Колхикум-дисперт
Содержание:
Урикодепрессивные средства
К урикодепрессивным средствам относятся Аллопуринол, Тиопуринол, Гепатокаталаза, Оротовая кислота.
Показаниями для их назначения являются:
- подагра с поражением крупных суставов и крупными узлами;
- подагра (первичная или вторичная) при заболеваниях крови;
- нефропатия (заболевания почек) с повышенным выделением мочевой кислоты;
- мочекаменная болезнь с уратными камнями;
- химиотерапия при заболеваниях крови (лейкемия), лимфомах, злокачественных новообразованиях с целью профилактики повышенного выделения мочевой кислоты и проявлений подагры.
Аллопуринол – таблетированный препарат. Дозы Аллопуринола зависят от тяжести течения подагры, содержания мочевой кислоты в крови и функции почек. Поэтому дозу лекарства может подобрать только врач. Нормализация показателей уровня мочевой кислоты в крови достигается после приема лекарства в течение 4-6 месяцев, а уменьшение частоты и тяжести приступов, рассасывание узлов – через 6-12 месяцев.
Лечение Аллопуринолом проводится многие годы с небольшими перерывами (на 2-3 недели), т.к. с каждым обострением подагры нарастает тяжесть течения заболевания и увеличивается возможность развития осложнений с угрозой для жизни. Переносимость препарата хорошая.
В первые 10 дней начала лечения Аллопуринолом возможно проявление суставных кризов (это связано с выведением уратов из тканей и их кристаллизацией). Для профилактики их возникновения назначают Колхицин или нестероидные противовоспалительные препараты до нормализации показателей мочевой кислоты в крови.
Принимать одновременно с Аллопуринолом препараты урикозурического действия не следует, т. к. они снижают эффективность первого. Аллопуринол противопоказан при беременности и при нарушении функции печени.
Тиопуринол (также таблетированный препарат) обладает такой же активностью, как и Аллопуринол, но переносимость препарата пациентами лучшая.
Гепатокаталаза (препарат из говяжьей печени) по сравнению с Аллопуринолом менее активен, вводится внутримышечно 2-3 раза в неделю.
Оротовая кислота, так же, как и Аллопуринол, снижает синтез мочевой кислоты и одновременно усиливает ее выведение, но менее активное средство по сравнению с Аллопуринолом. Применяется до еды в виде гранул или в виде таблеток. Препарат принимают 20 дней, затем делают перерыв 20 дней и проводят повторный курс. Переносимость препарата хорошая, но эффективность слабая. Оротовая кислота понижает и содержание холестерина в крови. Обычно назначается препарат тогда, когда противопоказан Аллопуринол или при плохой его переносимости.
Аналогичные средства
Колхицин
Таблетки Колхицин.
Аналогом Колхикум-Дисперт является Колхицин.
Если пациента не устраивает стоимость ЛС, врач может подобрать структурный аналог по более доступной цене. Полным аналогом Колхикум-Дисперта является Колхицин в таблетированной форме. Также отдельной группой представлены препараты, которые основаны на других компонентах, но характеризуются схожими свойствами. Замена должна осуществляться с разрешения квалифицированного специалиста.
Колхицин — полный аналог.
Для терапии подагры назначают аналоги:
- Аллопуринол;
- Кетонал;
- Тилкотил;
- Цистон;
- Оксикамокс;
- Пироксикам;
- Кеналог;
- Амбене;
- Диклоберл;
- Дикломелан;
- Пироксифер;
- Полькортолон 40;
- Тобитил;
- Дикловит;
- Ибусан;
- Алопрон;
- Санфинак;
- Клинорил;
- Ибупрофен;
- Наприос;
- Ревмадор;
- Доналгин;
- Аллупол;
- Дезурик;
- Индовис ЕС;
- Нифлугель;
- Артрозилен;
- Диклофенак;
- Верал;
- Реметан;
- Теникам;
- Апранакс;
- Дексаметазона фосфат;
- Клофезон;
- Флексен;
- Новолид;
- Дифен;
- Калмопирол;
- Целестон;
- Солпафлекс;
- Реопирин;
- Диклонак;
- Индометацин;
- Санапрокс;
- Лемод;
- Алломарон;
- Напроксен;
- Хотемин;
- Ревмавек;
- Фелоран;
- Ремоксикам;
- Теноктил;
- Диклофен;
- Налфон;
- Вольтарен;
- Иларис;
- Артромакс;
- Диклобене;
- Метиндол ретард;
- Диклоран;
- Триамсинолон;
- Метиндол;
- Санфипурол.
