг. Также необходимо раз в месяц делать почечные пробы, регулярно контролировать артериальное давление. Если показатели выше привычной нормы, прием препарата прекращают и назначают более щадящие аналоги.

Официального подтверждения влияние компонентов препарата на плод во время беременности или на состав молока во время кормления, не существует. Поэтому, чтобы не рисковать здоровьем плода, ребенка и самой женщины, не назначают. Тоже можно сказать про детей и подростков. Поэтому прием препарата назначают не ранее чем после восемнадцати лет.

Побочные эффекты

Применение Сирдалуд может сопровождаться различными нежелательными проявлениями. Особенно риск возрастает при приеме высоких доз и продолжительном лечении. Производитель утверждает, что наблюдаемые симптомы не являются достаточно тяжелыми, чтобы стать причиной отмены терапии.

Инструкция предупреждает о возможности появления таких побочных эффектов:

• пересыхание слизистой оболочки ротовой полости, тошнота, расстройство желудка или кишечного канала;
• проблемы со сном (бессонница или наоборот, сильная сонливость днем), вертиго, помрачение сознания, нарушение восприятия, в т.ч. зрительного;
• общая слабость, постоянная усталость, потеря мышечной силы;
• замедление пульса, снижение артериального давления вплоть до острой сосудистой недостаточности;
• местные иммунные реакции, в т.ч. различного вида высыпания, покраснение кожного покрова, зуд, воспалительная реакция кожи, крапивная лихорадка, аллергия анафилактического типа, отек Квинке;
• воспаление печеночной ткани (гепатит), повышение активности ферментов и уровня аминотрансфераз, неспособность печени выполнять свои функции;
• психопатологическое расстройство, синдром отмены.

В период лечения рекомендуется воздерживаться от приема алкоголя. Нежелательно совмещать Сирдалуд с препаратами – ингибиторами или индукторами изоферментов семейства CYP1, удлиняющими интервал Q -T, пероральными контрацептивами, Тиклопидином, антиаритмическими средствами, снотворными, успокаивающими, мочегонными, антибактериальными (фторхинолоны, Рифампицин), Рофекоксибом, Циметидином. Запрещен последовательный или одновременный прием Флувоксамина. Обо всех совмещениях следует сообщать врачу.

2 Показания к применению Сирдалуда

От чего назначают препарат Сирдалуд? К основным показаниям относят стойкие мышечные спазмы различной этиологии (преимущественно из-за болезней позвоночника и суставов). Для других задач препарат не предназначен, в том числе его нецелесообразно применять для ликвидации болей, если они вызваны не спазмом мышц.

Капсулы Сирдалуд МР

Полный список показаний к приему Сирдалуда:

1. При грыже и протрузиях межпозвоночных дисков любой локализации и любой степени тяжести (включая секвестрированные грыжи).
2. При ишиасе, межреберной невралгии, невропатиях, ишиалгии, люмбалгии.
3. При артрозах и артритах суставов (включая мелкие суставы кистей, поражение которых так же приводит к развитию мышечного спазма конечности).
4. При дегенеративно-дистрофических заболеваниях позвоночника (остеохондроз, спондилез), протекающих с выраженным спазмом мускулатуры.
5. При радикулярном и шейном синдроме.
6. В послеоперационный (реабилитационный) период после удаления межпозвоночный грыжи, артрозов (включая остеоартроз), артритов.

2.1 Противопоказания: когда нельзя использовать Сирдалуд?

К лекарственному средству Сирдалуд имеется ряд ограничений и противопоказаний. Нарушать их категорически запрещено (исключением являются случаи, когда так решил лечащий врач) из-за угрозы тяжелых осложнений, вплоть до летального исхода.

Сирдалуд нельзя применять в следующих случаях:

• наличие индивидуальной непереносимости (аллергии) на один или несколько компонентов, входящих в состав препарата;
• тяжелые функциональные нарушения печени и/или почек;
• запрещен совместный прием как с Флувоксамином, так и с чистым Тизанидином;
• детям препарат разрешен к применению только после консультации с педиатром в случаях, когда потенциальная польза превышает потенциальный вред;
• не рекомендован прием препарата при беременности на любом триместре и при кормлении ребенка грудью (исследований по безопасности в этих случаях не проводилось).

