Артрозан
Содержание:
- Лекарство «Нимесил»
- Побочные проявления
- Побочное действие
- Побочные действия
- Фармакологические свойства
- Инструкция по применению
- Фармакокинетика
- Особые требования
- Противопоказания
- Но могут быть и более серьезные реакции:
- Назначение при беременности, лактации и детям
- Как действует Артрозан
- Форма выпуска, состав лекарственного средства
- Лекарственное взаимодействие
- Состав и описание
- Фармакодинамика и фармакокинетика
Лекарство «Нимесил»
Продолжаем рассматривать аналоги «Артрозана». Фото с названиями, а также краткие описания лекарств помогут вам в выборе.
Препарат «Нимесил» обладает таким же воздействием на организм, что и оригинальное средство. Он предназначен для:
- устранения острой боли;
- снятия воспалительных процессов в организме;
- избавления от гипертермии.
Однако действующее вещество этого медикамента несколько иное. Основной компонент препарата — нимесулид.
Лекарство используется для избавления от:
- сильных болей в спине, пояснице;
- симптоматики гриппа: мигрени, горячки, гипертермии;
- болевого синдрома, спровоцированного травмами;
- острого ревматического дискомфорта;
- альгодисменореи;
- зубной боли.
Данное средство отличается широким диапазоном действия. При этом оно обладает сравнительно небольшой стоимостью. Но самое большое преимущество медикамента — его быстродействие.
Однако лекарство «Нимесил» не лишено и недостатков. К ним относятся: множество противопоказаний, большой перечень побочных эффектов и невозможность применять медикамент для длительного лечения.
Побочные проявления
Случаи возникновения побочных реакций могут быть следующими:
- В области пищеварения – диспепсические изменения, тошнота с рвотным эффектом, болевые ощущения в зоне живота, сбои в работе кишечника, метеоризм. Возможны проявления трансаминаза, гипербилирубинемии, отрыжки. Наблюдались расстройства в виде эзофагита, язвенного нарушения в области желудка желудке или 12-перстной кишкы, кровоточивость в ЖКТ, проявления стоматита. Иногда — перфорация в ЖКТ, колиты, случаи поражения гепатитом, гастритом.
- Относительно системы кроветворения – проявления анемий, лейкопении, тромбоцитопении.
- Кожные эффекты – зуд, сыпь, проявления крапивницы, случаи фотосенсибилизации, буллезной сыпи, эритемы мультиформного характера.
- В органах дыхания – бронхоспазмы.
- Относительно ЦНС – боли в голове, головокружения, посторонние звуки в ушах, склонность к сну, лабильность эмоционального типа, проблемы с сознанием, дезориентационные изменения.
- В сердечной системе и сосудах – отечность периферического типа, возрастание АД, сердцебиения, лицевая гиперемия.
- Относительно системы мочевыделения – проявления гиперкреатининемии, роста насыщенности мочевиной. Возможна активизация недостаточности почек в острой фазе, диагностика нефрита интерстициальной разновидности, альбуминурии, гематурии.
- В органах зрения — возникновение конъюнктивита и нечеткости восприятия изображений.
- Аллергические нарушения — отек ангионевротического характера, нарушения анафилактического и анафилактоидного типа.
Побочное действие
При использовании препарата нередко у пациентов наблюдается появление нарушений органов кроветворения. Возможно развитие анемии, тромбоцитопении. Крайне редко возникает лейкопения. При наличии гиперчувствительности высок риск развития анафилактоидных реакций. Возможно появление кожной сыпи, сильного зуда и покраснения. В редких случаях возникают приступы удушья из-за бронхоспазма. Есть вероятность появления стеноза гортани.
У некоторых пациентов на фоне использования высоких доз препарата наблюдаются нарушения ориентации в пространстве и спутанность сознания. Возможно появление эмоциональной лабильности. Кроме того, к вероятным побочным реакциям относится головная боль, приступы головокружения и сонливость. Возможно появление упадка сил и бессонницы.
Со стороны сердечно-сосудистой системы при приеме Артрозана возможно появление тахикардии и резкое повышение давления. В редких случаях у пациентов наблюдается временное ухудшение зрения и развитие конъюнктивита.
