Нимесулид (nimesulide)

От чего помогает Нимесулид?

Показания к применению таблеток включают снижение выраженности болевых ощущений и воспалительной реакции при определенных патологических состояниях, к которым относятся:

• Воспалительные процессы, затрагивающие различные структуры костно-мышечной системы (связки, сухожилия, хрящи, сумки и капсулы суставов) с выраженными болевыми ощущениями.
• Зубная боль средней степени интенсивности.
• Альгодисменорея (болезненные менструации) у женщин.
• Головная боль, включая приступы мигрени средней степени выраженности.
• Боли в мышцах (миалгия) различного происхождения.
• Подагра в стадии обострения воспалительного процесса в суставах с выраженным болевым синдромом.
• Анкилозирующий спондилоартрит.
• Псориатический артрит (специфическое воспаление суставов).
• Остеохондроз, сопровождающийся корешковым синдромом с болью различной интенсивности.
• Болевой синдром средней степени выраженности в послеоперационный период.
• Перенесенные травмы, которые могут включать посттравматическое воспаление мягких тканей.

Для чего Нимесулид назначают еще? Также препарат может применяться для снижения температуры тела при выраженной лихорадке инфекционно-токсического происхождения.

Применение в различных странах[ | код]

Индия | код

Несколько сообщений были сделаны о неблагоприятных реакциях на лекарства в Индии. 12 февраля 2011 года Indian Express сообщил, что Министерство здравоохранения и семейного благосостояния Союза, наконец, решило приостановить педиатрическое использование обезболивающей, нимесулидной суспензии. С 10 марта 2011 года препараты Нимесулида не указаны для использования человеком у детей в возрасте до 12 лет.

13 сентября 2011 года Высший суд Мадраса отменил приостановление производства и продажи педиатрических препаратов нимесулида и фенилпропаноламина (PPA).

Европа | код

21 сентября 2007 года EMA выпустила пресс-релиз об обзоре о безопасности нимесулида, связанной с печенью. EMA пришла к выводу, что преимущества этих лекарств перевешивают их риски, но необходимо ограничить продолжительность использования, чтобы гарантировать, что риск развития заболеваний печени будет сведен к минимуму. Поэтому EMA ограничивает использование системных препаратов (таблетки, растворы, суппозитории) нимесулида до 15 дней.

Ирландия | код

Ирландский совет по лекарственным средствам (IMB) решил приостановить сбыт Нимесулида с ирландского рынка и передать его в Комитет ЕС по лекарственным средствам для людей (CHMP) для обзора профиля выгоды/риска. Это решение связано с сообщением о шести случаях потенциально связанных с печеночной недостаточностью IMB Национальным отделением трансплантации печени, больнице Сент-Винсент. Эти случаи имели место в период с 1999 по 2006 год.

Взятки | код

В мае 2008 года ведущая итальянская ежедневная газета Corriere della Sera и другие СМИ сообщили, что высокопоставленный чиновник итальянского агентства по лекарственным средствам AIFA был заснят полицией при получении взяток от сотрудников фармацевтических компаний Предполагалось, что деньги выплачивались для обеспечения менее тщательного контроля со стороны ответственных органов. Расследование началось в 2005 году после подозрений, что некоторые тесты на лекарства AIFA были подделаны. Было проведено восемь арестов. Нимесулид можно купить, имея рецепт от врача, который остаётся в аптеке, номинально обеспечивая строгий контроль над продажей лекарства.

Первоначальным производителем Нимесулида является Helsinn Healthcare SA (Швейцария), которая приобрела права на этот препарат в 1976 году. После прекращения патентной защиты ряд других компаний начал производство и маркетинг Нимесулида.