2.2 Возможные побочные эффекты Сирдалуда

Побочные эффекты после Сирдалуда встречаются сравнительно редко (менее чем у 1 пациента из 1000). Обычно причиной их возникновения становится длительный прием препарата (если длительность превышает рекомендованный производителем срок).

Блистеры с таблетками Сирдалуд

Возможные побочные эффекты:

1. Аллергические реакции (от банальной крапивницы и зуда до анафилактического шока, ангионевротического отека Квинке и бронхоспазма) – очень редко.
2. Желудочно-кишечные нарушения, включая тошноту и приступы рвоты, диспепсию, диарею или запор, повышение активности печеночных трансаминаз – редко.
3. Слабость, сонливость, апатия, умеренное понижение артериального давления, умеренные головокружения, сухость слизистых оболочек полости рта и глаз – частые побочные эффекты.
4. Брадикардия (урежение частоты сердечных сокращений) – часто, но лишь в случаях превышения стандартной дозировки.

Как действует Сирдалуд

От чего помогает Сирдалуд – лекарство может использоваться для купирования спастического приступа и устранения стойкого спазма, возникающего в качестве защитного механизма после полученной травмы или являющегося следствием различного рода нарушений.

Результатом воздействия Сирдалуд становится:

• обеспечение нормального функционирования мышечных волокон;
• улучшение двигательной функции, возможность четко управлять конечностями, регулировать скорость и силу мышечного сокращения;
• устранение болевого синдрома в пояснице, боли, возникающей в мышцах, другой симптоматики спастического характера;
• восстановление кровоснабжения в скованных тканях, предупреждение поражения стволов нервных клеток, ускорение процесса выздоровления и восстановления пораженных участков;
• профилактика повторения клонического судорожного приступа и формирования эпилептического очага;
• снижение уровня высокого тонуса, расслабление поперечнополосатой мускулатуры без выключения естественного дыхания, негативного воздействия на сердце, сосудистую систему, подавления тонической импульсации, что позволяет воздействовать исключительно на болевую область, сохраняя при этом мышечную силу, необходимую для передвижения, поддержания осанки, выбранной позы и ведения полноценного активного образа жизни.

Инструкция приводит основные (клинически значимые) фармакокинетические параметры лекарства:

• Всасывание: при пероральном приеме быстро и фактически полностью поглощается, абсорбируется в пищеварительном канале. Ввиду высокой степени метаболизма в печени (эффект первого прохождения) биологическая доступность не превышает 34%. Прием пищи на скорость и полноту всасывания существенно не влияет.
• Распределение: в системном кровотоке Тизанидин циркулирует в свободном виде, с белками плазмы связывается лишь 30% поступившей дозы. Пик концентрации в крови фиксируется через 1 ч после принятия таблетки.
• Метаболизм: около 95% препарата под действием печеночных ферментов биотрансформируется. Продукты преобразования активностью не обладают.
• Экскреция: уходит из организма преимущественно с мочой (около 70%), в малой части (4,5%) – в неизмененной форме. Концентрация действующего компонента в системе кровотока снижается на 50% через 2-4 ч после принятия лекарства. Объем распределения и средние показатели периода полувыведения зависят от возраста и работоспособности почек – у пациентов с почечной дисфункцией стандартные значения пиковой плазменной концентрации увеличиваются вдвое, а период полувыведения доходит до 14 ч. Нарушения в работе печени также повышают биодоступность и системное воздействие активного соединения.

Случаи передозировки и побочные эффекты

Явления передозировки препаратом уже встречались в клинической практике.

При лечении передозировки эффективным средством является форсированный диурез.

Судя по отзывам пациентов, данное состояние характеризуется появлением рвоты, вертиго, миоза, бессонницы, чрезмерного беспокойства. При этом реабилитация проходила без осложнений и не требовала длительной терапии.

При чрезмерном потреблении медикамента необходимо выпить сорбенты и произвести очистку кишечника  в условиях стационара.

