Промедол

Фармакологическое влияние

Аналогично морфину, Промедол способствует сокращению маточных стенок, что помогает облегчить рождение ребенка. Препарат удобен при использовании, так как может быстро растворяться не только в воде, но и в спиртосодержащих растворах. Это помогает облегчить применение средства в сложной ситуации, если доктору нужно быстро реагировать.

Так же, как Морфин и Фентанил , является агонистом опиоидных рецепторов.

Фармакодинамика

1. Обладает анальгезирующим эффектом (несколько слабее и короче, чем у Морфина)
2. Дополнительные терапевтические эффекты: противошоковый,  утеротонизирующий, спазмолитический и легкий снотворный
3. Активизируя эндогенную антиноцицептивную систему, нарушает передачу болевых импульсов между нейронами на всех уровнях центральной нервной системы
4. Воздействуя на высшие отделы мозга, изменяет эмоциональную краску болевых ощущений
5. Угнетает дыхательный центр (меньше, нежели Морфин)
6. Возбуждает центры блуждающего нерва и рвотный центр
7. Снимает спазмы гладкой мускулатуры внутренних органов (здесь препарат также уступает Морфину)
8. Помогает раскрытию шейки матки во время родовой деятельности
9. Повышает тонус и провоцирует более сильные сокращения миометрия
10. При любом парентеральном введении анальгезирующий эффект наступает через 10-20 минут, достигает пика через 40 минут и длится от 2-4 часов и более (при эпидуральной анестезии – более 8 часов)
11. При пероральном приеме анальгезирующее действие  Промедола не столь ярко выражено (в 1,5-2 раза слабее, нежели в предыдущем случае)

Фармакокинетика

1. Очень быстрая абсорбция при любом способе введения
2. После введения Промедола внутривенно, концентрация активного действующего вещества в плазме очень быстро снижается, уже через два часа можно определить лишь следовые концентрации
3. Связь с белками плазмы составляет 40 %
4. Метаболизируется в печени путем гидролиза с последующей конъюгацией
5. Метаболиты —  меперидиновая и нормеперидиновая кислота
6. Период полувыведения – 2,5 – 4 часа (увеличивается при почечной недостаточности)
7. В небольшом количестве выводится почками (5%  — в неизменном виде)

https://www.youtube.com/watch?v=ytcreatorsru

Нервная система:

1. Сонливость
2. Слабость
3. Вертиго
4. Головная боль
5. Диплопия
6. Нечеткость зрительного восприятия
7. Ночные кошмары
8. Необычные сновидения
9. Беспокойный сон
10. Нервозность
11. Усталость
12. Общий дискомфорт
13. Тремор
14. Судороги
15. Непроизвольные подергивания мышц
16. Депрессия
17. Галлюцинации
18. Спутанность сознания эйфория
19. Дизориентация
20. Замедление психомоторных реакций
21. Ригидность дыхательных мышц
22. Звон в ушах

Пищеварительная система:

1. Раздражение желудочно-кишечного тракта
2. Тошнота
3. Рвота
4. Запор
5. Спазмы желчевыводящих путей
6. Сухость слизистой рта
7. Анорексия
8. Токсический мегаколон
9. Паралитическая кишечная непроходимость
10. Гепатоксичность

Сердечнососудистая система:

1. Понижение артериального давления (реже – повышение артериального давления)
2. Аритмия

Мочевыделительная система:

1. Спазм мочеточников (боль при мочеиспускании, частые позывы)
2. Снижение общего количества мочи

Дыхательная система:

1. Угнетение дыхательного центра
2. Апноэ

Аллергические и местные реакции:

1. Ангионевротический отек
2. Бронхоспазм
3. Ларингоспазм
4. Отек лица
5. Зуд
6. Сыпь на коже
7. Покраснение, жжение и отек в месте введения

Прочие:

1. Лекарственная зависимость (привыкание)
2. Повышенное потоотделение

Важно! Во время лечения необходимо отказаться от употребления алкогольной продукции, выполнения опасных видов работ и от управления транспортным средством

Взаимодействие:

