Нестероидные противовоспалительные средства (нпвс). эффективность и безопасность

Виды препаратов, классификация по химическому составу

Производители выпускают нестероидные противовоспалительные средства в таблетках, капсулах, инъекционных формах, суппозиториях и линиментах, гелях, мазях для наружного применения. Независимо от этого, большинство препаратов группы НПВС – неселективные ингибиторы циклооксигеназы, то есть подавляют действие обеих изоформ фермента – ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Исходя из этого различают:

• блокаторы ЦОГ-1 и ЦОГ-2– сюда относится большинство классических НПВП (одна из форм постоянно присутствует в организме) – Диклофенак;
• селективные ингибиторы ЦОГ-2, которые влияют на ферменты, появляющиеся в кровотоке при воспалении – Целекоксиб;
• селективные блокаторы ЦОГ-1 – небольшая группа препаратов типа Аспирина, снижающая вязкость крови.

Благодаря влиянию на процессы свертываемости, а также на липидный обмен, лекарства группы используют в терапии патологий сердца и сосудов.

По химическому строению НПВП делят на кислотные и некислотные. Первые лекарственные средства включают:

• оксикамы (Мелоксикам);
• салицилаты (Дифлунизал);
• пиразолидины (Анальгин);
• пропионаты (Ибупрофен);
• средства на базе индолуксусной кислоты (Индометацин);
• препараты фенилуксусной кислоты (Ацеклофенак);
• препараты изоникотиновой кислоты (Амизон).

Вторая группа состоит из алаконов и сульфонамидов (Нимесулид).

Можно разделить НПВП по интенсивности эффекта на:

• анальгезирующие;
• противовоспалительные;
• комбинированные.

В любом случае НПВС – это препараты, которые объединяет противовоспалительное и болеутоляющее свойство.

Список наиболее популярных лекарств, критерии выбора

Если вы думаете, что НПВП – это лекарства, названия которых редко произносятся в повседневной жизни, то вы ошибаетесь. Многие люди даже не представляют, насколько часто нам приходится использовать нестероидные противовоспалительные препараты для излечения от различных хворей, сопровождающих человеческий род со времен изгнания Адама и Евы из райских кущ. Почитайте список таких средств, наверняка некоторые из них лежат в вашей домашней аптечке. Итак, к НПВП относятся такие лекарства, как:

• “Аспирин”.
• “Амидопирин”.
• “Анальгин”.
• “Пироксикам”.
• “Быструмгель”.
• “Диклофенак”.
• “Кетопрофен”.
• “Индометацин”.
• “Кеторол”.
• “Напроксен”.
• “Кеторолак”.
• “Флурбипрофен”.
• “Вольтаренгель”.
• “Нимесил”.
• “Диклофенак”.
• “Ибупрофен”.
• “Индопан”.
• “Ипрен”.
• “Упсарин УПСА”.
• “Кетанов”.
• “Месулид”.
• “Мовалис”.
• “Найз”.
• “Нурофен”.
• “Ортофен”.
• “Тромбо АСС”.
• “Ультрафен”.
• “Фастум”.
• “Финалгель”.

Да, все это НПВП-препараты. Список получился хоть и большой, но, конечно же, далеко не полный. И все-таки он вполне дает представление о многообразии современных нестероидных противовоспалительных лекарственных средств.

Нестероидные препараты группы НПВП (НПВС) действуют быстро, отпускаются в аптеках без рецепта, поэтому популярны у пациентов в экстренных ситуациях, связанных с артралгиями, цефалгиями, остеохондрозом, даже при зубной боли. Наиболее широко известен Аспирин (ацетилсалициловая кислота) (90 рублей).

