Какие адреноблокаторы назначают при гипертонии

Содержание:

Классификация препаратов
Фармакологическая группа — Бета-адреноблокаторы
Применение при заболеваниях сердечно-сосудистой системы
Применение при заболеваниях сердечно-сосудистой системы
Применение альфа-бета-адреноблокаторов
История открытия
Общие правила применения
Альфа и бета-рецепторы – их действие, особенности
Противопоказания к приему
Классификация препаратов

Классификация препаратов

В основе классификации бета-блокаторов лежат специфические свойства этих активных веществ:

Блокаторы рецепторов адреналина способны одновременно действовать на структуры и β-1, и β-2, что вызывает побочные эффекты. На основе этой особенности выделяют две группы препаратов: селективные (действующие только на структуры β-1) и неселективные (действуют на рецепторы и β-1, и β-2). У селективных ББ есть особенность: при увеличении дозировки постепенно утрачивается специфичность их действия, и они начинают блокировать и рецепторы β-2.
Растворимость в определенных веществах выделяет группы: липофильные (растворимые в жире) и гидрофильные (растворимые в воде).
ББ, которые способны частично стимулировать адренорецепторы, объединены в группу препаратов с внутренней симпатомиметической активностью.
Блокаторы рецепторов адреналина делятся на препараты короткого и длительного действия.
Фармакологами разработаны три поколения бета-блокаторов. Все они до настоящего времени находят применение в лечебной практике. Препараты последнего (третьего) поколения обладают наименьшим количеством противопоказаний и побочных действий.

Кардиоселективные бета-адреноблокаторы

Чем выше селективность лекарственного средства, тем более сильное терапевтическое действие оно оказывает. Селективные бета-блокаторы I поколения носят название некардиоселективные, это самые ранние представители данной группы лекарств. Кроме терапевтического, они обладают сильными побочными эффектами (например, бронхоспазм). ІІ поколение ББ – это кардиоселективные препараты, они оказывают направленное действие только на сердечные рецепторы 1 типа и не имеют противопоказаний для людей с заболеваниями дыхательной системы.

Талинолол, Ацебутанол, Целипролол обладают внутренней симпатомиметической активностью, Атенолол, Бисопролол, Карведилол не имеют такого свойства. Эти лекарственные средства хорошо зарекомендовали себя при лечении мерцательной аритмии, синусовой тахикардии. Талинолол эффективен при гипертоническом кризе, приступах стенокардии, инфаркте, в больших концентрациях блокирует рецепторы 2 типа. Бисопролол можно принимать постоянно при гипертонии, ишемии, сердечной недостаточности, хорошо переносится. Обладает выраженным синдромом отмены.

Внутренняя симпатомиметическая активность

Алпренолол, Картеолол, Лабеталол – І поколение бета-блокаторов с внутренней симпатомиметической активностью, Эпанолол, Ацебутанол, Целипролол – ІІ поколение медикаментов с таким действием. Алпренолол используется в кардиологии для лечения ишемической болезни сердца, гипертонии, неселективный бета-блокатор с большим количеством побочных эффектов и противопоказаний. Целипролол хорошо зарекомендовал себя при лечении гипертонии, является профилактикой приступов стенокардии, но выявлено взаимодействие препарата с очень многими медикаментами.

Липофильные препараты

К липофильным блокаторам рецепторов адреналина относятся Пропранолол, Метопролол, Ретард. Эти препараты активно перерабатывает печень. При печеночных патологиях или у пожилых пациентов может наблюдаться передозировка. Липофильность определяет побочные эффекты, которые проявляются через нервную систему, например, депрессии. Пропранолол эффективен при тиреотоксикозе, кардиомиалгии, миокардиодистрофии. Метопролол угнетает действие катехоламинов в сердце при физических и эмоциональных нагрузках, показан к применению при сердечных патологиях.

Гидрофильные лекарства

Бета-блокаторы от гипертонии и болезней сердца, которые относятся к гидрофильным препаратам, печенью не перерабатываются, они выводятся через почки. У пациентов с почечной недостаточностью накапливаются в организме. Имеют пролонгированное действие. Принимать лекарства лучше до приема пищи и запивать большим количеством воды. К этой группе относится Атенолол. Эффективен при лечении гипертонии, гипотензивный эффект сохраняется около суток, периферические сосуды при этом остаются в тонусе.