Форма выпуска и состав
Лекарственная форма Колхикум-Дисперта – покрытые оболочкой таблетки (круглые, темно-красного цвета, блестящие). Выпускаются по 20 шт. в блистерах, в картонном коробке 1 блистер; по 25 шт. в блистерах, в картонном коробке 2 блистера.
Действующее вещество препарата – сухой экстракт семян безвременника осеннего. В 1 таблетке его содержится 15,6 мг, что соответствует содержанию 0,5 мг алкалоидов (в пересчете на колхицин).
Вспомогательные компоненты: стеариновая/пальмитиновая кислота, магния оксид легкий, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, коповидон, натрия кармеллоза, магния стеарат, лактозы моногидрат, шеллак, натрия сульфат, сахароза, макрогол 6000, тальк, воск карнаубский, титана оксид, повидон К25, воск белый, гуммиарабик, кошенильный кармин А, амарант (Е123).
Побочные действия
Противоподагрическое.
- боли в желудке, понос, тошнота, рвота;
- лейкопения в редких случаях;
- мионейропатия при длительном лечении;
- гипопластическая анемия, агранулоцитоз;
- алопеция и изменения кожи.
Совместим с аллопуринолом и урикозурическими препаратами. При применении с макролидами имеется риск нефротоксического действия. Уменьшают активность данного средства цитостатики и препараты, закисляющие мочу.
Противоположный эффект оказывают препараты, ощелачивающие мочу. При совместном применении с вит. В12 уменьшается абсорбция препарата из ЖКТ. Препараты, которые вызывают миелодепрессию, еще более повышают риск лейкопении и тромбоцитопении.
Фармакодинамика
Колхицин – активный компонент Колхикум-Дисперт – обладает противоподагрическим действием, обусловленным ингибированием фагоцитоза микрокристаллов солей мочевой кислоты и уменьшением миграции лейкоцитов в очаг воспаления. Также для него характерно антимитотическое действие. Препарат полностью либо частично угнетает деление клеток в стадии метафазы и анафазы, препятствует дегрануляции нейтрофилов и предотвращает развитие амилоидоза посредством подавления образования амилоидных фибрилл.
Для колхицина характерна высокая эффективность при купировании приступов острой подагры. В первые 12 часов после начала приема препарата состояние значительно улучшается у более чем 75% пациентов. У 80% больных могут возникать побочные реакции со стороны ЖКТ до клинического улучшения либо одновременно с ним.
Фармакокинетика
Колхицин интенсивно и с большой скоростью всасывается из ЖКТ. Его максимальный уровень в плазме крови в среднем составляет 4,2 нг/мл и достигается приблизительно через 70 минут после приема дозы 1 мг. Период полувыведения равен 9,3 часа. Колхицин отличается высоким объемом распределения (473 л) и быстро проникает в ткани.
Энтерогепатическая циркуляция регистрируется спустя 4–6 часов после попадания колхицина в организм. Большая часть поступившей дозы выводится через кишечник и примерно 23% – через почки.
При длительном применении препарата в некоторых случаях возникают миопатия и невропатия, еще реже – гипопластическая анемия, агранулоцитоз, алопеция.
- Циклоспорин: повышается вероятность развития миопатии, особенно у больных с функциональным нарушением почек;
- Цианокобаламин: нарушается его всасывание;
- Депримирующие и симпатомиметические средства: усиливается их эффект;
- Нестероидные противовоспалительные препараты и другие средства, вызывающие миелодепрессию: возрастает риск развития тромбоцитопении и лейкопении;
- Цитостатики и препараты, закисляющие мочу: снижается противоподагрическая активность колхицина;
- Средства, ощелачивающие мочу: усиливается эффект колхицина.
При необходимости Колхикум-Дисперт можно применять одновременно с аллопуринолом и урикозурическими препаратами.