Кроме того, используются следующие лекарства:

• Диклофенак (Вольтарен, Наклофен, Ортофен, Диклак, Диклонак П, Вурдон, Олфен, Долекс, Диклоберл, Клодифен) – самое популярное НПВС, выпускается с прошлого столетия во всех фармакологических формах, обладает комбинированным противовоспалительным и болеутоляющим действием. Стоит 22 рубля.
• Целекоксиб – селективный ингибитор ЦОГ-2 с выраженным антивоспалительным и болеутоляющим действием. Средство последнего поколения, практически не имеет побочных эффектов, удобно в приеме (раз/сутки по одной-две таблетки). Максимальная доза – 400 г. Стоимость – 190 рублей.
• Индометацин (Индовазин, Индовис ЕС, Метиндол, Индотард, Индоколлир) – наиболее эффективен в качестве болеутоляющего нестероидного лекарства, купирует воспаление любого генеза. Используется в таблетках, мазях, свечах, стоит недорого (50 рублей), но имеет множество побочных эффектов, поэтому назначается в крайних случаях (безрезультативность аналогов).
• Ибупрофен (Ибупром, Нурофен, МИГ 200 и МИГ 400) сочетает в себе безопасность и эффективность для снижения температуры и боли. Используют даже у новорожденных детей. Безрецептурен. Особенно популярен у ревматологов. Цена – 16 рублей.
• Кетопрофен (Артрум, Феброфид, Кетонал, ОКИ, Артрозилен, Фастум, Быструм, Фламакс, Флексен) относится к селективным средствам, блокирующим ЦОГ-1. Улучшенная, современная копия Ибупрофена, которая производится во всех известных фармакологических формах. Цена – 54 рубля.
• Аспирин – НПВС со свойствами антиагреганта, эффективен для профилактики тромбозов, купирует цефалгии, уменьшает внутричерепное давление, но при беременности практически не используется. Снятие боли – сопутствующий эффект в результате расширения просвета сосудов. Аспирин под запретом для детей и подростков, поскольку может вызвать синдром Рейе, от которого 80% умирают, а у 20% развивается эпилепсия или задержка умственного развития.

Список препаратов с ценой в таблице.

Но максимальной эффективности при лечении любым нестероидным противовоспалительным препаратом можно добиться, соблюдая дозировку, учитывая сопутствующую патологию, противопоказания к приему и сочетаемость с другими лекарственными средствами. Сделать это в состоянии только врач.

Механизм действия НПВС

Прежде чем рассмотреть механизм действия НПВС, нужно разобраться с тем, как развивается воспалительный процесс в организме.

Причиной воспаления может быть любой фактор – инфекционный (бактерии, вирусы, грибы, простейшие), либо неинфекционный – химическое вещество, механическая травма, температурный раздражитель и так далее. В ответ на такие раздражители организм реагирует сложной цепочкой реакций, в которых принимают участие сосудистая, нервная, иммунная система. Да, собственно, и любая клетка, которая сталкивается с негативным воздействием на нее воспалительного агента тоже демонстрирует ответную реакцию.

Практически в каждой клетке нашего организма есть специальный фермент – циклооксигеназа (ЦОГ). Ее активность при воспалении увеличивается в 20-50 раз. ЦОГ стимулирует синтез биологически активных веществ – простагландинов, которые повышают чувствительность болевых рецепторов к медиаторам воспаления – гистамину и брадикинину. Кроме того, простагландины расширяют кровеносные сосуды, являясь одной из причин покраснения и отека при воспалении. Таким образом, циклооксигеназа играет важную роль как в воспалительной реакции, так и в механизме формирования боли. Но стоит отметить, что не вся ЦОГ вредна.

Различают 3 формы ЦОГ:

• ЦОГ 1 – конститутивная или физиологическая. В норме присутствует в слизистой оболочке желудка, почках, тромбоцитах, стенках сосудов. ЦОГ 1 поддерживает саморегуляцию в этих органах.
• ЦОГ 2 – индуцированная. Стимулирует синтез простаноидов, которые вызывают воспаление, боль и повышение температуры. В норме ЦОГ 2 практически не выделяется.
• ЦОГ 3 – преимущественно находится в клетках коры головного мозга. Практически не оказывает влияние на воспаление, но при этом вызывает боль и лихорадку.

Противовоспалительное действия НПВС заключается в угнетении циклооксигеназы. При этом, уменьшается отек, уходит боль и снижается температура.

НПВС обладают тремя эффектами – противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим.