Бета-блокаторы последнего поколения

К последнему поколению бета-блокаторов относятся Карведилол, Целипролол. Они обладают минимальным количеством побочных эффектов, и употреблять их нужно единожды в сутки. Карведилол назначают в комплексной терапии при хронической сердечной недостаточности, как профилактическое средство от приступов стенокардии, при гипертонии. Целипролол имеет подобные назначения, отменяют этот препарат постепенно, как минимум в течение 2 недель.

Фармакологическая группа — Бета-адреноблокаторы

Ревматолог — что это за врач? какие заболевания он лечит? какие анализы может назначить?

Препараты подгрупп исключены. Включить

Контакты издательства:
+7 (499) 281-91-91
E-mail: pr@rlsnet.ru
Адрес: Россия, 123007, Москва, ул. 5-я Магистральная , д. 12.

Запрещена передача, копирование, распространение информации без разрешения ООО «РЛС-Патент». При цитировании информационных материалов, опубликованных на страницах сайта www.rlsnet.ru, ссылка на источник информации обязательна.

Еще много интересного

РЕГИСТР ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ РОССИИ РЛС , 2000-2019.

Не разрешается коммерческое использование материалов.

Информация предназначена для медицинских специалистов.

Применение при заболеваниях сердечно-сосудистой системы

Стенокардия напряжения

Какие симптомы после удаления зуба и какие осложнения могут быть?

Во многих случаях БАБ являются одними из ведущих средств для лечения стенокардии напряжения и предотвращения приступов. В отличие от нитратов, эти средства не вызывают толерантности (лекарственной устойчивости) при длительном использовании. БАБ способны кумулироваться (накапливаться) в организме, что позволяет через некоторое время уменьшить дозировку препарата. Кроме того, эти средства защищают саму сердечную мышцу, улучшая прогноз за счет снижения риска повторного инфаркта миокарда.

Антиангинальная активность всех БАБ примерно одинакова. Их выбор основывается на длительности эффекта, выраженности побочных эффектов, стоимости и других факторах.

Начинают лечение с небольшой дозы, постепенно ее увеличивая до эффективной. Дозировка подбирается таким образом, чтобы частота сокращений сердца в покое была не ниже 50 в минуту, а уровень систолического артериального давления – не менее 100 мм рт. ст. После наступления лечебного эффекта (прекращение приступов стенокардии, улучшение переносимости физической нагрузки) дозу постепенно снижают до минимально эффективной.

Длительное использование высоких доз БАБ нецелесообразно, так как при этом значительно повышается риск развития побочных эффектов. При недостаточной эффективности этих средств лучше комбинировать их с другими группами препаратов.

БАБ нельзя резко отменять, так как при этом может возникнуть синдром отмены.

БАБ особенно показаны, если стенокардия напряжения сочетается с синусовой тахикардией, артериальной гипертензией, глаукомой, запорами и желудочно-пищеводным рефлюксом.

Инфаркт миокарда

Раннее использование БАБ при инфаркте миокарда способствует ограничению зоны некроза сердечной мышцы. При этом снижается смертность, уменьшается риск повторного инфаркта миокарда и остановки сердца.

Такой эффект оказывают БАБ без внутренней симпатомиметической активности, предпочтительнее использовать кардиоселективные средства. Особенно они полезны при сочетании инфаркта миокарда с артериальной гипертензией, синусовой тахикардией, постинфарктной стенокардией и тахисистолической формой фибрилляции предсердий.

БАБ можно назначать сразу при поступлении больного в стационар всем больным при отсутствии противопоказаний. При отсутствии побочных эффектов лечение ими продолжается не менее года после перенесенного инфаркта миокарда.

Хроническая сердечная недостаточность

Применение БАБ при сердечной недостаточности изучается. Считается, что их можно применять при сочетании сердечной недостаточности (особенно диастолической) и стенокардии напряжения. Нарушения ритма, артериальная гипертензия, тахисистолическая форма фибрилляции предсердий в комбинации с хронической сердечной недостаточностью также являются основаниями для назначения этой группы препаратов.