Фармакологическое действие

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) из класса сульфонанилидов. Является селективным конкурентным ингибитором циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) — фермента, участвующего в синтезе простагландинов, медиаторов отёка, воспаления и боли. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Обратимо ингибирует образование простагландина Е2, как в очаге воспаления, так и в восходящих путях ноцицептивной системы, включая пути проведения болевых импульсов спинного мозга.
Снижает концентрацию короткоживущего простагландина Н2, из которого под действием простагландинизомеразы образуется простагландин Е2. Уменьшение концентрации простагландина Е2 ведёт к снижению степени активации простаноидных рецепторов ЕР типа, что выражается в анальгетическом и противовоспалительном эффектах.

В незначительной степени действует на ЦОГ-1, практически не препятствуя образованию простагландина Е2 из арахидоновой кислоты в физиологических условиях, благодаря чему снижается количество побочных эффектов препарата.

Препарат также подавляет агрегацию тромбоцитов путём ингибирования синтеза эндопероксидов и тромбоксана А2, ингибирует синтез фактора агрегации тромбоцитов/тормозит активацию плазминогена путём увеличения концентрации ингибитора-1. Подавляет высвобождение гистамина, а также уменьшает степень бронхоспазма, вызванного воздействием гистамина и ацетальдегида. Ингибирует высвобождение фактора некроза опухоли-α, обуславливающего образование цитокинов. Показано, что нимесулид способен подавлять синтез интерлейкина-6 и урокиназы, тем самым препятствуя разрушению хрящевой ткани. Ингибирует синтез металлопротеаз (эластазы, коллагеназы), предотвращая разрушение протеогликанов и коллагена хрящевой ткани. Обладает антиоксидантными свойствами, тормозит образование токсических продуктов распада кислорода за счёт уменьшения активности миелопероксидазы. Взаимодействует с глюкокортикоидными рецепторами, активируя их путём фосфорилирования, что также усиливает противовоспалительное действие препарата.

Медицинское применение[ | код]

Нимесулид недоступен в Соединенных Штатах, однако он используется в других странах при острой боли. Он может использоваться для лечения боли, включая боли при менструации. Нимесулид не рекомендуется долговременно, как для хронических состояний, таких как артрит. Это связано с его ассоциированием с повышенным риском гепатотоксичности, включая печеночную недостаточность.

Дети | код

Менее 10 дней применения нимесулида, по-видимому, не повышают риск гипотермии, желудочно-кишечного кровотечения, боли в эпигастральной области, рвоты, диареи или кратковременного бессимптомного повышения ферментов печени по сравнению с кетопрофеном, парацетамолом, мефенамовой кислотой, аспирином или ибупрофеном у детей. Однако данные не сообщаются с популяциями с возрастом менее 6 месяцев.

Беременность и лактация | код

Женщины должны использовать препарат с осторожностью во время лактации, а нимесулид противопоказан во время беременности

Показания | код

Лечение острых болей:

• Ревматоидный артрит;
• остеоартроз с болевым синдромом;
• артриты различной этиологии;
• артралгии;
• миалгии;
• посттравматические боли;
• бурсит;
• тендинит;
• альгодисменорея;
• зубная боль.

Ранее показания включали и гипертермический синдром, однако в настоящее время производители нимесулида рекомендуют прекращать приём препарата при повышении температуры тела или при появлении симптомов простуды.

Показания к применению в форме геля:

• остеоартрит;
• периартрит;
• тендинит;
• тендосиновит;
• люмбаго;
• растяжение мышц, связок и другая патология опорно-двигательного аппарата.

Применение в различных странах

Индия

Несколько сообщений были сделаны о неблагоприятных реакциях на лекарства в Индии. 12 февраля 2011 года Indian Express сообщил, что Министерство здравоохранения и семейного благосостояния Союза, наконец, решило приостановить педиатрическое использование обезболивающей, нимесулидной суспензии. С 10 марта 2011 года препараты Нимесулида не указаны для использования человеком у детей в возрасте до 12 лет.

13 сентября 2011 года Высший суд Мадраса отменил приостановление производства и продажи педиатрических препаратов нимесулида и фенилпропаноламина (PPA).