Пациент начинает испытывать сонливость, рвотные позывы и головокружение. Частота сердечного ритма усиливается, открывается рвота.

Давление существенно снижается. В тяжелых случаях следует затруднение дыхания и кома.

Для быстрого выведения лекарства требуется активированный уголь. Его прием позволит нормализовать работу желудочно-кишечного тракта, избавив от тошноты и рвоты.

Легкое недомогание, сонливость, сухость во рту и тошнота могут появиться при дозировке свыше 12 мг в сутки. Если специалист считает оправданным решение о повышении дозы, то перечисленные побочные эффекты не становятся причиной для отмены препарата.

К более серьезным и тревожным побочным действиям относятся:

• бессонница;
• тревожность;
• тошнота со рвотой;
• головокружение, обусловленное гипотензией;
• брадикардия.

С осторожностью следует принимать Сирдалуд с такими лекарственными средствами: Амиодарон, Рофекоксиб, Пефлоксацин, Циметидин и всем перечнем гормональных оральных контрацептивов. Передозировка препаратом Сирдалуд проявляется в виде:

Передозировка препаратом Сирдалуд проявляется в виде:

• нарушения функции органов дыхания;
• тошноты;
• рвоты;
• артериальной гипотензии;
• сужения зрачков;
• нервного расстройства.

Инструкция по применению

Чтобы препарат Сирдалуд максимально раскрыл свои полезные свойства и оказал эффективное воздействие на организм пациента, его необходимо правильно принимать. Это лекарственное средство следует употреблять внутрь, до или после еды

При этом важно запить таблетку большим количеством чистой воды, охлаждённой до комнатной температуры. Запрещается каким-либо способом измельчать препарат, так как он может потерять большую часть своей эффективности

Дозировка

Во время использования Сирдалуда следует уделять особое внимание количеству принимаемого препарата. Если в этом процессе допустить ошибку, то можно столкнуться с различными проблемами, которые ухудшат состояние пациента

Чтобы этого не произошло, следует использовать минимальную суточную дозу лекарства, которая составляет 6 мг. Рекомендуется принимать её не за один раз, а разделять на 3 равные части.

Дозировки для каждого конкретного случая:

1. Мышечные спазмы в тяжёлой форме. Для избавления от симптомов этого недуга рекомендуется принимать по 1 таблетке (2 мг) 3 раза в день. Проглатывать лекарство лучше всего после приёма пищи, так как это поможет снизить негативное воздействие Сирдалуда на пищеварительную систему организма. В крайних случаях можно к стандартной дозировке добавить ещё одну (перед сном).
2. Спастичность скелетных мышц. Пациентам, страдающим от этого заболевания, врачи советуют начинать курс лечения с 6 мг препарата в сутки. При этом вся дневная доза должна быть разделена на 3 части. Если по прошествии 7 дней никаких положительных изменений не произошло, то можно постепенно увеличивать количество принимаемого препарата. Для этого следует каждую неделю добавлять к суточной дозе от 2 до 4 мг. Наибольшая эффективность препарата достигается при использовании 12−24 мг в день. Максимальная дневная норма не должна превышать 36 мг.
3. Больные с нарушениями функций почек. Сирдалуд выводится из организма довольно плохо, поэтому пациентам, которые страдают от проблем с почками, следует принимать только 2 мг в день. При отсутствии каких-либо негативных проявлений можно медленно увеличивать дозировку и доводить её до 6 мг в сутки.
4. Пожилые пациенты. Для лечения этой возрастной категории следует отказаться от Сирдалуда, если в нём нет крайней необходимости. Если нельзя обойтись без этого лекарственного средства, то необходимо принимать его в минимально возможном количестве. Дозировки можно постепенно увеличивать до тех пор, пока не появятся положительные изменения.

Инструкция по применению Сирдалуд, дозировка

Рекомендуемая начальная дозировка – 2 мг \ 3 раза в сутки. Такая дозировка дает возможность минимизировать риск развития побочных реакций.