Гипертоническая болезнь

БАБ показаны в лечении гипертонической болезни, осложнившейся гипертрофией левого желудочка. Они широко применяются также у молодых пациентов, ведущих активный образ жизни. Эта группа препаратов назначается при сочетании артериальной гипертензии со стенокардией напряжения или нарушениями ритма сердца, а также после перенесенного инфаркта миокарда.

Нарушения сердечного ритма

БАБ применяются при таких нарушениях сердечного ритма, как фибрилляция и трепетание предсердий, суправентрикулярные аритмии, плохо переносимая синусовая тахикардия. Они могут назначаться и при желудочковых нарушениях ритма, но их эффективность в этом случае обычно менее выражена. БАБ в сочетании с препаратами калия используются для лечения аритмий, вызванных гликозидной интоксикацией.

Применение при заболеваниях сердечно-сосудистой системы

Низкий пульс при нормальном давлении: причины редкого ЧСС, как его повысить дома и какие симптомы требуют обращения к врачу

Адреноблокаторы используются преимущественно в терапии различных заболеваний сердечно-сосудистой системы. Универсальной схемы лечения и длительности терапии не существует.

При разных патологиях препараты и схемы приема будут отличаться.

Хроническая сердечная недостаточность

Больных хронической сердечной недостаточностью (ХСН) часто лечат при помощи адреноблокаторов. Эти препараты улучшают функционирование всей системы и снижают нагрузку на сердце, а также защищают его от токсического воздействия. Адреноблокаторы устраняют аритмический синдром.

В лечении ХСН преимущественно применяют препараты из группы метопролола и буциндолола, так как они повышают плотность сердечной мышцы. При лечении «Метопрололом» рекомендованная начальная дозировка составляет 5 мг, для «Буциндолола» – 1,2 мг. Постепенно доза увеличивается.

Нарушения сердечного ритма

Нарушение ритма сердца нуждается в обязательном лечении, и зачастую для этого используются адреноблокаторы. Универсальным препаратом в этом случае является «Амиодарон». Он может использоваться для снятия острого приступа, можно принимать и постоянно.

Данный препарат используется при стенокардии, нарушении ритма сердца (трепетании предсердий). При остром приступе перебоев в сердце необходимо срочно принять 1 таблетку этого препарата. Постоянный курс приема поможет предотвратить приступы в дальнейшем.

Инфаркт миокарда

Адреноблокаторы используются после инфаркта миокарда, а иногда для его предотвращения. В большинстве случаев их применяют для снижения риска повторного инфаркта.

Адреноблокаторы после инфаркта миокарда способствуют снижению болевых и дискомфортных ощущений. После инфаркта они нормализуют физическое и эмоциональное состояние пациента.

Дозировка и длительность лечения подбираются врачом индивидуально.

Гипертоническая болезнь

Адреноблокаторы часто применяются в лечении гипертонической болезни, их действие основывается на снижении артериального давления.

При гипертонии могут быть назначены препараты из любой группы адреноблокаторов. Это обуславливается тем, что на выбор препарата влияют сопутствующие заболевания и общее состояние пациента.

Преимущественно применяются гидрофильные адреноблокаторы. Они могут быть как селективными, так и неселективными.

Многие пациенты предпочитают именно селективные адреноблокаторы, но они подходят не при каждом типе гипертонии. При слишком высоком артериальном давлении, которое повышается часто, они не дают должного результата.

Применение альфа-бета-адреноблокаторов

Лекарства, действующие на два типа рецепторов к адреналину, повышают сократимость миокарда, благодаря чему левый желудочек полностью выбрасывает весь объем крови в аорту в момент его сокращения

Это влияние важно при увеличении сердца, расширении его полостей, что нередко бывает при сердечной недостаточности, пороках сердца

При назначении пациентам с сердечной недостаточностью, α,β-адреноблокирующие вещества улучшают работу сердца, делая больных более стойкими к физическим и эмоциональным усилиям, препятствуют тахикардии, а приступы стенокардии с болью в сердце становятся более редкими.