Лечение нестероидными противовоспалительными средствами

Противовоспалительные нестероидные препараты — основные применяемые средства для лечения суставов и связок. Форму лекарственного средства, срок применения, дозировку определяет только врач с учетом возраста пациента, диагноза и степени запущенности заболевания. Обезболивающие противовоспалительные препараты быстро снимают боль, отечность, покраснение сустава.

Проведя обследование пациента, жалующегося на боли в области суставов и связок, врач приходит к решению, какой противовоспалительный препарат назначить. Обычно назначаются следующие виды нестероидных противовоспалительных средств:

Диклофенак – средство некислотной производной, назначаемое при выраженных болях. Несмотря на свою популярность, имеет большой список противопоказаний. Он категорически запрещен:

• беременным и кормящим женщинам;
• детям до 12 лет;
• пациентам, имеющим проблемы с сердечно-сосудистой, выделительной системами, ЖКТ.

Диклофенак имеет несколько форм выпуска (уколы, мази, гели, пластыри, таблетки).

Ибупрофен – препарат кислотной производной, обладающий жаропонижающим, обезболивающим действием. Это один из немногих препаратов, который разрешен:

1. Детям старше 3 месяцев.
2. Беременным женщинам.
3. Кормящим матерям.

Формы выпуска:

• суспензия;
• таблетки;
• мази;
• суппозитории;
• гели.

Индометацин – широко применимый для снятия воспаления и боли препарат, относится к группе некислотных производных. Его формы выпуска:

1. Таблетки.
2. Мазь.
3. Свечи.
4. Гель.
5. Капсулы.

Обезболивающие лекарства индометациновой группы назначаются для лечения суставов и связок взрослых и детей.

Нимесулид – сравнительно недавно разработанное средство, назначаемое для лечения дегенерирующих процессов в суставах, тканях. Преимущества нимесулида — в небольшом перечне противопоказаний. Выпускается в форме:

• таблеток;
• уколов;
• мази;
• свечей.

Кетопрофен – один из самых мощных противовоспалительных нестероидных препаратов, обладающих обезболивающим действием. Широко применим ортопедами для лечения заболеваний:

1. Суставов.
2. Спины.
3. Связок.

Формы выпуска:

• таблетки;
• уколы;
• гели.

Показания и классификация

Область использования препаратов очень разнообразная. При беременности, перед приемом врач выясняет риски — пользу применения. Этими медикаментами проводят лечение при остеохондрозе, болезнях хронического типа, снимается воспалительный процесс, ведущий за собой болевые ощущения. Используются таблетки и мази.

В наше время ученые изучают то, каким образом НПВП воздействуют на сердце, сосудистую систему организма, какими бывают последствия, если лечить эти органы нестероидными средствами. Однако сейчас ими лечат в основном патологии суставов, позвоночник при остеохондрозе.

Болезни, лечение которых проводится при помощи НПВП;

• при воспалительных процессах в полости суставов, которые сопровождаются болью, даже во время беременности;
• лихорадочное состояние;
• при остеохондрозе. Только при беременности их использование может быть временно прекращено.
• снимают болевые ощущения после проведения операции;
• артропатии — псориатический артрит, анкилозирующий спондилоартрит, синдром Райтера;
• артрит ревматоидного типа;
• дисменорея;
• все разновидности артрозов;
• остеоартрит.

Классификация

Существует классификация по разделению НПВП на определенные группы. Прежде всего это некислотные и кислотные производные.

Что касается кислотных, то сюда входят салицилаты, которые есть в аспирине. Производным веществом здесь является фенилуксусная кислота — это Ацелофенак, мазь Диклофенак. Индолоуксусная кислота — Сулиндак, Индометацин, сюда же входят пиразолидины — Анальгин (Метамизол Натрия), Фенилбутазон, кислоты пропионового типа — Ибупрофен. Оксиакамы — Мелоксикам, Пироксикам, Теноксикам.

Что касается второй группы, то они представлены производными сульфонамида — Нимесулид, Цекоксиб, Рофекоксиб, а также алкалоны — Набуметон.

Классификация проводится по эффектиности. Использование таких медикаментов для проведения лечения болезней, связанных с суставами, при остеохондрозе, показывает результаты. Но не все медикаменты, в том числе мази, выявляют высокий уровень эффективности.