Усиливает депримирующий эффект и угнетение дыхания наркотических анальгетиков, седативных, снотворных, антипсихотических ЛС (нейролептиков), анксиолитиков, ЛС для общей анестезии, этанола, миорелаксантов. На фоне систематического применения барбитуратов, особенно фенобарбитала, возможно уменьшение анальгезирующего действия. Усиливает гипотензивный эффект ЛС, снижающих АД (в т.ч. ганглиоблокаторов, диуретиков). ЛС с антихолинергической активностью, противодиарейные ЛС (в т.ч. лоперамид) повышают риск возникновения запора вплоть до кишечной непроходимости, задержки мочи и угнетения ЦНС. Усиливает эффект антикоагулянтов (следует контролировать протромбин плазмы). Бупренорфин (в т.ч. предшествующая терапия) снижает эффект др.опиоидных анальгетиков; на фоне применения высоких доз агонистов мю-опиоидных рецепторов снижает угнетение дыхания, а фоне применения низких доз агонистов мю-или каппа-опиоидных рецепторов — усиливает; ускоряет появление симптомов при прекращении приема агонистов мю-опиоидных рецепторов на фоне лекарственной зависимости, при внезапной их отмене частично снижает выраженность этих симптомов. При одновременном применении с ингибиторами МАО возможно развитие тяжелых реакций из-за возможного перевозбуждения или торможения ЦНС с возникновением гипер- или гипотензивных кризов (не следует назначать во время приема ингибиторов МАО, а также в течение 14-21 дня после окончания их приема). Налоксон восстанавливает дыхание, устраняет анальгезию после применения морфина снижает эффект опиоидных анальгетиков, а также вызванные ими угнетение дыхания и ЦНС; могут потребоваться большие дозы для нивелирования эффектов буторфанола, налбуфина и пентазоцина, которые были назначены для устранения нежелательных эффектов др.опиоидов; может ускорять появление симптомов на фоне наркотической зависимости. Налтрексон ускоряет появление симптомов на фоне наркотической зависимости (симптомы могут появиться уже через 5 мин после введения препарата, продолжаются в течение 48 ч, характеризуются стойкостью и трудностью их устранения); снижает эффект опиоидных анальгетиков (анальгетический, противодиарейный, противокашлевой); не влияет на симптомы, обусловленные гистаминовой реакцией. Снижает эффект метоклопрамида.

Перед применением препарата Промедол проконсультируйтесь с врачом!

Взаимодействие

Во время параллельного применения Промедола со снотворными и седативными лекарствами, анксиолитиками, нейролептиками, миорелаксантами, этанолом, средствами общего наркоза и другими наркотическими анальгетиками, усиливается подавление ЦНС и дыхания.

При систематическом приеме барбитуратов, в особенности Фенобарбитала, наблюдали понижение обезболивающего действия тримеперидина.

Промедол может увеличивать эффективность гипотензивных препаратов (диуретиков, ганглиоблокаторов и т.д.).

Противодиарейные и антихолинергические средства могут приводить к задержке мочи, тяжелым запорам, кишечной непроходимости.

Тримеперидин усиливает эффекты лекарственных средств с антикоагулянтной активностью, в связи чем, при их совместном применении необходим контроль протромбина плазмы.

Терапия с применением бупренорфина, наличествующая в данный момент или проводимая ранее, понижает действие Промедола.

Сочетаемое лечение с ингибиторами МАО может вызвать тяжелых последствия, связанные с торможением или перевозбуждением ЦНС и привести к развитию гипотензивных или гипертензивных кризов.

Эффекты Метоклопрамида понижаются при его совместном приеме с Промедолом.

Налоксон, являясь антидотом тримеперидина, устраняет его побочные эффекты: подавление дыхание, анальгезию, угнетение ЦНС. При наркотической зависимости ускоряет развитие симптоматики «синдрома отмены«.

Налтрексон также влияет на ускорение симптоматики «синдрома отмены» при наркотическом привыкании. После введения лекарственного средства, стойкие и трудно устранимые симптомы проявляются довольно быстро, иногда уже через 5 минут, и наблюдаются на протяжении 2-х суток.

Противопоказания

Абсолютными противопоказаниями к приему Промедола являются:

• гиперчувствительность пациента к тримеперидину;
• возраст до 2-х лет;
• болезненные состояния, при которых наблюдается угнетение дыхания;
• параллельно проводимая терапия с применением ингибиторов МАО, а также время до 21 суток после их отмены.

