Денебол

Склад

діюча речовина:

рофекоксиб;

1 таблетка містить 50 мг або 25 мг рофекоксибу;

допоміжні речовини:

для таблетки 25 мг — бетациклодекстрин, крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна, повідон, натрію метилпарабен (Е 219), натрію пропілпарабен (Е 217), тальк, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний, натрію крохмальгліколят (тип А), барвник тартразин

(Е 102), барвник діамантовий (блакитний) (Е 133);

для таблетки 50 мг —

бетациклодекстрин, крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна, повідон, натрію метилпарабен (Е 219), натрію пропілпарабен (Е 217), тальк, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний, натрію крохмальгліколят (тип А), барвник тартразин

(Е 102), барвник діамантовий (блакитний) (Е 133).

Особые указания

Клинические данные по использованию препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени и почек, а также у людей моложе 18 лет отсутствуют.

Необходимо соблюдать осторожность при лечении пациентов, страдающих сердечной недостаточностьюи прочими состояниями, которые предрасполагают к задержке жидкости. Использование препарата для лечения больных с язвенной болезнью желудка или 12-перстной кишки допускается только при полной ремиссии заболевания; с тяжёлой почечной и печёночной недостаточностью – в исключительных случаях

Влияние Целекоксиба на пациентов с осложнёнными нарушениями функций печени или почек и в возрасте до 18 лет полностью не изучено.

Показания к применению

Показаниями к назначению препарата являются заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный артрит, бурсит, тендинит, остеоартрит, периартрит (острого и хронического течения), а также травмы мышц, сухожилий и связок. Денебол эффективен при болях разного происхождения (остеохондроз, мигрень, миалгия, люмбаго, невралгия, корешковый синдром, неврит, зубная боль при пульпитах, альгодисменорея), тромбофлебитах, воспалительных процессах в стоматологической практике (пульпит, стоматит, гингивит) и лор-органах (ларингит, отит, синусит).

Препарат можно принимать в качестве симптоматического лечения при инфекционно-воспалительных заболеваниях бронхов, трахеи и глотки, мочевыделительной системы (цистопиелит, цистит, уретрит), в гинекологии и офтальмологии.

Особые указания по применению препарата Рофекоксиб

С осторожностью применяют в I и II триместр беременности, период кормления грудью, при почечной недостаточности, БА, «аспириновой триаде» в анамнезе.
У пациентов с повышенным риском нарушения почечной перфузии применение рофекоксиба может привести к уменьшению почечного кровотока и ухудшению функции почек. Наивысшая вероятность такого действия наблюдается у пациентов с указаниями в анамнезе на выраженные нарушения функции почек, декомпенсированную сердечную недостаточность, цирроз печени

У этой категории пациентов в период лечения необходим тщательный контроль функции почек. Пациентам со значительной дегидратацией до начала терапии рекомендуется проведение регидратации. Риск развития перфораций, язв или кровотечений в верхних отделах ЖКТ повышается у пациентов старше 65 лет. В период лечения необходимо контролировать протромбиновое время (особенно при комбинированной терапии с антикоагулянтами).

Принцип воздействия

Несмотря на то что «Целекоксиб» относится к НПВС последнего поколения, у него имеется обширный список побочных эффектов. Препарат способен отрицательно воздействовать на все системы человеческого организма. Чаще всего появляются следующие побочные эффекты:

1.   Пищеварительная система — тошнота, боли в животе, понос, снижение аппетита
2.   Нервная система — головокружение, головная боль, бессонница, перевозбуждение
3.   Респираторная система — снижение сопротивляемости к инфекционным заболеваниям
4.   Кожные покровы — сыпь, зуд
5.   Со стороны всего организма — возникновение гриппоподобного состояния, обострение аллергических реакций.

Если бессонница совсем замучила, предлагаем статью: бессонница.

Иногда или редко наблюдаются побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы в виде повышения давления, аритмии или тахикардии, мочеполовой — возможно снижение сопротивляемости к инфекциям, появление отеков, почечной недостаточности. Кровотечения в ЖКТ, язва, рвота, снижение гемоглобина, спутанность сознания возникают крайне редко.