Взаимодействие с иными лекарствами
При лечении Артрозаном следует исключить употребление алкоголя. Это может привести к тяжелейшему отравлению, нарушению работы почек, печени и других не менее опасных нарушений. Кроме того, не допускается сочетание Артроза с другими НПВС, т. к. это повышает токсическое действие препаратов и может спровоцировать развитие язвы желудка и кровотечений. Есть данные, что применение Артрозана снижает эффективность препаратов, способствующих нормализации давления.
Не рекомендовано употребление медикамента при лечении бесплодия. Недопустимо использование Артроза при терапии лекарствами антикоагулянтами, т. к. это повышает риск развития кровотечений. Одновременный прием Метотрексата и Артрозана способствует появлению лейкопении и анемии.
Нельзя сочетать медикамент с кортикостероидами. Это повышает риск нарушения работы органов ЖКТ.
Побочные действия
Артрозан нельзя применять лицам, злоупотребляющим алкоголем. При приеме одной дозы алкоголя от инъекций следует воздержаться в течение 8 часов.
Противопоказанием для приема препарата является:
Обострение эзофагита, язвенной болезни желудка и начального отдела тонкого кишечника. При этом совместный прием с другими НПВС (например, аспирином) увеличивает риск развития кровотечения;
Беременность и лактационный период (грудное вскармливание);
- Функциональная недостаточность печени и почек. В крайних случаях Артрозан можно рекомендовать пациентам, находящимся на диализе в дозировке, не превышающей 7, 5 мг;
- Бронхиальной астме, возникновение которой связано с приемом ацетилсалициловой кислоты;
- Кровотечение различной локализации;
- Реабилитационный период после АКШ (аорто-коронарное шунтирования);
- Возраст младше 18 лет;
- Повышенная чувствительность к мелоксикаму и другим нестероидным противовоспалительным средствам;
- Цереброваскулярная недостаточность;
- Внутривенное введение.
С осторожностью следует применять у гериатрических (пожилых) пациентов , в анамнезе у которых было эрозивное или язвенное желудочно-кишечное кровотечение, нарушение липидного обмена (дислипидемии, гиперхолистеринемия и т.д.)
{SOURCE}
Фармакологические свойства
Мелоксикам является нестероидным противовоспалительным препаратом (НПВП), относится к производным эноловой кислоты и оказывает противовоспалительное, анальгетическое и жаропонижающее действие, как утверждает артрозан инструкция.
Выраженное противовоспалительное действие мелоксикама установлено на всех стандартных моделях воспаления.
Механизм действия мелоксикама состоит в его способности ингибировать синтез простагландинов – известных медиаторов воспаления. Мелоксикам in vivo ингибирует синтез простагландинов в месте воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках.
Фармакодинамика
Эти различия связаны с более селективным ингибированием циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) по сравнению с циклооксигеназой-1 (ЦОГ-1). Считается, что ингибирование ЦОГ-2 обеспечивает терапевтические действия НПВП, тогда как ингибирование постоянно присутствующего изофермента ЦОГ-1 может быть ответственно за побочные действия со стороны желудка и почек.
Селективность мелоксикама в отношении ЦОГ-2 подтверждена в различных тест-системах, как in vitro, так и in vivo. Селективная способность мелоксикама ингибировать ЦОГ-2 показана при использовании в качестве тест-системы цельной крови человека in vitro.
Эти эффекты зависели от величины дозы. В исследованиях ex vivo показано, что мелоксикам (в дозах 7,5 мг и 15 мг) не оказывает влияния на агрегацию тромбоцитов и время кровотечения.
В клинических исследованиях побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) в целом возникали реже при приеме мелоксикама 7,5 и 15 мг, чем при приеме других НПВП, с которыми проводилось сравнение.
Это различие в частоте побочных эффектов со стороны ЖКТ в основном связано с тем, что при приеме мелоксикама реже наблюдались такие явления как диспепсия, рвота, тошнота, абдоминальные боли. Частота перфораций в верхних отделах ЖКТ, язв и кровотечений, которые связывались с применением мелоксикама, была низкой и зависела от величины дозы препарата.
Фармакокинетика
Абсорбция. Мелоксикам полностью абсорбируется после внутримышечного введения. Относительная биодоступность по сравнению с биодоступностью при приеме внутрь составляет почти 100 %. Поэтому при переходе с инъекционной на пероральные формы подбора дозы не требуется.