Также существует целый ряд относительных противопоказаний, при которых применение Промедола возможно только с особой осторожностью, это:

• недостаточность дыхания;
• недостаточность почек и/или печени;
• хроническая сердечная недостаточность;
• надпочечниковая недостаточность;
• черепно-мозговая травма;
• угнетение ЦНС;
• внутричерепная гипертензия;
• гипотиреоз;
• микседема;
• аденома простаты;
• стриктура уретры;
• хирургические манипуляции на мочевыводящей системе или системе ЖКТ;
• бронхиальная астма;
• судороги;
• обструктивная болезнь легких, хронического течения;
• артериальная гипотония;
• аритмия;
• эмоциональная лабильность;
• суицидальные наклонности;
• кахексия;
• алкоголизм;
• пожилой возраст;
• ослабленные больные;
• заболевания кишечника воспалительного характера;
• наркотическая зависимость (в том числе в анамнезе).

Противопоказания

Применять любые медикаменты без назначения врача опасно, тем более такие наркотические препараты, как анальгетик «Промедол». Инструкция по применению этого обезболивающего имеет множество противопоказаний, с которыми следует обязательно ознакомиться, прежде чем начинать приём

Следует обратить внимание на то, что использовать для лечения это лекарство не стоит при беременности, в период лактации, людям пожилого возраста и деткам до двух лет. Также в инструкции приведен целый перечень заболеваний, при которых средство «Промедол» принимать не только опасно, но и категорически нельзя

К этому списку относятся гиперчувствительность к компонентам препарата, угнетенное дыхание, инфекции, нарушение свертывания крови, диарея вследствие псевдомембранозного колита, вызванного линкозамидами, цефалоспоринами, токсической дисперсией или пенициллинами. Следует отказаться от приема препарата и во время лечения ингибиторами МАО, а также на протяжении 21 дня после окончания их приёма

С особой осторожностью этот препарат нужно применять при болевых ощущениях в области живота неустановленной этиологии, бронхиальной астме, аритмии, судорогах, артериальной гипертензии, дыхательной недостаточности, ХСН, микседеме, почечной, надпочечной и печеночной недостаточности, гипотиреозе, угнетении ЦНС, внутричерепной гипертензии, тяжелых воспалительных заболеваний кишечника

Использование препарата «Промедол» в анестезиологии

Еще одним направлением медицины, где медикамент «Промедол» нашел свое широкое применение, является анестезиология. Для премедикации человеку вводят внутримышечно или подкожно 1-2 мл раствора этого обезболивающего в комплексе с 0,5 мг средства «Атропин» примерно за 30-40 минут до операции. В экстренных случаях, когда пациент нуждается в срочной премедикации, эти лекарства вводят внутривенно. В период хирургического вмешательства человеку, находящемуся под наркозом, дробными дозами также вводят этот препарат для усиления анальгезии, которая способствует стабилизации артериального давления и уменьшает тахикардию. Для общей и местной анестезии медикамент «Промедол» в ампулах применяют вместе с холинолитиками, противогистаминными средствами и нейролептиками. Для центральной анальгезии применяют сочетание с нейролептиками и медикаментом «Дроперидол». Послеоперационный период для некоторых пациентов также не проходит без применения этого наркотического анальгетика, его вводят подкожно для снятия болевых ощущений и как противошоковое средство.

Нежелательные реакции

Лечение Промедолом может спровоцировать появление некоторых негативных реакций:

1. со стороны органов пищеварения возможно внезапное развитие диареи, которая не поддается терапии, либо запора;
2. часто пациенты жалуются на появление сильной сухости в ротовой полости и спазма в желчевыводящих путях;
3. так как препарат обладает наркотическим эффектом, иногда снижается аппетит, из-за чего развивается анорексия. Это становится причиной серьёзных проблем в состоянии здоровья;
4. медикамент способен негативно воздействовать на нервную систему, что проявляется головокружением, слабостью, сонливостью, а иногда даже подергиваниями в мышцах, судорогами, спутанным сознанием.

Частое использование Промедола способно спровоцировать эйфорию у пациента на фоне наркотического влияния лекарства. Органы дыхания могут отреагировать на данный препарат угнетением дыхательной функции, сбивчивым дыханием.

Сердце и сосуды могут отозваться на прием Промедола перепадами в артериальном давлении в ту или иную сторону, в редких случаях аритмией. Кроме того, препарат воздействует на мочевыделительные органы, так как почки принимают участие в его удалении из организма, поэтому непосредственно контактируют с лекарством. В результате возможно развитие спазма в мочеточнике, что проявляется частыми позывами и затрудненным мочеиспусканием.