НПВС нового поколения, список которых приведен выше, отличаются эффективным воздействием на организм. При этом они практически не влияют на функционирование ЖКТ. Отличает данные препараты еще один положительный момент: НПВС нового поколения не оказывают разрушительного влияния на хрящевые ткани.

Однако даже такие эффективные средства способны спровоцировать ряд нежелательных эффектов. Их следует знать, особенно если применяется препарат длительное время.

Основными побочными эффектами могут стать:

• головокружение;
• сонливость;
• головная боль;
• утомляемость;
• учащение сердцебиения;
• повышение давления;
• небольшая одышка;
• сухой кашель;
• нарушение пищеварения;
• появление белка в моче;
• повышенная активность печеночных ферментов;
• кожная сыпь (точечная);
• задержка жидкости;
• аллергия.

При этом повреждения слизистой желудка не наблюдается при приеме новых НПВС. Препараты не вызывают обострения язвы с возникновением кровотечения.

Состав

Один мл раствора Денебола содержит 25 мг рофекоксиба, токоферола ацетат, центбукридина гидрохлорид, метилкарбогидрат, физиологический раствор.Одна таблетка Денебола содержит 25 или 50 мг рофекоксиба, а также микроклисталическую целлюлозу, кукурузный крахмал, бетациклодексфрин, повидон, стеарат магния, очищенный тальк, натрия пропилпарабен, натрия метилпарабен, диоксид кремния коллоидный, бриллиантовый синий, тартразин цветной, сухой крахмал, натрия крахмалгликолят.Сто мг Денебол геля содержат 1 г рофекоксиба, 10 г метилсалицилата, 3 г льняного масла, 5 г ментола, 1 г феноксиэтанола, пропиленгликоль, гидрокситолуол бутилированный, полиэтиленгликоль, карбомер 934, триэтаноламин, динатрия эдетат, спирт изопропиловый, полиоксил, касторовое масло гидрогенезированное, очищенную воду.Одна ректальная свеча Денебола содержит 25 мг рофекоксиба и твердый жир.

Фармакодинамика и фармакокинетика

В контролируемых клинических исследованиях отмечалось, что частота осложнений со стороны ЖКТ не отличалась от плацебо и была достоверно ниже, чем при приеме неспецифических ингибиторов циклооксигеназы.

Отмечено, что данный препарат способен селективно ингибировать ЦОГ-2 и блокировать развитие провоспалительных ПГ. При этом его терапевтические концентрации не могут ингибировать ЦОГ-1, снижать агрегацию тромбоцитов или увеличивать время кровотечения. В результате подавления синтеза ПГЕ2 возможна задержка жидкости, так как повышается реабсорбция толстого восходящего сегмента петли Генле, а также прочих дистальных участков нефрона. Кроме того, известно, что ПГЕ2 может угнетать реабсорбцию воды в области собирательных трубочек, не допуская действия антидиуретического гормона.

Внутри организма препарат быстро всасывается, достигая максимальной концентрации спустя 3 ч. Замедлить этот процесс может приём жирной пищи. При этом связь с белками плазмы составляет 97%, достижение равновесной концентрации обнаруживается через 5 дней с начала лечения.

Способ применения Денебола и дозировка

Денебол в ампулах используют в качестве инъекций внутримышечно (в ягодичную область) не больше одного раза в течение 24 часов. Категорически запрещается вводить лекарство внутривенно!

В зависимости от силы болевых ощущений, а также интенсивности воспалительного процесса, ампулы Денебола назначают в дозировке 50-25 мг в сутки.

При остеоартрите ампулы Денебола применяют в дозировке от 12,5 мг до 25 мг.

Внутримышечно препарат используют максимум в течение недели. По истечении этого интенсивного курса лечения больному назначают Денебол в таблетках или Денебол гель. При использовании в качестве лечения сразу нескольких лекарственных форм препарата суточная доза рофекоксиба не должна превышать 50 мг.

Лечение Денеболом в ампулах считается абсолютно безопасным, если курс терапии не превышает 6 недель. В том случае, если пациенту нужно продолжить использование препарата, предварительно следует проконсультироваться у доктора.