При необходимости Колхикум-Дисперт может применяться в комбинации с урикозурическими препаратами и аллопуринолом.
Возможные нежелательные взаимодействия:
- Цианокобаламин – нарушение его всасывания;
- Цитостатики и закисляющие мочу препараты снижают противоподагрическую активность Колхикум-Дисперта, ощелачивающие средства – усиливают;
- Нестероидные противовоспалительные и препараты, вызывающие миелодепрессию – лейкопения, тромбоцитопения.
- Циклоспорин (особенно у пациентов с нарушением функции почек) – развитие миопатии;
- Депримируюшие и симпатомиметические средства – усиление их эффекта.
Инструкция по применению Колхикума: дозировки и правила приема
Для купирования острой формы подагры препарат применяют по следующей схеме: 2 таблетки за один прием и по 1 таблетке каждые 2 часа, что помогает снять острую боль и облегчить состояние. Во время приступа максимальная разовая доза не должна превышать 1 мг (2 таблетки). Продолжительность курса лечения зависит от степени запущенности заболевания и индивидуальных особенностей организма.
Профилактика острых приступов заболевания предполагает использование средства по 1 таблетке ежедневно или через день. Продолжительность терапии зависит от переносимости лекарства и рекомендаций специалиста. В случае развития побочных реакций схема лечения пересматривается.
В терапии хронической подагры таблетки принимают курсами по 10, 15, 30 дней, после чего делается перерыв. Максимальная эффективность от лечения наблюдается в том случае, когда прием препарата совмещен со строгой диетой и изменением образа жизни пациента.
Таблетки принимают через 20–30 минут после еды. Следует избегать употребления лекарства на голодный желудок во избежание развития побочных реакций. Прием до еды также не рекомендован ввиду замедленного процесса расщепления и усвоения. Дозировка препарата подбирается в индивидуальном порядке, с учетом особенностей организма, течения болезни, возраста.
Инструкция по применению препарата
Прием таблеток пероральный. Глотать целиком, запивать достаточным количеством жидкости.
В случае острого приступа подагры принять 2 таблетки (колх. 1 мг), потом 1-3 таблетки (колх. 0.5-1.5 мг) с периодичностью в 1-2 часа до устранения боли. Общая доза препарата, употребленного в течении суток, не должна быть больше 8 мг.
Повторить лечение по описанной схеме можно только после перерыва в терапии продолжительностью 3 суток.
Для профилактики появления острых подагрических приступов в начале терапии урикозурическими средствами (первые несколько месяцев) таблетки необходимо принимать в дозе 0.5-1.5 мг каждый день или раз в 2 дня продолжительностью 3 месяца.
При лечении средиземноморской лихорадки рекомендованной дозой является 1-2 мг колхицина в сутки. Установленной начальной дозой для взрослых – 1-1.5 мг в сутки.
Далее, при необходимости, для ослабления симптомов болезни дозу необходимо увеличивать, учитывая индивидуальную переносимость пациентом, каждый раз добавляя по 0.5 мг до достижения максимальной суточной дозы 2 мг.
Детям препарат применяется только для лечения средиземноморской лихорадки, учитывая коррекцию дозы:
- Детям от 5 до 10 лет – 1 мг
- Детям от 10 лет – 1.5 мг
Полезно знать! При необходимости, для купирования симптомов болезни дозу можно увеличивать, учитывая индивидуальную переносимость пациента, каждый раз прибавляя по 0.5 мг до достижения максимальной суточной дозы – 2 мг в день.
Взаимодействие
При одновременном приёме с циклоспорином велика вероятность развития нарушения функции почек. При сочетании с цианокобаламином практически полностью прекращается всасывание последнего.
НПВС, причём любые, могут вызвать нарушение кроветворения, отчего появляется лейкопения и тромбоцитопения.
При приёме с цитостатиками снижается эффективность колхикума, что отображено в инструкции. Концентрация мочевой кислоты повышается в несколько раз и моча становится закисленной.
Но колхикум рекомендуется применять с такими лекарствами, как аллопуринол и им подобными. В этом случае действие и того и другого будет усилено, а значит, избавиться от повышенной концентрации мочевой кислоты в крови получится быстрее.