Зарекомендовали себя — Кетопрофен, Индометацин, Флурбипрофен, Диклофенак, Ибупрофен. Они являются основными, по их примеру сейчас создается новое поколение НПВП, которые имеют завышенную цену, но эффективность остается прежней.

Чтобы не переплачивать за имя фирмы, медики советуют обращать внимание на параметры, которые должен знать каждый

Коксибы – механизм действия, показания и противопоказания

Эти препараты безопасны для пищеварительной системы, но негативно воздействуют на сердце и сосуды.

В эту группу входят: Целекоксиб и Рофекоксиб.

Целекоксиб

Лекарство разработала американская компания Pfizer и начала выпускать под торговым названием Целебрекс. Еще одно торговое название медикамента – Флогоксиб.

Средство избирательно ингибирует ЦОГ-2, но если долго принимать его в высоких дозах, селективность действия снижается.

Препарат не оказывает воздействия на:

• выработку простагландинов, обеспечивающих нормальное кровообращение в почках и сохранность слизистых оболочек пищеварительного тракта;
• тромбоциты.

Он обладает хорошим жаропонижающим, обезболивающим и противовоспалительным эффектами. Средство препятствует образованию экссудата (жидкости, выделяющейся в ткани) при воспалениях. Как и другие НПВП нового поколения, может вызывать задержку жидкости и ионов натрия в организме.

Показания и противопоказания:

Рофекоксиб

Это второй после Целекоксиба препарат из группы коксибов, выпущенный для активного клинического использования.

Он производится в форме таблеток, раствора для внутримышечных инъекций, суспензии для приема внутрь, геля для применения местно и ректальных суппозиториев.

Средство обладает хорошими противовоспалительными и обезболивающими эффектами. Его применение возможно при сильных болях.

Однако основной минус лекарства в том, что он оказывает наибольшее негативное действие на сердечно-сосудистую систему из всех коксибов. Препарат категорически нельзя использовать тем, кто страдает от тяжелых кардиологических заболеваний.

Показания и противопоказания:

Виды противовоспалительных препаратов

Противовоспалительные средства – один из основных компонентов лечения:

• ревматоидного артрита;
• остеоартрозов;
• остеохондроза;
• подагры;
• ревматизма;
• грыжи позвоночника;
• невралгии;
• почечной и желчной колики;
• миозита;
• травм и растяжений;
• некоторых сердечных, гинекологических заболеваний.

Запрещены или ограничены противовоспалительные препараты при:

• язвенной болезни;
• нарушениях свертываемости крови;
• беременности и периоде лактации;
• аллергии на данные препараты;
• некоторых болезнях почек;
• сердечно-сосудистых болезнях;
• варикозной болезни;
• аутоиммунной патологии.

Нестероидные противовоспалительные средства

Нестероидные противовоспалительные препараты для лечения применяют в комплексной терапии при воспалениях в костной, мышечной и суставной ткани. Особенность этих препаратов в их неспецифичности – они снимают воспалительный процесс любого генеза в любой локализации. Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) являются самыми часто применяемыми лекарствами в мире, поскольку они действуют и как обезболивающее.

Первым НПВП в истории фармацевтики стал аспирин, который получили из коры ивы в 18 веке. На основе салициловой кислоты производятся и другие, более современные препараты со схожим действием и, к сожалению, со схожими побочными эффектами – негативным действием на здоровье желудка и двенадцатиперстной кишки, печени и кровеносной системы. Для снижения вероятности возникновения отрицательных последствий после приема нестероидных противовоспалительных препаратов этого типа врачи не рекомендуют превышать разрешенную дозировку.

НПВП нового типа на основе других компонентов обладают более выраженным противовоспалительным эффектом и пролонгированным действием, но при этом гораздо реже вызывают различные осложнения даже при длительном приеме. К таким препаратам можно отнести Мелоксикам, Пироксикам (производные оксикамов), Набуметон, Диклофенак (производные фенилуксусной кислоты), Ибупрофен, Кетотифен (производные пропионовой кислоты) и некоторые другие.