Таблетки и капсулы Сирдалуд назначают внутрь. Как говорилось, режим дозирования следует подбирать индивидуально

Важно начать с минимальной дозы

С интервалом 3-7 дней можно повышать дозировку на 2-4 мг. Оптимальной терапевтической дозой обычно становится доза в 12-24 мг/сутки (разделить на 3-4 приема через 3-5 часов).

Общие указания по дозировке таблеток:

При болезненных мышечных спазмах применяется по 2-4 мг 3 раза в сутки. При явно выраженном спазме возможен прием перед сном дополнительно 2-4 мг препарата.

При спастичности скелетных мышц, обусловленной неврологическими заболеваниями рекомендуется начинать со стандартной дозировки 2 мг \ 3 раза в сутки. Затем возможно постепенное увеличение дозы на 2-4 мг с интервалами от 3-4 до 7 дней.

В большинстве случаев оптимальный терапевтический эффект достигается при суточной дозе от 12 до 24 мг, разделенной на 3 или 4 приема через равные промежутки времени.

Но не следует торопиться и начинать прием Сирдалуд в повышенной дозировке — это существенно увеличивает риск развития побочных эффектов.

Не превышайте максимальную суточную дозу 36 мг.

Дозировка капсул Сирдалуд

Как и таблетки, капсулы Сирдалуд принимают внутрь в индивидуальном режиме, начиная с малых доз.

Начальная суточная доза составляет 6 мг (1 капсула). При необходимости суточную дозу увеличивают пошагово (ступеньками) – на 6 мг (1 капсула) с интервалами 3-7 дней.

В большинстве случаев оптимальная доза составляет 12 мг в сутки (2 капсулы). Редко может потребоваться увеличение суточной дозы до 24 мг.

Особые указания

Опыт применения препарата у пациентов младше 18 лет ограничен. Применение препарата Сирдалуд у данной категории пациентов не рекомендуется.

Для людей пожилого возраста применение данного лекарственного средства возможно только под тщательным наблюдением врача.

Во время терапии препаратом Сирдалуд следует избегать приема алкоголя – он может повысить вероятность развития нежелательных явлений (например, снижения АД и заторможенности).

Одновременное назначение Сирдалуда с антигипертензивными препаратами, включая мочегонные, иногда может вызывать снижение АД и брадикардию.

Побочное действие Сирдалуд

• сонливость;
• слабость;
• головокружение;
• галлюцинации;
• бессонница;
• нарушения сна;
• брадикардия;
• снижение АД;
• выраженное снижение АД вплоть до коллапса и потери сознания;
• сухость во рту;
• тошнота;
• желудочно-кишечные расстройства;
• мышечная слабость;
• повышенная утомляемость.

Выраженность побочных действий зависит от дозировки Сирдалуд — чем она выше, тем более явно могут проявляться побочные эффекты.

Если вы почувствуете сильные побочные влияния препарата или облегчение гипертонуса и болей не наступит в течение первых двух-трех дней приема Сирдалуда, необходимо обратиться к лечащему врачу для коррекции схемы лечения или замены препарата.

Передозировка

• Нарушения сердечно-сосудистой системы (понижение артериального давления);
• Нарушения нервной системы (нарушение дыхания, повышение возбудимости, беспокойство, сонливость, головокружение);
• Нарушения пищеварительной системы (тошнота, рвота);
• Развитие коматозных состояний.

Есть несколько сообщений о превышении дозировки Сирдалуда, включая случаи приема препарата в дозе 400 мг. Все пациенты выздоровели.
При нарушении инструкции и передозоровке – рекомендуется симптоматическое лечение, назначение энтеросорбентов, также эффективен форсированный диурез.

Противопоказания к употреблению Сирдалуд

Препарат Сирдалуд нельзя применять в лечении у пациентов:

• Необходимость одновременного применения сильных ингибиторов цитохрома Р450 1А2 (CYP1A2), например, флувоксамина и ципрофлоксацина;
• Гиперчувствительность к компонентам препарата.
• С острыми формами заболеваний печени;
• Также детям в возрасте до 18 лет препарат можно принимать только в очень сложных случаях и только с разрешения доктора и под его присмотром.