Денебол в таблетках применяют на начальных стадиях дисменореи, а также слабых по интенсивности болях в максимальной дозировке 25 мг в сутки. При снижении болевых ощущений можно уменьшить дозу до 12,5 мг. Таблетки Денебола принимают до или после еды, запивая чистой водой, не более трех дней (до полного купирования состояния).

При остеоартрите следует начинать лечение с 12,5 мг Денебола в таблетках, не превышая эту дозу в течение 24 часов. Общий курс лечения при этом составляет 1-1,5 месяца.

Денебол гель втирают в кожу, не прикладывая при этом больших усилий. Рекомендуется делать это до 4 раз в сутки. Объем Денебола в геле за один раз не должен превышать размер горошины (1-2 г). При этом обязательно нужно следить, чтобы препарат не попал на рану, а также слизистую оболочку глаз или рта. Денебол гель разрешается применять до тех пор, пока полностью не исчезнут сильные болевые ощущения.

Денебол в свечах вводят ректально для уменьшения острой боли, лечения начальной стадии дисменореи, при воспалительных процессах по одному суппозиторию 2 раза в сутки (максимальная доза при этом не превышает 50 мг). Длительность лечения не должна превышать 4-6 недель.

Фармакологическая группа

Около 25 лет назад было разработано только 8 групп НПВС. Сегодня это число увеличилось до 15. Однако точную цифру даже медики назвать не берутся. Появившись на рынке, достаточно быстро завоевали широкую популярность НПВС. Препараты вытеснили опиоидные анальгетики. Поскольку они, в отличие от последних, не провоцировали угнетение дыхания.

Классификация НПВС подразумевает разделение на две группы:

1. Старые препараты (первое поколение). В эту категорию входят известные лекарства: «Цитрамон», «Аспирин», «Ибупрофен», «Напроксен», «Нурофен», «Вольтарен», «Диклак», «Диклофенак», «Метиндол», «Мовимед», «Бутадион».
2. Новые НПВС (второе поколение). За последние 15-20 лет фармакология разработала отличные препараты, такие как «Мовалис», «Нимесил», «Найз», «Целебрекс», «Аркоксиа».

Однако это не единственная классификация НПВС. Лекарства нового поколения подразделяются на некислотные производные и кислоты. Изначально рассмотрим последнюю категорию:

1. Салицилаты. Данная группа НПВС содержит препараты: «Аспирин», «Дифлунизал», «Лизинмоноацетилсалицилат».
2. Пиразолидины. Представителями такой категории являются препараты: «Фенилбутазон», «Азапропазон», «Оксифенбутазон».
3. Оксикамы. Это самые инновационные НПВС нового поколения. Список препаратов: «Пироксикам», «Мелоксикам», «Лорноксикам», «Теноксикам». Лекарства недешевые, однако их воздействие на организм продолжается значительно дольше, чем других НПВС.
4. Производные фенилуксусной кислоты. Такая группа НПВС содержит средства: «Диклофенак», «Толметин», «Индометацин», «Этодолак», «Сулиндак», «Ацеклофенак».
5. Препараты антраниловой кислоты. Основным представителем является лекарство «Мефенаминат».
6. Средства пропионовой кислоты. Данная категория содержит множество прекрасных НПВС. Список препаратов: «Ибупрофен», «Кетопрофен», «Беноксапрофен», «Фенбуфен», «Фенопрофен», «Тиапрофеновая кислота», «Напроксен», «Флурбипрофен», «Пирпрофен», «Набуметон».
7. Производные изоникотиновой кислоты. Основное лекарство «Амизон».
8. Препараты пиразолона. К данной категории принадлежит известное средство «Анальгин».

К некислотным производным относятся сульфонамиды. В эту группу входят препараты: «Рофекоксиб», «Целекоксиб», «Нимесулид».

Способ хранения

Препарат отпускается без рецепта, хранить можно в любом месте, недоступном для детей. При признаках нежелательной реакции на лекарственное средство следует незамедлительно обратиться к врачу.