После введения 15 мг препарата внутримышечно пиковая концентрация в плазме (около 1,6 — 1,8 мкг/мл), достигается в течение приблизительно 60 — 96 мин.
Метаболизм. Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4-х фармакологически неактивных производных. Основной метаболит, 5-карбокси-мелоксикам (60 % от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9 % от величины дозы).
Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16 % и 4 % от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует. Выведение
Выводится в равной степени через кишечник и почками, преимущественно в виде метаболитов. В неизменном виде с калом выводится менее 5 % от величины суточной дозы, в моче в неизменном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Средний период полувыведения мелоксикама варьирует от 13 до 25 часов.
Недостаточность функции печени и/или почек. Недостаточность функции печени, а также слабо выраженная почечная недостаточность существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает. Скорость выведения мелоксикама из организма значительно выше у пациентов с умеренно выраженной почечной недостаточностью.
Мелоксикам хуже связывается с белками плазмы у пациентов с терминальной почечной недостаточностью. При терминальной почечной недостаточности увеличение объема распределения может привести к более высоким концентрациям свободного мелоксикама, поэтому у этих пациентов суточная доза не должна превышать 7,5 мг.
Пожилые пациенты. Пожилые пациенты по сравнению с молодыми пациентами имеют сходные фармакокинетические показатели. У пожилых пациентов средний плазменный клиренс в период равновесного состояния фармакокинетики немного ниже, чем у молодых пациентов. У женщин пожилого возраста более высокие значения AUC (площадь под кривой концентрация-время) и длинный период полувыведения, по сравнению с молодыми пациентами обоих полов.
Инструкция по применению
В острой стадии болезни, когда требуется в минимальные сроки облегчить мучительную боль, показано парентеральное введение Артрозана. После того, как боль спадет, переходят на лечение таблетками. Начинают лечение с минимальных доз. Только в единственном случае – если эффект недостаточный, дозу разрешено увеличить, но в пределах допустимой величины.
Превышение максимальных рекомендуемых дозировок положительный результат не увеличит, зато повысит токсичность лекарства. Благодаря мягкому воздействию и отсутствию значительного негативного влияния на ЖКТ, Артрозан подходит для длительного применения.
Чтобы снизить риск побочных реакций, продолжительность терапии для каждого конкретного пациента должен определять врач.
Инструкция производителя предписывает определенные правила приема, дозировку Артрозана и схему применения:
- уколы – показано глубокое введение внутрь мышцы с обязательным соблюдением правил асептики. Раствор Артрозан запрещено вливать внутривенно или смешивать в шприце с другими препаратами. Прием однократный – 7,5 или 15 мг Мелоксикама в сутки в зависимости от степени выраженности болевых ощущений и тяжести воспаления. Применять не более 2-3 дней;
- таблетки – принимают вместе с пищей, раз в сутки, не измельчая и запивая достаточным объемом воды. Начальная доза – 7,5 мг (при болезни Бехтерева 15 мг), максимальная – 15 мг. Прием продолжают до момента значительного улучшения состояния больного.
Особая осторожность и минимальная дозировка требуется пациентам из группы риска. Это пожилые, лица с болезнями ЖКТ, цереброваскулярными или соматическими заболеваниями, сахарным диабетом, обезвоженным организмом, сосудистой недостаточностью, нарушением функции почек, печени или сердца, проходящие антикоагулянтную терапию, принимающие мочегонные средства
После 2-х недель постоянного применения таблеток Артрозан следует провести анализ крови на печеночные пробы, протестировав активность специфических ферментов печени.
О передозировке препаратом может свидетельствовать появившаяся боль в районе живота или таза, открытие кровотечения, внезапная остановка дыхания или кровообращения, расстройство сознания, рвотные позывы, прекращение выделительной функции почек, сбой в работе печени.
При обнаружении подобных симптомов – завершить прием, срочно промыть желудок, принять энтеросорбент и обратиться за помощью в медицинское учреждение.