Европа

21 сентября 2007 года EMA выпустила пресс-релиз об обзоре о безопасности нимесулида, связанной с печенью. EMA пришла к выводу, что преимущества этих лекарств перевешивают их риски, но необходимо ограничить продолжительность использования, чтобы гарантировать, что риск развития заболеваний печени будет сведен к минимуму. Поэтому EMA ограничивает использование системных препаратов (таблетки, растворы, суппозитории) нимесулида до 15 дней.

Ирландия

Ирландский совет по лекарственным средствам (IMB) решил приостановить сбыт Нимесулида с ирландского рынка и передать его в Комитет ЕС по лекарственным средствам для людей (CHMP) для обзора профиля выгоды/риска. Это решение связано с сообщением о шести случаях потенциально связанных с печеночной недостаточностью IMB Национальным отделением трансплантации печени, больнице Сент-Винсент. Эти случаи имели место в период с 1999 по 2006 год.

Взятки

В мае 2008 года ведущая итальянская ежедневная газета Corriere della Sera и другие СМИ сообщили, что высокопоставленный чиновник итальянского агентства по лекарственным средствам AIFA был заснят полицией при получении взяток от сотрудников фармацевтических компаний Предполагалось, что деньги выплачивались для обеспечения менее тщательного контроля со стороны ответственных органов. Расследование началось в 2005 году после подозрений, что некоторые тесты на лекарства AIFA были подделаны. Было проведено восемь арестов. Нимесулид можно купить, имея рецепт от врача, который остаётся в аптеке, номинально обеспечивая строгий контроль над продажей лекарства.

Первоначальным производителем Нимесулида является Helsinn Healthcare SA (Швейцария), которая приобрела права на этот препарат в 1976 году. После прекращения патентной защиты ряд других компаний начал производство и маркетинг Нимесулида.

Инструкция для Нимесулида

Таблетки и гранулы только для перорального введения. Гель можно наносить на кожный покров в месте возникновения болезненности. Гранулы нужно добавлять в чистую воду объемом от восьмидесяти до ста миллилитров. Пациентам от двенадцати до восемнадцати лет и взрослым желательно принимать сто миллиграммов вещества не чаще двух раз в сутки после питания. В сутки не более двухсот миллиграммов. Больным пожилого возраста можно принимать такую же дозировку. Если присутствует нарушение работы почек, желательно снизить суточную дозу до ста миллиграммов.

Лучше доверить врачу подбор дозировки и контроль терапии

Дополнительная информация

• Если пациент случайно проглотил большую дозу, нужно как можно раньше обратиться за врачебной помощью. Могут возникнуть тяжелые осложнения со стороны органов пищеварения, сердца, сосудов, печеночной ткани, печени и других органов. Это поражение печени, нарушение деятельности почек, кровоизлияние в ЖКТ, увеличение кровяного давления, нарушение дыхания и другие неприятные эффекты.
• Обязательно нужно проконсультироваться с врачом по поводу принимаемых вместе с препаратом медикаментов, поскольку иногда возникают опасные реакции взаимодействия. Нимесулид взаимодействует с нарушающими коагуляцию средствами, антибиотиками, кортикостероидами и другими группами лекарств. Все возможные эффекты взаимного использования описаны в официальной инструкции.
• Прием лекарства сразу нужно прекратить в следующих случаях: кровоизлияние в области пищеварительного тракта, аллергия, увеличение активности ферментов печеночного происхождения, поражение почек по лабораторным или симптоматическим показателям, увеличение температуры тела, рвота и абдоминальный дискомфорт, темное окрашивание мочи, изъязвление ЖКТ. При риске формирования таких осложнений лечение контролирует врач.
• Если пациент по показаниям принимает средство дольше двух недель, нужно обсудить со специалистом возможность контроля состояния органов, включая регулярное проведение анализов крови. Пожилым пациентам постоянно нужен контроль терапии.
• Степень связывания действующего компонента с плазменными протеинами снижается при поражении печени, нарушении деятельности почек, пониженном уровне альбумина и повышенном уровень билирубина.
• Использование лекарства может вызвать временное бесплодие у пациенток, поэтому терапия не проводится в период планирования зачатия.
• Если во время приема лекарства возникают нежелательные эффекты со стороны головного мозга и нервной системы в целом, следует воздержаться от опасных видов деятельности, вроде вождения.