Не исключена и аллергическая реакция в виде бронхиального спазма, отёка Квинке и ларингоспазма. В некоторых случаях наблюдается появление кожных высыпаний различной локализации. Нередко пациенты жалуются на усиление потоотделения, чувство жжения в месте укола, проходящее самостоятельно спустя какое-то время. Самым опасным побочным действием Промедола является развитие зависимости.

Состав и форма выпуска Промедола на фармацевтический рынок

Лекарственные формы Промедола:

• Раствор для инъекций (по 1 мл в ампуле, в контурной пластиковой упаковке 5 ампул, в картонной пачке 1 упаковка; по 1 мл в ампуле, в контурной пластиковой упаковке 5 ампул, в картонной пачке 2 упаковки с ножом ампульным или скарификатором, по необходимости; для стационаров: по 1 мл в ампуле, в контурной пластиковой упаковке 5 ампул, в картонной коробке 20, 30, 40, 50 или 100 упаковок с ножом ампульным или скарификатором, по необходимости; по 1 мл в шприц-тюбике, в картонной пачке 20 или 100 шприц-тюбиков);
• Таблетки (по 10 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 1 или 2 упаковки).

Действующее вещество – тримеперидин, содержание зависит от формы выпуска:

• Раствор: 10 или 20 мг в 1 мл (в 1 ампуле – 10 или 20 мг; в 1 шприц-тюбике – 20 мг);
• Таблетки: 25 мг/шт.

https://www.youtube.com/watch?v=https:accounts.google.comServiceLogin

Основное действующее вещество в Промедоле — тримеперидин (Trimeperidine), а также анальгетическое наркотическое вещество

По причине возможности возникновения различных реакций организма на препарат, нужно следовать инструкции и соблюдать все меры предосторожности, чтобы не нанести вред организму

По составу Промедол является частью молекулы морфина. При разработке Промедола были учтены все возможные побочные эффекты, которые могли возникать при употреблении морфина. Промедол — это более щадящий вариант морфина, оказывающий похожее воздействие.

Входящий в состав Промедола опий, автоматически причисляет препарат к наркотическим веществам, вызывающим привыкание, именно поэтому для его применения требуются веские причины.

Выпускается Промедол в таблетках и в растворе для инъекций:

• Таблетки плоскоцилиндрические, на поверхности оттиск буквы «П». Таблетки выпускаются в ячейковых упаковках по 10 штук. В картонной коробке обычно по 2 упаковки;
• Раствор для инъекций в ампулах 1 % и 2 % по 1 мл в специальных шприц-тюбиках. Есть коробки наполняемостью 20, 50 или 100 шприцев.

Вспомогательными веществами в таблетках являются кислота стеариновая, крахмал картофельный и сахар. В инъекциях содержится вода для инъекций и хлористоводородная кислота.

Промедол, инструкция по применению

Инструкция по применению Промедола предполагает его доставку в организм пациента посредством внутримышечных (в/м), подкожных (п/к) и в неотложных ситуациях внутривенных (в/в) инъекций в форме раствора, и внутреннего (перорального) приема в форме таблеток.

Для купирования болевого синдрома таблетки рекомендуют принимать перорально, взрослым пациентам, в дозах от 25 мг до 50 мг. Максимальная суточная доза Промедола в таблетках равняется – 50 мг.

Взрослым в/м и п/к, как правило, назначают от 10 мг до 40 мг Промедола (от 1-ой ампулы 1% раствора до 2-х ампул 2 % раствора).

При проведении наркоза рекомендуют в/в введение дробными дозами, в зависимости от ситуации, по 3-10 мг.

При болевом синдроме, спровоцированным спазмами гладкой мускулатуры (кишечная, почечная, печеночная колики), назначают Промедол в комбинации со спазмолитическими и атропиноподобными препаратами, под тщательным контролем состояния пациента.

С целью премедикации, а 30-40 минут пред оперативным вмешательством, вводят в/м или п/к по 20-30 мг в сочетании с 0,5 мг Атропина.