Препарат Рофекоксиб широко распространен, не токсичен, его часто назначают врачи при различных болевых симптомах. Срок лечения может достигать 14 дней. Отзывы пациентов, принимавших лекарственное средство, в основном положительные. Нежелательные эффекты развиваются крайне редко, по сравнению с другими препаратами этой же группы. Обезболивающий эффект развивается быстро и сохраняется надолго.

Медицинский портал о здоровье и красоте

Пользовательский рейтингСредняя оценка0На основе 0 отзывов

Определенная группа людей в той или иной степени испытывает болевые ощущения в области суставов, обусловленные артритами, артрозами и т. д. Решая проблему больного, врачи-ревматологи прописывают специализированные средства, снимающие не только болевой синдром, но и воспаления.

Среди указанных препаратов популярен «Рофекоксиб».

Глас народа

Ревматоидный артрит

у меня уже давно, около 10 лет. Каждый раз в периоды обострения начинаются сильные боли, которые с каждым днем становятся все сильнее и сильнее.В эти периоды очень сложно двигаться, ходить на работу и так это может длиться месяцами.

В первый день я сделала укол, и через 15 минут мне стало легче. В последующие дни начала принимать таблетки. Дополнительно я смазывала пораженный участок гелем. Как ни странно через неделю все прошло.

После того как на работе на стройке упал с первого этаже, растянул связки на ноге. Конечно это легкая травма, могло быть и сильнее. Я, конечно, был рад, что все так обошлось, но вот боли были сильные особенно в первое время.

Из-за них я почти 2 недели не мог работать. Врач мне прописал принимать Рофекексиб в виде таблеток и дополнительно смазывать пораженную область гелем. За счет этого мне удалось быстро восстановиться!

Алексей, 36 лет

Способ применения

Внутрь. При деформирующем остеоартрозе200 мг 1 раз в сутки или по 100 мг 2 раза в сутки; при необходимости — до 400 мг/сут в 2 приема; при ревматоидном артрите — 200–400 мг/сут в 2 приема.

Установлено, что случаи передозировки возникают достаточно редко. Тем не менее, при их проявлении у пациентов отмечают: повышение сонливости, вялости, болей в эпигастрии, тошноту, рвоту, кровотечения в ЖКТ, гипертензию, острую почечную недостаточность,анафилактоидные реакции, угнетение дыхания и даже коматозное состояние.

Схема лечения симптомов передозировки включает: индукцию рвоты, введение препарата активированного угля или осмотических слабительных, которые следует использовать в течение 4 ч с момента приёма. Специфического антидота не разработано, поэтому требуется проведение необходимого поддерживающего и симптоматического лечения.

Дозировка подбирается лечащим врачом и зависит от вида заболевания. Капсулы принимаются внутрь, запиваются водой, не разжевываются. Употребление пищи не влияет на время приема лекарства.

Обычно препарат назначается короткими курсами, а терапевтическая доза подбирается минимальной. Рекомендуемая схема приема — 200 мг ежедневно за один или два раза. По усмотрению врача доза может быть удвоена.

Случаев передозировки препарата выявлено не было. Проводимые эксперименты не показали токсичности лекарственного средства даже после увеличения суточной дозы до 1200 мг.

Прогнозируемыми симптомами острой передозировки являются тошнота, рвота, боли в верхней части живота, повышение давления, кровотечения в ЖКТ, острая почечная недостаточность, нарушение дыхательных функций. Как крайний случай рассматривается возникновение анафилактического шока или состояния комы.

При подозрении на передозировку в течение 4-х часов после приема НПВС необходимо вызвать рвоту, принять активированный уголь или слабительное. Специальных методов для устранения симптомов не разработано, поэтому проводится поддерживающее лечение.