Оказывая положительное влияние, прежде всего, на мышцу сердца, α,β-адреноблокаторы снижают смертность и риск осложнений при остром инфаркте миокарда, дилатационной кардиомиопатии. Поводом к их назначению считаются:

Гипертоническая болезнь, в том числе, в момент криза;
Застойная сердечная недостаточность – в комплексе с другими группами лекарств по схеме;
Хроническая ишемия сердца в виде стабильной стенокардии;
Некоторые виды нарушения ритма сердца;
Увеличение внутриглазного давления – применяются местно в каплях.

Во время приема лекарств этой группы возможны побочные эффекты, которые отражают действие препарат на оба типа рецепторов – и альфа, и бета:

Головокружение и головная боль, связанные с понижением артериального давления, возможны обмороки;
Слабость, чувство усталости;
Урежение частоты сокращений сердца, ухудшение проводимости импульсов по миокарду вплоть до блокад;
Депрессивные состояния;
Изменения показателей крови – снижение лейкоцитов и тромбоцитов, что чревато кровотечениями;
Отеки и повышение массы тела;
Одышка и спазм бронхов;
Аллергические реакции.

Это неполный перечень возможных эффектов, о которых всю информацию пациент может прочесть в инструкции по применению к конкретному лекарству. Не стоит паниковать, обнаружив такой внушительный список вероятных побочных реакций, ведь частота их возникновения низка и обычно лечение переносится хорошо. При наличии противопоказаний к конкретным веществам, врач сможет подобрать другое средство с таким же механизмом действия, но безопасное для больного.

Альфа-бета-адреноблокаторы могут применяться в виде капель для лечения повышенного внутриглазного давления (глаукомы). Вероятность системного действия мала, но все же стоит иметь в виду некоторые возможные проявления лечения: гипотония и урежение сердцебиений, спазм бронхов, одышка, чувство сердцебиения и слабости, тошнота, аллергические реакции. При появлении этих симптомов необходимо срочно отправиться к офтальмологу для коррекции терапии.

Как и любая другая группа лекарственных средств, α,β-адреноблокаторы имеют противопоказания к применению, о которых осведомлены терапевты, кардиологи и другие врачи, использующие их в своей практике.

Эти средства нельзя назначать больным с нарушениями проводимости импульсов в сердце (синоатриальная блокада, АВ-блокада 2-3 степени, синусовая брадикардия при частоте пульса менее 50 в минуту), так как они еще больше усугубят заболевание. Из-за эффекта снижения давления эти препараты не применяются у гипотоников, при кардиогенном шоке, декомпенсированной недостаточности сердца.

Индивидуальная непереносимость, аллергия, тяжелое поражение печени, заболевания с бронхиальной обструкцией (астма, обструктивный бронхит) также являются препятствием для применения адрено-блокирующих средств.

Альфа-бета-адреноблокаторы не назначаются будущим мамам и кормящим женщинам ввиду возможного негативного действия на плод и организм грудного малыша.

Перечень препаратов с бета-адреноблокирующими эффектами очень широк, их принимает большое число пациентов с сердечно-сосудистой патологией во всем мире. При высокой эффективности, они обычно неплохо переносятся, относительно редко дают побочные реакции и могут назначаться на длительный срок.

Как и любое другое лекарство, бета-блокатор не может употребляться самостоятельно, без контроля врача, даже если он помогает снизить давление или устранить тахикардию у близкого родственника или соседки. Перед применением подобных препаратов необходимо тщательное обследование с установлением точного диагноза, чтобы исключить риск побочных реакций и осложнений, а также консультация терапевта, кардиолога, офтальмолога.

История открытия

Первый препарат группы синтезировали в 1962 году. Это был протеналол, который как выяснилось в экспериментах на мышах, вызывал рак, поэтому не получил клинического допуска. Дебютным бета-блокатором, допущенным к практическому применению, стал пропранолол (1968). За разработку этого лекарства и изучения бета-рецепторов его создатель Джеймс Блек позднее получил Нобелевскую премию.

Со времен создание пропранолола и до наших дней учеными были разработано более 100 представителей БАБ, около 30 из которых стали использоваться врачами в повседневной практике. Настоящим прорывом стал синтез представителя последнего поколения небиволола. Он отличался от своих родственников способностью расслаблять кровеносные сосуды, оптимальной переносимостью, удобным режимом приема.