Инструкция запрещает принимать Артрозан в случае наличия:
- индивидуальной непереносимости Мелоксикама, вспомогательных компонентов, прочих НПВС;
- терминальной стадии сердечной недостаточности;
- периода сразу после операции по аортокоронарному шунтированию;
- аспириновой триады;
- активного кровотечения, фазы обострения болезни ЖКТ, воспаления кишечника;
- нарушений процесса свертываемости крови и коагуляции;
- детского возраста: уколы – 0-18 лет, таблетки – 0-15 лет;
- планирования беременности, периода вынашивания ребенка или грудного вскармливания.
Фармакокинетика
Препарат «Артрозан» характеризуется противовоспалительным, болеутоляющим и жаропонижающим качествами. Относится к нестероидным противовоспалительным медикаментам. Принадлежит к классу оксикамов.
Мелоксикам замедляет синтез простагландинов. Выборочно тормозит ферментативную деятельность циклооксигеназы-2, участвующей в биосинтезе простагландинов, проходящем в очаге воспаления.
Длительный прием лекарства и в высокой дозировке, способен понизить избирательность активного компонента в отношении ЦОГ-2. Хотя это происходит не всегда и зависит от особенностей человеческого организма.
Препарат не так сильно воздействует на циклооксигеназу-1, которая вступает в соединение простагландинов, выступающих защитниками слизистой желудка и кишечника. ЦОГ-1 задействуется в стабилизации кровотока в почках. Так как препарат подавляет работу ЦОГ-2, то в результате его применения, реже возникают эрозивно-язвенные явления на стенках желудочно-кишечного аппарата.
Лекарство «Амелотекс» — аналог «Артрозана» — действует аналогичным образом и часто применяется при патологиях суставов и мышечной ткани. Помогает снять боль. Для этого достаточно одного укола в день.
Особые требования
В процессе терапии Артрозаном повышенное внимание требуется уделять больным с язвенным недугом и пациентам на терапии антикоагулянтного характера. Пожилые люди должны отслеживать параметры суточного диуреза и почечную функциональность. Это же требование относится к пациентам со сниженными значениями ОЦК и фильтрацией клубочкового типа
Это же требование относится к пациентам со сниженными значениями ОЦК и фильтрацией клубочкового типа.
Рекомендации:
- при приеме мочегонных лекарств целесообразно пить жидкость в достаточном количестве;
- если возникает аллергическое проявление, требуется консультация врача;
- следует учесть способность мелоксикама скрывать проявления инфекций;
- при планировании зачатия необходимо учитывать воздействие мелоксикама на фертильные возможности посредством блокировки синтеза ПГ;
- при приеме лекарства надо исключить управление авто и участие в деятельности, связанной с концентрацией внимания.
Противопоказания
В инструкции артрозана написано немалое количество противопоказаний, поэтому прежде, чем начинать лечение, следует проконсультироваться с врачом. Так, например, лечение данным препаратом строго противопоказано при:
- Повышенной чувствительности к основному веществу или вспомогательным препаратам.
- Сердечной недостаточности.
- Аортокоронарном шунтировании.
- Язве желудка или двенадцатипёрстной кишки в стадии обострения.
- Внутреннем кровотечении.
- Воспалении кишечника.
- Активном заболевании печени.
- Выраженной печёночной недостаточности.
- Хронической почечной недостаточности.
Также данный препарат противопоказан при беременности, при грудном вскармливании и его нельзя применять для лечения детей, чей возраст не достиг 15 лет.
Нужно помнить и о том, что это лекарство нужно применять с осторожностью у пожилых людей, а также в ряде других, не менее часто встречающихся случаев. А это значит, что самоназначение чревато для здоровья человека
Но могут быть и более серьезные реакции:
- аллергия в виде крапивницы,
- заболевания и воспаления десен и губ,
- плохое зрение,
- усиление язвы желудка,
- почечная недостаточность,
- потеря ориентации,
- отечности.
В таких случаях необходимо сразу показаться своему лечащему доктору и сообщить о своих реакциях на препарат, чтобы он смог оперативно прекратить или уменьшить дозы применения Артрозана.
Принимать Артрозан следует только по назначению врача, так как этот препарат имеет ряд противопоказаний:
-
непереносимость или чувствительность к мелоксикаму ;
- болезни сердечной системы;
- бронхиальная астма;
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
- внутривенное кровотечение;
- болезни кишечника;
- проблемы с печенью;
- ранняя стадия периода после операции аортошунтирования;
- неправильная функция почек.