Промедол при родах назначают для обезболивания и стимулирования родовой деятельности. Инъекции осуществляют в/м или п/к в дозах 20-40 мг, при положительной оценке состоянии плода и раскрытии шейки матки на 3-4 см. Промедол способствует релаксации мускулатуры шейки матки, тем самым ускоряя процесс её раскрытия. Последняя инъекция должна быть произведена за 30-60 минут до предполагаемого родоразрешения, во избежание негативных последствий при родах, связанных с подавлением дыхания плода.

Максимальная доза парентерального введения для взрослых пациентов равняется 40 мг, а максимальная суточная 160 мг.

Детская, старше 2-х лет, доза Промедола составляет от 0,1 до 0,5 мг/кг, с п/к, в/м и редко в/в введением. Повторные инъекции, с целью купирования боли, можно проводить через 4-6 часов.

При проведении общей анестезии, в качестве ее компонента, Промедол вводят в/в по 0,5- 2,0 мг/кг/час. Максимальная доза, на протяжении всего времени проведения операции, должна быть не больше 2-х мг/кг/час.

Инфузионно рекомендуют вводить по 10-50 мкг/кг/час.

Эпидуральная анестезия проводится в дозе 0,1- 0,15 мг/кг, предварительно разведенного Промедола в 2-4 мл натрия хлорида для инъекций. Начало эффекта процедуры наблюдается через 15-20 минут, пик действия наступает примерно через 40 минут, с постепенным снижением эффективности на протяжении 8-ми и более часов.

Лекарственное взаимодействие

Возможные реакции взаимодействия при сочетании Промедола с другими лекарственными препаратами:

• Миорелаксанты, этанол, средства для общей анестезии, анксиолитики, антипсихотические средства (нейролептики), снотворные и седативные препараты, другие наркотические анальгетики – усугубляется угнетение дыхания и центральной нервной системы;
• Барбитураты (особенно фенобарбитал) – уменьшается анальгезирующий эффект;
• Препараты, снижающие артериальное давление (включая ганглиоблокаторы, диуретики) – возрастает их гипотензивное действие;
• Противодиарейные средства (в т. ч. лоперамид) и лекарственные препараты с антихолинергической активностью – усугубляется угроза появления задержки мочи и запора (вплоть до развития кишечной непроходимости);
• Антикоагулянты – усиливается их эффективность (требуется контролировать протромбин плазмы);
• Бупренорфин (включая предшествующее лечение) – снижается действие тримеперидина;
• Налоксон – способствует восстановлению дыхания, снижению угнетение центральной нервной системы, устранению анальгезии, ускорению развития «синдрома отмены» при наркотической зависимости;
• Ингибиторы моноаминоксидазы – возможно возникновение тяжелых реакций, обусловленных перевозбуждением или торможением центральной нервной системы с развитием гипотензивных или гипертензивных кризов;
• Налтрексон – на фоне наркотической зависимости наблюдается ускорение появления симптоматики «синдрома отмены» (трудно устранимые и стойкие симптомы могут проявиться уже через 5 минут после применения препарата и отмечаться на протяжении 48 часов); снижается эффективность тримеперидина; симптомы, связанные с гистаминовой реакцией, не изменяются;
• Метоклопрамид – понижается его действие.

Барбитураты (особенно фенобарбитал), применяемые систематически, могут уменьшать анальгезирующее действие Промедола.

Налоксон устраняет вызванную тримеперидином анальгезию, восстанавливает дыхание и снижает угнетение центральной нервной системы.

Налорфин устраняет вызванную препаратом депрессию дыхания, сохраняя его анальгезирующий эффект.

Тримеперидин уменьшает действие метоклопрамида, усиливает гипотензивный эффект антигипертензивных препаратов, в том числе диуретиков и ганглиоблокаторов.

В случае одновременного применения противодиарейные средства (в т.ч. лоперамид) и препараты с антихолинергической активностью повышают риск задержки мочи и возникновения запора, вплоть до кишечной непроходимости.

Бупренорфин (в т.ч. если он применялся во время предшествующей терапии) уменьшает действие тримеперидина.

Из-за перевозбуждения либо торможения центральной нервной системы при одновременном применении ингибиторов моноаминоксидазы возрастает риск развития тяжелых реакций с возникновением гипо- или гипертензивных кризов.

Одновременно применяемый налтрексон снижает эффективность Промедола, может ускорять появление симптомов синдрома отмены у пациентов с наркотической зависимостью (эти признаки могут появиться уже спустя 5 минут после введения препарата, сохраняются в течение 48 часов и характеризуются трудностью их устранения).