Стероидные противовоспалительные препараты

Медикаменты, входящие в группу гормональные противовоспалительные препараты, являются более сильнодействующими, чем нестероидные. Эти средства производят на основе гормона надпочечников – кортизола. Механизм действия стероидных препаратов состоит в местном подавлении деятельности иммунной системы. Побочных действий и противопоказаний у медикаментов данной группы больше, чем у НПВП, а назначают их при:

• сильной аллергической реакции на коже;
• ревматоидном артрите;
• воспалении сосудов;
• гепатите;
• миозите;
• шоковых состояниях.

Противопоказаны стероидные противовоспалительные препараты при:

• беременности и грудном вскармливании;
• наличии бактериальной или вирусной инфекции;
• вероятности кровотечений;
• иммунодефиците;
• значительной эрозии суставов;
• приеме разжижающих кровь лекарств;
• уже сделанных трех инъекциях стероидных препаратов.

Комбинированные противовоспалительные препараты

Комбинированные противовоспалительные лекарства представляют собой средства, сочетающие несколько компонентов, благодаря чему значительно усиливается терапевтическое действие этих медикаментов. Более часто используемый противовоспалительный компонент комбинированных препаратов – диклофенак, а сочетают его с витаминами, парацетомолом, лидокаином и другими активными веществами.

Фармакодинамика и фармакокинетика НПВС

Нестероидные противовоспалительные средства обладают главным и общим элементом механизма действия – угнетают синтез простагландинов из арахидоновой кислоты путём ингибирования (угнетения) фермента циклооксигеназы. Простагландины действуют разнообразно:

• являются медиаторами воспалительной реакции: вызывают местное расширение сосудов, отек, экссудацию (выход ткани из кровеносного русла в окружающие ткани), миграцию лейкоцитов;
• вызывают сенсибилизацию (повышение чувствительности) рецепторов к механическим воздействиям и медиаторам боли, понижая порог болевой чувствительности;
• повышают чувствительность центров терморегуляции, расположенных в гипоталамусе, к действию внутренних пирогенов образующихся в организме под влиянием бактерий, вирусов и токсинов.

НПВС тормозят действие двух ферментов – ЦОГ-1, который контролирует выработку простагландинов, регулирует целостность слизистой оболочки пищеварительного тракта, функцию тромбоцитов, кровоток в почках, и ЦОГ-2, участвующий в продукции простагландинов при воспалении. В нормальных условиях ЦОГ-2 отсутствует. Он образуется под действием некоторых тканевых факторов, которые инициируют воспалительную реакцию.

Учёные предполагают, что противовоспалительное действие НПВС обусловлено торможением ЦОГ-2, а их нежелательные реакции – угнетением ЦОГ. В зависимости от воздействия на различные формы циклооксигеназы выделяют НПВС:

• с выраженной селективностью в отношении ЦОГ-1 (ацетилсалициловая кислота, кетопрофен, индометацин, сулиндак, пироксикам);
• примерно равноценно ингибирующие ЦОГ-1 и ЦОГ-2 (лорноксикам);
• обладающие умеренной селективностью в отношении ЦОГ-2 (этодолак, нимесулид, мелоксикам; набуметон);
• с выраженной селективностью в отношении ЦОГ-2 (целекоксиб, рофекоксиб).

Обезболивающее действие эффект НПВС связано с нарушением проведения болевых импульсов в спинном мозге. Анальгетический эффект в большей степени проявляется при болях слабой и средней интенсивности, которые локализуются в суставах, сухожилиях, мышцах, нервных стволах. НПВС уступают препаратам группы морфина по силе обезболивающего действия при болях, связанных с заболеваниями внутренних органов. Диклофенак, кетопрофен, кеторолак, метамизол достаточно эффективны при коликах и послеоперационных болях. Преимуществом НПВС перед наркотическими анальгетиками является то, что они не вызывают лекарственной зависимости, не угнетают дыхательный центр, а при коликах не усиливают спазм гладкой мускулатуры.