В каких случаях применяют лекарство

Показания к применению:

• остеоартрит – заболевание, характеризующееся поражением хрящевой ткани суставов;
• артрит ревматоидный и ряд других заболеваний, основным проявлением которых является поражение мелких суставов и дефекты соединительной ткани;
• периартрит – воспалительный процесс в околосуставной ткани;
• тендинит – воспалительный процесс в ткани сухожилий;
• бурсит – воспалительный процесс в околосуставной сумке;
• тромбофлебит – воспалительный процесс в стенке вены, развивающийся из-за образования тромба;
• болевые ощущения неясного происхождения;
• травмы;
• стоматит – воспаление в слизистой оболочке ротовой полости, а также пульпит – воспаление пульпы и гингивит – воспаление десен;
• воспаление различного генеза в мочеполовой системе;
• воспаления ЛОР-органов, бронхо-легочной системы и глаз.

Инструкция по медицинскому применению

Коксиб – инструкция по медицинскому применению – РУ №

от 2002-12-01

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10	Синонимы заболеваний по МКБ-10
M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный	Артрит ревматоидный
Болевой синдром при ревматических заболеваниях
Боль при ревматоидном артрите
Воспаление при ревматоидном артрите
Дегенеративные формы ревматоидного артрита
Детский ревматоидный артрит
Обострение ревматоидного артрита
Острый ревматизм
Острый ревматический артрит
Острый суставной ревматизм
Ревматические артриты
Ревматические полиартриты
Ревматический артрит
Ревматический полиартрит
Ревматоидные артриты
Ревматоидный артрит
Ревматоидный артрит активного течения
Ревматоидный периартрит
Ревматоидный полиартрит

Возможные ограничения

Принимать лекарственный препарат запрещено, если существуют следующие противопоказания:

1. Бронхиальная астма.
2. Злокачественная опухоль.
3. Детский возраст (детям до 12 лет лекарство не назначается).
4. Аллергия на Ацетилсалициловую кислоту или другие формы нестероидных препаратов.
5. Беременность в 3 триместре.
6. Период лактации.
7. Аллергия на действующее вещество лекарства или дополнительные компоненты.

Денебол в виде внутримышечных уколов запрещено делать пациентам, которые перенесли инфаркт, инсульт, страдают атеросклерозом

Осторожно следует принимать медикамент женщинам в период 1 и 2 триместров беременности. Он назначается только в том случае, если польза для беременной значительно превышает риск для будущего ребенка. Во время лечения запрещено принимать алкоголь

Врачи советуют пациентам, которые принимают препарат, воздержаться от управления транспортными средствами и различными механизмами. В случае передозировки препаратом нужно принять Активированный уголь и обратиться к врачу

Во время лечения запрещено принимать алкоголь. Врачи советуют пациентам, которые принимают препарат, воздержаться от управления транспортными средствами и различными механизмами. В случае передозировки препаратом нужно принять Активированный уголь и обратиться к врачу.

Денебол – инструкция по применению, показания, дозы, аналоги

› Микстуры

Таблетки 25 и 50 мг: рофекоксиб, кукурузный крахмал, микрокристаллическая целлюлоза, бета-циклодекстрин, натрия метилгидроксибензоат, тальк очищенный, повидон, диоксид кремния коллоидный, натрия пропилгидроксибензоат, натрия крахмалгликолят, стеарат магния, бриллиантовый синий, тартразин цветной, крахмал.

Гель: рофекоксиб, льняное масло, ментол, метилсалицилат, феноксиэтанол, бутилгидрокситолуол, пропиленгликоль, изопропиловый спирт, очищенная вода, карбомер, триэтаноламин, динарии эдетат, полиэтиленгликол, гидратированное касторовое масло, полиоксил.

Раствор д/инъекции: рофекоксиб.

Суппозиторий: рофекоксиб, рыбий жир.

Форма выпуска

Таблетки двояковыпуклые округлой формы 25 и 50 мг в блистерной упаковке в картонной пачке №10.

Гель в полиэтиленовой тубе в картонной упаковке 30 г.

Раствор д/ инъекций в ампулах 1 мл (25 мг) в картонной упаковке №5.

Суппозиторий 25 мг в полиэтиленовой упаковке в картонной пачке №10.

Фармакодинамика

Препарат группы НПВП, содержит рофекоксиб, относящийся к веществам-ингибиторам ЦОГ-2 с высокой степенью избирательности действия.