Это только часть перечисленных противопоказаний
Уколы Артрозан нельзя назначать во время вынашивания и во время кормления ребенка грудью
В состав препарата входят вещества, которые смогут негативно повлиять на плод, потому его не стоит принимать женщинам, планирующим беременность в ближайшем времени.
Людям в достаточно зрелом возрасте тоже должны с осторожностью принимать Артрозан.
Детям до 15 лет препарат не назначается либо назначается в малых дозах в таблетках. Внутримышечные инъекции делаются только после достижения возраста 18 лет.
Очень осторожно следует принимать Артрозан пациентам, страдающим болезнями почек и печени.
Если на теле появился желтоватый оттенок, кожный зуд, появилась тошнота, начались боли в животе, моча поменяла цвет на темный, то все это показывает на изменение функций печении, ее поражения
В этих случаях сразу следует прекратить принимать Артрозан и обратиться к врачу. После двухнедельного лечения Артрозаном, надо усилить контроль за ферментами как в печени, так и в почках.
Препарат стоит с осмотрительно назначать пациентам с нарушениями и изменениями функций сосудов и сердца, а также людям, страдающим повышенным сахаром в крови и даже курильщикам.
Артрозан в комплексе с мочегонными таблетками, может вызывать обезвоживание, поэтому пациенту следует пить больше жидкости.
При проявлении аллергии или аллергических реакций, таких как зуд, чесотка, покраснения на теле, крапивница, следует отказаться от приема Артрозана.
Артрозан способен оказывать действие на тромбоциты и даже изменять их свойства. Но это никак не может повлиять или заменить действие аспирина при заболеваниях сердца и сосудов, а также быть использовано в качестве профилактического средства при лечении тромбоза.
В процессе лечения он способен вызвать головокружение, сонливость и даже потерю сознания. Поэтому не стоит в период лечения управлять транспортными средствами или выполнения каких-то опасных работ, связанных с высотой или требующих повышенной внимательности и мгновенной реакции.
Возможна и передозировка, в этом случае у больного начинаются все признаки инфекционного заболевания начиная от рвоты, заканчивая желудочным кровотечением.
Препарат выводится через мочу и кал за короткое время. В течение 15 часов препарат полностью выводится из организма.
Заменить Артрозан можно такими лекарствами как Биксикам, Амелотекс, Мелокс, Матарен, Мовасин, Лем, Оксикамокс и другие, которые являются аналогами по действующему веществу.
Хранить следует в темном месте, при температуре не ниже 25. Это место должно быть защищено от попадания солнечных лучей и недоступно детям.
Несомненно, Артрозан эффективное средство при болевых синдромах, быстро и надолго снимает боли при разных заболеваниях Многим он помог справиться и встать на ноги. Отзывы всегда в основном позитивные. Недорогая цена и эффективность — несомненные плюсы.
В комплексе с физиопроцедурами и витаминами, можно считать его незаменимым, так как болевые ощущения не всегда есть возможность долго терпеть. Артрозан мгновенно воздействует на очаги воспаления, блокируя их, и не позволяя им распространяться. Также быстро снимает боли и жар. Стоит помнить, что препарат серьезный и без назначения врача, его принимать нельзя, чтобы избежать серьезных последствий.
Назначение при беременности, лактации и детям
Нестероидные противовоспалительные средства сохраняют свойство попадать в грудное молоко при оральном или инъекционном введении в организм матери. Избыток компонентов препарата в молоке ведет к зарождению склонности к аллергической непереносимости у малыша. Для снятия боли в этот период врачи прописывают щадящие лекарства, не проникающие в молоко.
Предлагаем ознакомиться: Как лечить позвоночную грыжу народными средствами в домашних условиях
Идентичные рекомендации касаются и периода вынашивания ребенка — тестами не доказана безвредность мелоксикама на формирование плода, поэтому Артрозан не прописывают беременным.