Особые указания
Лечение проводится только по назначению врача, в стационаре, при постоянном контроле анализа крови. При проявлении любых побочных явлений препарат надо отменить либо снизить дозировку. При снижении уровня лейкоцитов и тромбоцитов лекарство также отменяется.
Даже при длительном использовании колхикум никак не влияет на способность к управлению автомобилем.
При любом нарушении работы почек применять нельзя. Лекарство Колхикум — дисперт по инструкции не рекомендуется использовать в лечении пожилых пациентов старше 60 лет.
Аналогами считаются:
- Колхицин.
- Бриония.
- Тексамен.
- Фулфлекс.
- Антисол.
- Пуринол.
- Клофезон.
- Румакар.
- Уродан.
- Аллопуринол.
Практически все аналоги обладают высокой эффективностью, однако перед их применением необходимо читать инструкцию. Это одно из самых эффективных средств для купирования приступа подагры. У 80% всех пациентов общее состояние заметно улучшилось после первого же дня использования этого средства.
Но в 80% случаев есть вероятность того, что общее улучшение будет одновременно проявляться и с такими побочными явлениями, как тошнота, рвота и понос. После снятия приступа таблетки надо принимать и в профилактических целях. Для этого используют 1 – 2 мг для ежедневного приёма.
Побочные явления и передозировка
Пищеварительная система:
Тошнота, боль в животе, диарея, рвота, гастроэнтерологические кровотечения, поражение печени, обезвоживание, абдоминальная боль.
Кровь и лимфатическая система:
Агранулоцитоз, недостаточность костного мозга, анемия (апластическая или гемолитическая), панцито-, тромбоцито-, лейко-, нейтро- или гранолоцитопения.
Гепатобилиарная система:
Повышение уровня аспартатамино- и аланинаминотрансфераз
Иммунная система:
Повышение чувствительности, стоматит.
Нервная система:
Нейропатия, обмороки, периферический неврит.
Кожи и ее производные:
Зуд, эритема, чувство жжения кожи, алопеция, пурпура, диформирование ногтей, аллергические реакции кожи, отечности, высыпания, макулопапулезная сыпь.
Скелетно-мышечная система та соединительная ткань:
Рабдомиолиз, миопатия, миотония, ощущение покалывания в конечностях, атрофия мышечных тканей, судороги/слабость в мышцах, повышение уровня креатинфосфокиназы.
Почки и мочеиспускательные пути:
Почечная недостаточность.
Сердечно-сосудистая система:
Артериальная гипотензия.
Репродуктивная система:
Азоо- и олигоспермии.
Отметим! При приеме дозы до 0.5 мг/кг можно наблюдать расстройства желудочно-кишечного тракта; при приеме дозы 0.5-0.8 мг/кгможет начаться миелосупрессия; доза свыше 0.8 мг/кг приводит к летальному исходу.
На первой стадии острого отравления колхицином, которая начинается в первые 24 часа после приема и сопровождается обезвоживанием, болью в желудке, диареей, тошнотой и рвотой. Это приводит к электролитному дисбалансу, снижению давления, лейкоцитозу.
Спустя некоторое время, во временной промежуток от 24 до 72 часов после приема, может развиться почечная и дыхательная недостаточность, коагулопатия, панцитопения, миокардиальная депрессия, спутанность сознания, гепатоцеллюлярные повреждения, периферическая, моторная и сенсорная нейропатия, кома, аритмия, кардиомиопатия и поражение мышечной ткани.
Дыхательная и сердечно-сосудистая недостаточность приводит к летальному исходу.
В том случае, если пациент, пострадавший от передозировки, остался жив, регенерация поврежденных органов может происходить в сопровождении повторных алопеции и лейкоцитоза, которые начинаются спустя неделю с момента первичной передозировки.
Внимание! Были зафиксированы случаи, когда летальный исход мог стать следствием употребления препарата в количестве 7 мг, тогда как гораздо большие дозы оказывались переносимыми.
Аналогичные средства
Колхицин — полный аналог.