Побочные действия[ | код]

По степени безопасности для желудочно-кишечного тракта нимесулид сравним с другими НПВС. Из-за опасений относительно риска гепатотоксичности, нимесулид был запрещён к применению в нескольких странах (Испания, Финляндия, Бельгия, Ирландия и США). Проблемы с печенью привели к смерти и необходимости трансплантации печени. Это может произойти всего через три дня после начала лечения.

Европейская база данных фармаконадзора показывает, что нимесулид вызывает больше случаев тяжелого поражения печени, в сравнении с другими НПВП, а также больше случаев повреждения печени в сравнении с ингибиторами ЦОГ-2.[источник не указан 609 дней]

Особенно подвержены риску молодые женщины[источник не указан 609 дней]. В подавляющем большинстве случаев при повреждении печени применялась рекомендованная доза нимесулида (SPC)[источник не указан 609 дней]. В трети случаев повреждение печени произошло в течение 15 дней после приема первой дозы нимесулида [источник не указан 609 дней].

Точный механизм, лежащий в основе гепатотоксичности нимесулида неясен. Предложена реакция гиперчувствительности[источник не указан 609 дней]. Кроме того, присутствие нитроароматического ядра означает, что нимесулид химически подобен нитрофурантоину и толкапону, оба из которых токсичны для печени[источник не указан 609 дней].

Непрерывное использование нимесулида более 15 дней может вызвать следующие побочные эффекты[источник не указан 609 дней]:

• Изжога
• Тошнота
• Рвота
• Диарея
• Гастралгия
• Зуд
• Горечь во рту
• Изъязвление слизистой оболочки ЖКТ
• Головная боль, головокружение
• Спутанность сознания
• Задержка жидкости
• Аллергические реакции (кожная сыпь, анафилактический шок)
• Тромбоцитопения, лейкопения, анемия, агранулоцитоз, удлинение времени кровотечения
• Повышение активности «печеночных» трансаминаз, гематурия
• Бронхоспазм

При появлении каких-либо побочных реакций следует прекратить приём препарата и проконсультироваться с врачом.

Состав Нимесулида

Нимесулид — действующий компонент. В разных лекарственных формах присутствуют вспомогательные химические соединения. Рекомендуется проконсультироваться у специалиста для выбора подходящей формы препарата.

Таблетки Нимесулид

В одной таблетированной форме присутствует сто граммов вещества. Для перорального введения пациентам старше двенадцати лет.

Упаковка

Гранулы Нимесулид

Из этой лекарственной формы изготавливают суспензию для перорального введения. В одном пакетике присутствует сто миллиграммов вещества.

Гель Нимесулид

В ста граммах лекарственной формы присутствует один грамм активного компонента. Только для наружного нанесения. Для детей и взрослых пациентов.

Примечания

1. ↑ . livertox.nih.gov. Дата обращения 22 декабря 2017.
2. . Дата обращения 12 ноября 2014.
3. . www.pharmaceutical-drug-manufacturers.com.
4.  (недоступная ссылка). Дата обращения 2 февраля 2012.
5. Safety of nimesulide. CD-ROM, Appropriate Use of Antipyretics / Analgesics in Children, Health Informatics, New Delhi, 2004.
6. Rahman S.Z., Khan R.A. Is nimesulide safe in a cardiovascular-Compromised patient? (рум.) // Indian J Pharmacol (англ.)русск.. — 2004. — Т. 36. — P. 252—253.
7. Khan R.A., Rahman S.Z. A Case Report on Nimesulide and its Relation with Angina (англ.) // J Pharmacovigilance Drug Safety : journal. — 2004. — Vol. 1. — P. 19—21.
8. Khan R.A., Rahman S.Z. Nimesulide Induced Coronary Artery Insufficiency – A Case Report (англ.) // J Pharmacovigilance Drug Safety : journal. — 2004. — Vol. 1. — P. 11—3.
9. CDSCO website-wide gazette notification GSR 82(E) dated 10.03.2011.
10. . Scribd.
11. . www.imb.ie.
12. . Manufacturing Chemist (22 мая 2008). Дата обращения 19 мая 2018.