Особое внимание уделяют женщинам, планирующим беременность: купирует производство простагландина, Артрозан снижает фертильность и овуляцию. Предупредите врача, если проводите лечение бесплодия: в этом случае прием Артрозана отменяют
При лечении детей врачи назначают инъекционную форму с 18 лет, таблетки — с 15. Раньше этого возраста вред от применения препарата превышает ожидаемую пользу. Дозировку в указанном возрасте врач определяет индивидуально, анализируя состояние здоровья ребенка и анамнез.
Как действует Артрозан
Согласно многочисленным исследованиям, Артрозан действует быстро и мягко, не вызывая изъязвления слизистых органов пищеварения, тромботических осложнений, не разрушая хрящевую ткань. Использование препарата в уколах обеспечивает практически мгновенное обезболивание. С помощью таблеток достигается стойкая ремиссия. В отличие от высокоселективных препаратов из группы коксибы, Артрозан характеризуется дозозависимой селективностью.
Если применять лекарство в высоких дозах длительное время, то начинается подавление конститутивного фермента циклооксигеназы, который отвечает за многие физиологически важные функции в организме. Блокада изоэнзимы ЦОГ-1 (фермент защиты) увеличивает риск развития гастропатии, язв, энтеропатии, прочих осложнений со стороны ЖКТ, приводит к нарушению почечного кровотока.
Поэтому применять Артрозан следует строго в соответствии с официальной инструкцией или рекомендациями врача, руководствуясь правилом минимальной эффективной терапевтической дозы. Для точного дозирования необходимо знать, что происходит с активным компонентом лекарства после его введения в организм.
Основные фармакокинетические параметры Артрозана указаны в инструкции:
- Всасывание: при пероральном приеме состав практически полностью абсорбируется из ЖКТ, усваивается 89% поступившего Мелоксикама. Параллельный прием пищи не влияет на процесс всасывания. Уколы Артрозан характеризуются максимальной биологической доступностью, достигающей 95-99%. Уровень действующего вещества в крови растет пропорционально вводимым дозам. Пиковые концентрации Мелоксикама в плазме фиксируются через 4-5 ч. Для достижения устойчивой стационарной концентрации потребуется 3-5 дней регулярного приема. При дальнейшем применении (в течение 1 года и дольше) это первоначально установившееся значение не увеличивается.
- Распределение: в свободном виде в системном кровотоке находится лишь менее 1% введенного вещества, основная часть циркулирует в связанном состоянии в виде комплекса с белками плазмы. Артрозан преодолевает внутренние физиологические барьеры между кровью и тканями, легко проникает в очаг поражения, попадая в ткани-мишени. Концентрируется в синовиальной жидкости, где его содержание достигает половины предельной плазменной концентрации.
- Метаболизм: под влиянием печеночных ферментов структура Мелоксикама практически полностью изменяется, в процессе трансформации образуются 4 химические соединения, не обладающие фармакологической активностью.
- Экскреция: метаболиты (95% суточной дозы) уходят из организма с мочой и каловыми массами в равных долях, остатки Артрозана (5%) выводятся через толстый кишечник. Концентрация Мелоксикама снижается вдвое через 15-20 ч после перорального или парентерального (внутримышечного) ввода. В пожилом возрасте показатели скорости очищения плазмы снижаются, что повышает токсичность препарата, поэтому данной категории больных необходима коррекция дозы. У пациентов с ухудшением работоспособности печени или почек показатели фармакокинетики не изменяются.
Форма выпуска, состав лекарственного средства
Основное действующее вещество препарата Артрозан – мелоксикам. Этот ингибитор синтеза простагландинов действует избирательно, не разрушая слизистые оболочки желудочно-кишечного тракта. Его иногда используют для снижения боли во время менструации, при послеоперационном лечении, но чаще всего препарат используется при терапии заболеваний суставов. Связано это с тем, что действующее вещество легко преодолевает гематоэнцефалический барьер между кровеносной и нервной системами, проникает в синовиальную жидкость в немалой концентрации.
Синовиальная жидкость – субстанция, которая заполняет внутренние полости суставов. Она выполняет роль смазки, обеспечивает эластичность хрящевой, соединительной ткани. Именно недостаточная выработка синовиальной жидкости часто приводит к разрушениям суставов, их воспалениям. Таким способом действующее вещество лекарственного средства Артрозан проникает вглубь тканей суставов и работает в очаге воспаления.