Для терапии подагры назначают аналоги:
- Аллопуринол;
- Кетонал;
- Тилкотил;
- Цистон;
- Оксикамокс;
- Пироксикам;
- Кеналог;
- Амбене;
- Диклоберл;
- Дикломелан;
- Пироксифер;
- Полькортолон 40;
- Тобитил;
- Дикловит;
- Ибусан;
- Алопрон;
- Санфинак;
- Клинорил;
- Ибупрофен;
- Наприос;
- Ревмадор;
- Доналгин;
- Аллупол;
- Дезурик;
- Индовис ЕС;
- Нифлугель;
- Артрозилен;
- Диклофенак;
- Верал;
- Реметан;
- Теникам;
- Апранакс;
- Дексаметазона фосфат;
- Клофезон;
- Флексен;
- Новолид;
- Дифен;
- Калмопирол;
- Целестон;
- Солпафлекс;
- Реопирин;
- Диклонак;
- Индометацин;
- Санапрокс;
- Лемод;
- Алломарон;
- Напроксен;
- Хотемин;
- Ревмавек;
- Фелоран;
- Ремоксикам;
- Теноктил;
- Диклофен;
- Налфон;
- Вольтарен;
- Иларис;
- Артромакс;
- Диклобене;
- Метиндол ретард;
- Диклоран;
- Триамсинолон;
- Метиндол;
- Санфипурол.
Post Views:
1 585
Фармакодинамика и фармакокинетика
Из безвременника выделяется алкалоид, который характеризуется болеутоляющими и противовоспалительными свойствами. Механизм действия ЛП Колхикум-Дисперт направлен на подавление деления гранулоцитов, снижение поступления лейкоцитов в очаги воспалительных процессов. Проникая внутрь организма, ЛС предотвращает отложение мочевой кислоты в тканях, выделение лейкотриена.
После приема таблетки Колхикум-Дисперт терапевтический эффект у 75% пациентов проявляется спустя 10-12 часов. Крайне редко до этого момента пациенты испытывают ухудшение состояния и наблюдают проявление побочных эффектов. В описании к медикаменту сообщается, что при назначении минимальной эффективной дозы, разделенной на три-четыре приема, происходит снижение частоты острых приступов подагры.
Процесс всасывания основного компонента ЛС происходит из органов желудочно-кишечного тракта очень интенсивно и быстро. После приема 1 мг средства пиковый уровень его концентрации фиксируется через 60-70 минут. Из организма вещество выводится на протяжении 9,3 часов. Оно обладает способностями быстро проникать и распространяться по тканям.
Противоподагрическое действие Колхикум-Дисперт способствует уменьшению лейкоцитов в очаге воспаления, а также снижению интенсивности выработки мочевой кислоты.
Задерживает активное деление клеток, а также предупреждает развитие амилоидоза. При этом высокая эффективность данного средства отмечается в процессе его применения пациентами с острой подагрой. Предупреждает возникновение острых атак при семейной средиземноморской лихорадке, оказывает положительное влияние на продолжительность жизни пациентов, страдающих первичным амилоидозом AL. Выраженное улучшение состояния у 75% больных наблюдается уже в течение первых двенадцати часов курса лечения.
Фармакодинамика
Алкалоид, выделенный из безвременника, оказывает обезболивающее и противовоспалительное действие. Влияет на обмен мочевой кислоты. Подавляет деление гранулоцитов, снижает миграцию лейкоцитов в воспалительный очаг, угнетает образование лейкотриена и задерживает отложение мочевой кислоты в тканях. Препятствует развитию амилоидоза, поскольку снижает образование амилоидных фибрилл.
В первые 12 ч лечения приступа подагры у 75% пациентов существенно улучшается состояние. Однако, у многих появляются побочные реакции еще до клинического улучшения. В суточной дозе 2 мг ежедневного приема уменьшается вероятность повторных приступов. Также предупреждает острые атаки семейной средиземноморской лихорадки.
Фармакокинетика
Быстро всасывается из ЖКТ. Максимальная концентрация определяется через 70 мин после приема. Хорошо проникает в ткани, наиболее высокие концентрации определяются в печени, селезенке, почках, ЖКТ, лейкоцитах. Метаболизируется в печени, большая часть выводится с калом кишечник и 23% с мочой. T1/2 около 9,3 ч.