Побочные эффекты

• Покровные и мягкие ткани: высыпания, болезненность, повышенное выделение пота, воспаление кожи, эритема, отек Квинке, болезнь Стивена-Джонсона, отек лицевой области, синдром Лайелла и другие.
• Органы ЦНС: головная боль, беспокойство, возбудимость, кошмары, головокружение, сонливость, воспаление тканей головного мозга.
• Органы пищеварения: тошнота, выделение рвотных масс, формирование жидкого стула, отсутствие аппетита, задержка стула, вздутие живота, неприятные ощущения в области живота, воспаление слизистой желудка, дегтеобразные каловые массы, воспаленность слизистой рта, нарушение целостности стенки пищеварительного тракта, кровоизлияние или изъязвление в ЖКТ.
• Выделительная система: отечность, расстройство мочеиспускания, выделение крови с мочой, нарушение оттока мочи, повышенный уровень калия в организме, нарушение почечной деятельности, снижение выработку мочи, воспаление почек.
• Печень и желчный пузырь: поражение печеночной ткани с нарушением ее функций, воспаление печени, желтушность, повышение активности ферментных веществ печеночной происхождения, застой желчи.
• Кроветворные органы: повышенный уровень эозинофилов, пурпура, снижение тромбоцитов или лейкоцитов, панцитопения, анемия, задержка коагуляции крови.
• Респираторная система: нарушение дыхания, спазмирование бронхов, усиление симптоматики астмы.
• Сердечно-сосудистая система: учащенное сердцебиение, повышение давления крови, кровоизлияния и другие.
• Прочие: снижение остроты зрения, аллергические реакции, снижение температуры тела, утомляемость.

Апонил: от чего помогает (таблетки), дозировка, аналоги

Апонил (форма – таблетки) относится к категории противовоспалительные и противоревматические препараты. Для лекарства характерны следующие особенности применения:

Продается только по рецепту врача
При беременности: противопоказан
При кормлении грудью: противопоказан
В детском возрасте: с осторожностью
При нарушениях функции печени: с осторожностью
При нарушении функции почек: с осторожностью

Состав

Нимесулид, гидроксипропилцеллюлоза, натрия докузат, моногидрат лактозы, гликолят натрия крахмала, микрокристаллическая целлюлоза, гидрогенизированное растительное масло, стеарат магния.

Форма выпуска

Таблетки 100 мг круглой формы, плоские, белого цвета в контурных ячейковых упаковках по 10 штук в картонной пачке №20.

Фармакодинамика

Относится к группе селективных ингибиторов ЦОГ-2 (циклооксигеназы-2). Препарат обладает анальгезирующим, противовоспалительным и жаропонижающим эффектом. Механизм действия основан на уменьшении в очаге воспаления синтеза простагландинов, а также в гипоталамусе.

На синтез простагландинов в почках и слизистой оболочке желудка препарат практически не влияет, чем объясняется его хорошая переносимость.

Препарат угнетает процесс перекисного окисления жиров и образование свободных радикалов, снижает выработку фактора активации тромбоцитов, высвобождение гистамина, фактора воспаления, протеиназ и других медиаторов воспаления.

Фармакокинетика

Препарат хорошо всасывается из ЖКТ, прием пищи скорость абсорбции снижает. В организме не кумулирует.

Терапевтическая концентрация препарата в крови определяется через 2 часа и поддерживается на протяжении 8 часов. Период полувыведения — 3 часа.

Биотрансформация происходит в печени до уровня фармакологически активного (гидроксинимесулид) и неактивных метаболитов. Выводится через почки и кишечник.