Общие правила применения

Любые гипотензивные препараты необходимо принимать с особой осторожностью, и только после консультации у терапевта или кардиолога. При этом пациент обязан сообщить врачу о сопутствующих заболеваниях (если таковые имеются), которые могут относиться к разряду противопоказаний к применению адреноблокаторов. Женщинам рекомендуется рассказать доктору о планировании беременности, либо о ее наступлении

В этом случае специалист подберет более безопасные, но не менее эффективные гипотензивные средства

Женщинам рекомендуется рассказать доктору о планировании беременности, либо о ее наступлении. В этом случае специалист подберет более безопасные, но не менее эффективные гипотензивные средства.

Что касается непосредственно самого приема АБ, то осуществляться он должен во время еды или после нее. Такой подход позволит избежать негативного воздействия компонентов лекарства на слизистую желудка. Что же касается дозировки препарата и продолжительности курса терапии, то эти вопросы решает исключительно врач для каждого пациента индивидуально.

Альфа и бета-рецепторы – их действие, особенности

Медицина не стоит на месте и с каждым днем изобретаются все новые методы лечения повышенного давления. Но все же, некоторые препараты, хотя разработаны давно, остаются наиболее эффективными. Медикаментозные средства на основе альфа- бета-блокаторов используют с начала ХХ века. Одним из самых первых препаратов на основе этих компонентов был пропранолол.

Говоря о принципе воздействия, альфа-адреноблокаторы действуют не на сами сосуды, а на адренорецепторы, которые расположены на стенках сосудов, блокируя их. Это делается для того, чтобы на рецепторы не повлиял адреналин или норадреналин.

Происходит препятствие прохождению сосудосуживающих импульсов к артериям, и, как следствие, способствуют нормализации работы сердечнососудистой системы и приводят показатель артериального давления в норму. Человеческий организм насчитывает тысячи типов рецепторов. В кровеносных сосудах можно наблюдать четыре типа таких рецепторов:

Альфа-1 и Бета-1 рецепторы. Находятся они в гладкомышечных волокнах сосудов. Повышение артериального давления производится за счет спазма, который создают эти рецепторы;
Альфа-2 и Бета-2 рецепторы расположены непосредственно в сосудодвигательном центре и в адренергическом синапсе, а именно в пресинаптической мембране.

Противопоказания к приему

β1- и β2-адренолитики имеют схожие противопоказания к приему. Препараты не назначаются при:

атриовентрикулярной блокаде;
брадикардии;
ортостатической гипотензии;
синоатриальной блокаде;
левожелудочковой недостаточности;
терминальном циррозе печени;
обструктивной болезни легких;
декомпенсированной недостаточности почек;
хронических патологиях бронхов;
вазоспастической стенокардии;
острой миокардиальной недостаточности.

Избирательные адреноблокаторы не принимают при нарушении периферического кровообращения, беременности и лактации.

Все показания к применению бета-блокаторов зависят от определенных свойств конкретного препарата группы. У неселективных блокаторов показания более узкие, тогда как селективные более безопасны и могут применяться шире. В целом, показания являются общими, хотя они ограничиваются невозможностью применения лекарства у некоторых пациентов. Для неселективных препаратов показания следующие:

инфаркт миокарда в любых периодах, стенокардия напряжения, покоя, нестабильная стенокардия;
фибрилляция предсердий нормоформа и тахиформа;
синусовая тахиаритмия с проведением на желудочки или без него;
сердечная недостаточность (хроническая);
артериальная гипертензия;
гипертиреоз, тиреотоксикоз с кризом или без него;
феохромоцитома с кризом или для базовой терапии заболевания в предоперационном периоде;
мигрень;
аневризма аорты расслаивающаяся;
алкогольный или наркотический абстинентный синдром.

Бета-блокаторы, как и прочие препараты, имеют некоторые противопоказания. Причем, поскольку лекарства воздействуют на рецепторы, они более безопасны, чем ИАПФ. Общие противопоказания:

бронхиальная астма, ХОБЛ;
брадиаритмия, синдром слабости синусового узла;
предсердно-желудочковая блокада II степени;
симптоматическая гипотензия;
беременность, детский возраст;
декомпенсация сердечной недостаточности – ХСН II Б-III.