Препарат выпускается в двух формах – таблетки и раствор для внутримышечного введения. Внутривенное вливание подобных средств на основе мелоксикама категорически запрещено. В одной таблетке содержится 7,5 мг или 15 мг действующего вещества.
В качестве сопутствующих компонентов используются:
- моногидрат лактозы;
- повидон;
- диоксид кремния;
- стеарат магния;
- крахмал;
- натрия цитрат.
Максимальная суточная доза для взрослого человека составляет 15 мг действующего вещества. Принимать таблетки можно разово, или разделив на несколько приемов.
Раствор для внутримышечных инъекций предлагается в ампулах по 2,5 мл. В одной ампуле содержится 15 мг действующего вещества.
Дополнительные компоненты раствора:
- глицин;
- полоксамер;
- натрия хлорид;
- гликофурол;
- дистиллированная вода;
- натрия гидроксид.
Состав препарата в разных формах выпуска отличается, но действующее вещество у них одно, поэтому при лечении острых воспалительных недугов можно принимать или таблетки, или раствор для инъекций. Несмотря на то, что Артрозан продается в аптеках без рецепта, не стоит использовать его при самолечении. Обязательно обратитесь к лечащему врачу, чтобы он назначил конкретную форму, составил график приема с учетом индивидуальных особенностей пациента. Следуйте рекомендациям доктора. Это средство эффективно борется со всеми проявлениями воспалительных процессов, но при длительном приеме возникает эффект привыкания. Лекарство просто перестает работать. Именно поэтому необходима предварительная консультация специалиста. Он определит, какая дозировка даст позитивный результат в определенном случае, как долго стоит принимать препарат.
Лекарственное взаимодействие
При сочетании:
- с понижающими давление препаратами, снижается их эффективность;
- с диуретиками и циклоспрорином, значительно увеличивается риск возникновения почечной недостаточности;
- с антагонистами витамина К, фибринолитиками, гепарином,ингибиторами обратного захвата серотонина– могут возникать кровотечения.
Медикамент запрещено использовать вместе с аналогичными средствами этой же группы, поскольку это не только не принесет пользы, но и может спровоцировать серьезные осложнения.
При назначении терапии врач должен учитывать, что одновременный прием Артрозана с любыми НПВП способно вызвать появление язвенных поражений и кровотечения в ЖКТ. А употребление с гипотензивными препаратами повлечет снижение их эффективности.
Взаимодействие со средствами на основе лития спровоцирует накопление последнего в организме и вызовет передозировку. Употребление Артрозана вместе с Метотрексатом угрожает анемией и лейкопенией, а с диуретиками есть риск развития почечной недостаточности.
Кроме того, прием лекарства при использовании внутриматочных контрацептивов снижает эффективность последних, что надо учитывать женщинам. Есть риск возникновения кровотечения при одновременном употреблении Артрозана и антикоагулянтов, а также тромболитиков и антиагрегантов.
- В случае использования препарата с тромболитиками, антикоагулянтами и нестероидами могут спровацироваться ощутимые проблемы с ЖКТ.
- При сочетании препарата с внутриматочными контрацептивами и антигипертензивными средствами снижается воздействие последних.
- При употреблении Артрозана с литиевыми препаратами повышается их токсичность.
- Единовременное использование Артрозана с метотрексатом, может стать причиной развития анемии и лейкопении.
- Параллельное применение препарата с мочегонными средствами и циклоспорином повышает риск образования почечной недостаточности.
Состав и описание
Лекарственное средство Артрозан выпускается в двух формах, в виде:
- Таблеток. Форма – цилиндрическая. Цвет – светло-желтый. Фасуются в контурные упаковки по 10 и 20 штук, по 7.5 мг и 15 мг.
- Инъекций. Прозрачный раствор желто-зеленоватого оттенка содержится в ампулах объемом в 2,5 мл. В картонной упаковке находится от 3 до 5 ампул.
В составе раствора находится действующее вещество, имеющее название мелоксикам (6 мг на 1 мл). Дополнительными компонентами являются натрия хлорид, глицин, вода, полоксамер, гликофурол, р-р гидроксида натрия одномолярный.
Код ATX: M01AC06 (Meloxicam).
Раствор Артрозан (Artrozan) для в/м введения зеленовато-желтого цвета, прозрачный.