НПВС оказывают жаропонижающее действие. Они действуют при лихорадке, но на нормальную температуру тела не влияют. Антиагрегационный эффект НПВС проявляется ингибированием ЦОГ-1 в тромбоцитах и подавлением выработки эндогенного проагреганта тромбоксана. Наиболее длительной и сильной антиагрегационной активностью обладает ацетилсалициловая кислота. Она необратимо подавляет способность тромбоцита к образованию групп на всю продолжительность его жизни (7 дней). Антиагрегационное действие других НПВС слабее и обратимое.

Селективные ингибиторы ЦОГ-2 не оказывают воздействия на агрегацию тромбоцитов. Иммуносупрессивный эффект НПВС выражен умеренно. Он проявляется при длительном применении препаратов и имеет «вторичный» характер: снижая проницаемость капилляров, нестероидные противовоспалительные средства затрудняют контакт иммунокомпетентных клеток с антигеном и взаимодействие антител с субстратом.

Все НПВС хорошо всасываются в пищеварительном тракте. Они практически полностью связываются с альбуминами плазмы, вытесняя другие лекарственные препараты, а у новорождённых – билирубин. Это может стать причиной развития билирубиновой энцефалопатии. Наиболее опасными в этом отношении являются салицилаты и фенилбутазон. Большинство нестероидных противовоспалительных средств хорошо проникают в синовиальную жидкость суставов. Обмен НПВС происходит в печени, продукты их метаболизма выделяются через почки.

Воздействие на биологическую систему

Нестероидные противовоспалительные вещества отличаются по степени влияния на поврежденную область и на весь организм в целом. Общий принцип действия – блокировка фермента циклооксигеназы (ЦОГ). Не так давно выяснилось, что он может быть в двух видах. Биологическая система человека содержит несколько видов ЦОГ, которые вырабатывают полезные активные вещества (ЦОГ-1) и медиаторы воспаления – простагландины (ЦОГ-2). НПВП подавляют активность ферментов, количество простагландинов в тканях уменьшается, воспалительный процесс затихает.

НПВС одновременно уменьшают боль в суставах, выраженность воспаления и снижают температуру из-за своего влияния на синтез простогландинов, запускающих все эти процессы в организме. Причем, во время воспаления увеличивается количество второго их них, в норме он практически не встречается. Поэтому все препараты делятся на угнетающие оба фермента (неселективные) или подавляющие преимущественно ЦОГ-2 (избирательные, или селективные).

Селективные препараты избирательно действуют только на «нехорошую» циклооксигеназу (ЦОГ-2), присутствующую в здоровом организме в минимальном количестве. Неселективные угнетают все ферменты подряд.

ЦОГ-1 осуществляет жизненно важные функции: отвечает за нормальное кровообращение и целостность слизистой пищеварительного тракта, регулирует кислотно-щелочной баланс, стимулирует регенерацию клеток. Подавление ее активности обуславливается проявлением побочных эффектов при употреблении НПВС. Самые безопасные – селективные лекарства.

Как принимать эти лекарства?

Поделимся основными правилами приема лекарств от воспалений:

• перед приемом нужно досконально ознакомиться с инструкцией;

• таблетки следует запивать стаканом воды – это убережет ваш желудок;

• когда выпьете лекарство, в ближайшие полчаса старайтесь не ложиться, иначе лекарству будет сложнее попасть в желудок;

• ни в коем случае во время приема препарата не употребляйте спиртное! Ваш желудок в таком случае подвергается еще большей опасности;

• во время вынашивания малыша НПВП противопоказаны. Иногда их все же назначают беременным, но только если развивающееся в организме заболевание смертельно опасно для женщины. Разумеется, перед этим нужно спросить совета врача;

• нельзя за сутки выпивать два разных НПВП. Это не обеспечит ускорение лечения, зато суммирует побочные проявления. Если будет нужно, ваш лечащий врач увеличит дозировку одного лекарства;

• если принимаемые лекарства неэффективны, возможно, доза слишком мала. Вполне возможно, что вы или врач ошиблись, но иногда схема лечения подразумевает постепенное увеличение дозы;
• если лекарства все же не оказывают желаемого действия, посоветуйтесь со специалистом: может быть, стоит сменить медикамент. Другое средство может быть для вас лучше.

В ходе терапии лучше консультироваться со специалистом