Также в качестве противопоказания выступает аллергическая реакция в ответ на прием блокатора. Если на какой-либо препарат развивается аллергия, то замена лекарства на другое решает проблему.

Эти средства категорически запрещено употреблять при таких патологиях и состояниях, как:

Беременность и период грудного вскармливания.
Аллергическая реакция на лекарственный компонент.
Тяжелые расстройства работы печени и почек.
Понижение давления (гипотензия).
Брадикардия – снижение частоты сокращения сердца.
Пороки сердца.

С особой осторожностью следует принимать адреноблокаторы лицам, страдающим от сахарного диабета. Во время терапевтического курса нужно постоянно следить за уровнем глюкозы крови. При астме врачу следует выбрать иные препараты

Некоторые адреноблокаторы бывают очень опасными для больного ввиду наличия противопоказаний

При астме врачу следует выбрать иные препараты. Некоторые адреноблокаторы бывают очень опасными для больного ввиду наличия противопоказаний.

эссенциальная артериальная гипертензия;
вторичная артериальная гипертензия;
признаки гиперсимпатикотонии (тахикардия, высокое пульсовое давление, гиперкинетический тип гемодинамики);
сопутствующая ИБС – стенокардия напряжения (курящим селективные бета-адреноблокаторы, некурящим – неселективные);
перенесенный инфаркт вне зависимости от наличия стенокардии;
нарушение ритма сердца (предсердная и желудочковая экстрасистолия, тахикардия);
субкомпенсированная сердечная недостаточность;
гипертрофическая кардиомиопатия, субаортальный стеноз;
пролапс митрального клапана;
риск фибрилляции желудочка и внезапной смерти;
артериальная гипертензия в предоперационный и послеоперационной период;
бета-адреноблокаторы также назначаются при мигрени, гипертиреозе, алкогольной и наркоманической абстиненции.

брадикардия;
атриовентрикулярная блокада 2-3 степени;
артериальная гипотензия;
острая сердечная недостаточность;
кардиогенный шок;
вазоспастическая стенокардия.

бронхиальная астма;
хроническое обструктивное заболевание легких;
стенозирующее заболевание периферических сосудов с ишемией конечностей в состоянии покоя.

Классификация препаратов

В основе классификации бета-блокаторов лежат специфические свойства этих активных веществ:

Блокаторы рецепторов адреналина способны одновременно действовать на структуры и β-1, и β-2, что вызывает побочные эффекты. На основе этой особенности выделяют две группы препаратов: селективные (действующие только на структуры β-1) и неселективные (действуют на рецепторы и β-1, и β-2). У селективных ББ есть особенность: при увеличении дозировки постепенно утрачивается специфичность их действия, и они начинают блокировать и рецепторы β-2.
Растворимость в определенных веществах выделяет группы: липофильные (растворимые в жире) и гидрофильные (растворимые в воде).
ББ, которые способны частично стимулировать адренорецепторы, объединены в группу препаратов с внутренней симпатомиметической активностью.
Блокаторы рецепторов адреналина делятся на препараты короткого и длительного действия.
Фармакологами разработаны три поколения бета-блокаторов. Все они до настоящего времени находят применение в лечебной практике. Препараты последнего (третьего) поколения обладают наименьшим количеством противопоказаний и побочных действий.

Кардиоселективные бета-адреноблокаторы

Внутренняя симпатомиметическая активность

Алпренолол, Картеолол, Лабеталол – І поколение бета-блокаторов с внутренней симпатомиметической активностью, Эпанолол, Ацебутанол, Целипролол — ІІ поколение медикаментов с таким действием. Алпренолол используется в кардиологии для лечения ишемической болезни сердца, гипертонии, неселективный бета-блокатор с большим количеством побочных эффектов и противопоказаний. Целипролол хорошо зарекомендовал себя при лечении гипертонии, является профилактикой приступов стенокардии, но выявлено взаимодействие препарата с очень многими медикаментами.