Побочные действия

Головокружение, головная боль, сонливость, боли в области желудка, изжога, изъязвление слизистой ЖКТ, тошнота, диарея, отёки, олигурия, гематурия, агранулоцитоз, тромбоцитопения, местные и общие аллергические реакции.

Апонил, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Для взрослых разовая доза варьирует от 50 до 200 мг, максимальная — 400 мг в сутки. Принимается по 1 таблетке после еды 2 раза в день, запивается водой. Дозировка для детей — 1,5 мг/кг (максимальная доза — 5 мг/кг в сутки).

Взаимодействие

При одновременном приеме препарата с непрямыми антикоагулянтами возрастает риск усиления их действия. При сочетанном приеме с солями лития их концентрация в плазме крови повышается. Нимесулид конкурентно вытесняется из связи с белками гипогликемизирующими средствами, ацетилсалициловой кислотой, сульфаниламидами, циклоспорином, препаратами наперстянки, метотрексатом.

Отзывы о препарате у большинства пациентов благоприятные. Особенно часто отмечают его высокую эффективность при лечении артритов, миозитов, тендовагинитов.

«…Мне поставили диагноз плечелопаточный периартрит. Страдала функция плеча и появились сильные боли в плече, затем присоединился тендовагинит мышцы плеча.

В лечении использовала многие препараты, в том числе и таблетки Апонил, которые хорошо купировали боль».

Цена Апонила, где купить

Цена таблеток Апонил 100 мг N20 варьирует в пределах 135—198 рублей за упаковку. Приобрести Апонил можно без затруднений в большинстве аптек Москвы.

по теме

Апонил – официальная инструкция по применению.

Нестероидные противовоспалительные препараты

Апонил таблетки – показания, видео инструкция, описание, отзывы

Апонил – показания к применению

Лечение болезней суставов нестероидными противовоспалительными препаратами

Список противопоказаний

Нимесулид запрещено пить при наличии таких противопоказаний:

• Детям до 12 лет препарат противопоказан Возрастное ограничение (дети до 12 лет);
• Период беременности (особенно 3-ий триместр);
• Почечная или печеночная недостаточность;
• Наличие язвенных поражений желудка или кишечника;
• Внутренние кровотечения.

В таких случаях прием лекарства категорически запрещен, так как он с большой вероятностью приведет к тяжелым побочным реакциям.

Существуют также относительные противопоказания, при которых прием назначается с осторожностью. К ним относятся:

К ним относятся:

• Период лактации;
• Сердечная недостаточность;
• Низкое давление;
• Аллергия;
• Индивидуальная гиперчувствительность.

Организм взрослых значительно легче переносит прием Нимесулида, в то время как прием в детском возрасте может стать причиной тяжелого отравления.

Использовать Нимесулид беременным женщинам запрещено. Это связано с потенциальным риском для плода. Противовоспалительный препарат может стать причиной маточной атонии.

При лактации лекарство применяют только в том случае, если кормление грудью на период лечения прерывается.

Для устранения зубной боли можно использовать другие обезболивающие средства, прием которых разрешен при беременности и во время вскармливания.

Особые указания

Чтобы снизить к минимуму риск побочных действий препарат необходимо применять в минимальной эффективной дозе как можно более коротким курсом.

Лечение рекомендовано прекратить, если состояние больного не улучшается, а также в случае повышения температуры, развития гриппоподобных симптомов на фоне лечения, желудочно-кишечного кровотечения, язвы либо перфорации желудка или двенадцатиперстной кишки, ухудшения функции почек или признаков повреждения печени. В последнем случае Нимесулид противопоказан и в дальнейшем.

Если курс лечения длится более 2 недель, требуется контроль показателей печени. При циррозе печени или почечной недостаточности с гипоальбуминемией или гипербилирубинемией связывание нимесулида снижается.

Препарат может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется в период планирования беременности. При появлении нежелательных явлений со стороны ЦНС и органов чувств необходимо воздержаться от управления транспортными средствами.