Главное действенное вещество в составе: | В 1 мл. | В 1 ампуле |
мелоксикам | 6 мг. | 15 мг. |
Вспомогательные вещества в составе раствора для уколов: меглюмин – 3.75 мг, полоксамер 188 – 50 мг, тетрагидрофурфурил макрогол (гликофурол) – 100 мг, глицин – 5 мг, натрия хлорид – 3 мг, 1M раствор натрия гидроксида – до рН 8.2-8.9, вода д/и – до 1 мл.
По 2.5 мл – ампулы вместимостью 5 мл (3 или 5 штук) – упаковки ячейковые контурные (1 или 2 штуки) – картонные пачки.
Таблетки Артрозан (Artrozan) от светло-желтого до желтого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и риской, допускается незначительная мраморность.
Главное действенное вещество в составе: | В 1 таблетке |
мелоксикам | 15 мг. |
Вспомогательные вещества в составе одной таблетки: крахмал картофельный – 94.5 мг, лактозы моногидрат – 150 мг, повидон (поливинилпирролидон, повидон К-25) – 4.5 мг, натрия цитрат – 27 мг, магния стеарат – 3 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) – 6 мг.
По 10 или 20 штук – упаковки ячейковые контурные (1 или 2 штуки) – картонные пачки.
Таблетки Артрозан (Artrozan) от светло-желтого до желтого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и риской, допускается незначительная мраморность.
Главное действенное вещество в составе: | В 1 таблетке |
мелоксикам | 7.5 мг. |
Вспомогательные вещества в составе одной таблетки: крахмал картофельный – 64.5 мг, лактозы моногидрат – 100 мг, повидон (поливинилпирролидон, повидон К-25) – 3.2 мг, натрия цитрат – 18.8 мг, магния стеарат – 2 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) – 4 мг.
По 10 или 20 штук – упаковки ячейковые контурные (1 или 2 штуки) – картонные пачки.
Клинико-фармакологическая группа медикамента: НПВС. Селективный ингибитор ЦОГ-2.
Фармако-терапевтическая группа медикамента: НПВП.
Мелоксикам является производным оксикама. В результате блокировки синтеза простагландинов и фермента цикооксигеназа-2, участвовавшего в цикле арахидоновой кислоты, достигается противовоспалительный эффект. При этом активность медиаторов воспаления, а также проницаемость стенок сосуда уменьшается. Замедляются процессы со свободными радикалами. На фоне снижения активности простагландинов и нервных окончаний происходит обезболивание пораженных суставов.
По сравнению с неселективными нестероидными противовоспалительными средствами Артрозан по отзывам улучшает качество жизни при необходимости длительного приема обезболивающих препаратов.
Максимальная концентрация лекарства достигается на 3-5 день лечения. Связь с белками в плазме крови достигает 99% и более. Метаболизм препарата происходит в печени. Формируется 4 метаболита, которые не играют ни какой роли в фармакодинамических процессах. Вещество проходит через гистогематический барьер. При этом его количество в синовиальной жидкости составляет около 50% концентрации в плазме. Выведение препарата происходит через мочу и кал. Происходит этот процесс в течение 15-20 часов.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Под действием мелоксикама, активность медиаторов воспалительного процесса и проницаемость сосудистых стенокзначительно снижается, происходит торможение реакций со свободными радикалами. Обезболивание происходит благодаря снижению активности взаимодействия простглантинов и нервных окончаний.
Действующее вещество мелоксикам— производная оксикама. Он оказывает противовоспалительное действие, блокируя синтез простглантинов и фермент цикооксигеназу-2, которая принимает участие в цикле арахидоновой кислоты.
Под действием мелоксикама, активность медиаторов воспалительного процесса и проницаемость сосудистых стенокзначительно снижается, происходит торможение реакций со свободными радикалами. Обезболивание происходит благодаря снижению активности взаимодействия простглантинов и нервных окончаний.
Устойчивая максимальная концентрация достигается в течение трех –пяти дней. Хорошо связывается с белками в плазме крови (99 % и выше). Метаболизируетсяв печени, образуя 4 метаболита. Они не играют роли в фармакодинамических процессах. Метаболиты выводятся с калом и мочой, за период от 15 до 20 часов.