Механизм противовоспалительного эффекта препарата базируется на угнетении процесса выработки простагландинов, осуществляющийся за счет ингибирования ЦОГ-2, при этом, рофекоксиб не подавляет ЦОГ-1 и соответственно не нарушаются физиологические процессы, связанным с ЦОГ-1 в кишечнике и тромбоцитах, тканях, желудке. Анальгезирующее действие начинается через 10 мин при инъекционном способе препарата, а его пик наблюдается через 4 часа, затем эффект на протяжении 24 ч. снижается.

В препарате в форме геля для местного применения содержится метилсалицилат, льняное масло, ментол. Метилсалицилат эффективен при местных мышечных болях, повреждении мягких тканей, болях в суставах. Льняное масло относится к диэмульгированным веществам и является компонентом для смягчения при местном применении.

Ментол при наружном применении вызывает ощущение холода, что приводит к стимуляции холодовых рецепторов и стабилизации в нейроновых мембранах потока ионов кальция.

Фармакокинетика

Препарат хорошо всасывается в ЖКТ, биодоступность около 93%. Cmax в крови определяется через 2 часа. Отмечается высокая связь с белками крови (около 87%), проникает через ГЭБ.

Нанесенный на кожу препарат всасывается очень медленно и нанесение значительного его количества на кожу к повышению концентрации активно действующего вещества в крови не приводит.

Рофекоксиб биотрансформируется в печени, выводится в виде метаболитов с мочой и калом.

Противопоказания

Высокая чувствительность к препарату, аллергические реакции на салицилаты или НПВП, бронхиальная астма, онкологические заболевания, возраст до 12 лет.

Внутримышечные инъекции препарата не рекомендуется назначать лицам с инсультами, инфарктами миокарда в анамнезе, атеросклерозе, выраженной артериальной гипертензии.

Денебол, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки Денебол принимают независимо от приема пищи. Рекомендуемая начальная доза препарата для купирования болевого синдрома составляет 50 мг 1 раз в день, затем дозировка снижается до 25 мг 1 раз в сутки. Принимать до полного купирования острого болевого синдрома, однако, не превышать длительность приема более 2 недель.

Ревматоидный артрит и остеоартрит: начальная рекомендуемая доза — 12,5 мг 1 раз в сутки, при необходимости она быть повышена до 25 мг. Курс приема по 4–6 недель.

Раствор для инъекций — препарат вводят в/м глубоко в ягодицу 1 раз в сутки. Начальная рекомендуемая суточная доза — 50 мг, затем доза может быть уменьшена.

Раствор для инъекций рекомендуется использовать кратковременно (в течение недели) с дальнейшим переходом на другие формы препарата.

При комбинированном использовании Денебола с другими лекарственными формами (таблетки, гель) суточная доза препарата в общем не должна превышать 50 мг.

Денебол в форме суппозитория применяют ректально по одному суппозиторию 2 раза вдень для лечения первичной дисменореи и купирования острой боли при воспалительных заболеваниях. Продолжительность применения свечей не должна превышать 1,5 месяца.

Взаимодействие

При совместном приеме препарата с ингибиторами АПФ эффективность гипотензивной терапии резко снижается. Рофекоксиб нельзя принимать совместно с продуктами и ЛС, содержащими кофеин из-за риска повышения АД.

Применение ряда антибиотиков (рифамицин, рифампицин) снижают концентрацию Денебола в плазме крови.

Денебол не оказывает влияние на фармакокинетику кетоконазола, преднизолона, дигоксина, циметидина, оральных контрацептивов.

Фармакологическое действие

Препарат Денебол относится к группе высокоселективных ингибиторов циклооксигеназы II и считается нестероидным противовоспалительным средством. Циклооксигеназа II наряду с циклооксигеназой I участвует в образовании медиаторов воспалительной реакции: простагландинов, простациклинов и тромбоксана, однако ЦОГ-II – фермент индуцибельный и включается в реакции только в определенных ситуациях, чаще всего при воспалении. Денебол блокирует циклооксигеназу II, оказывая противовоспалительное, обезболивающее, противоотечное и жаропонижающее воздействие. При этом препарат практически не влияет на фермент циклооксигеназу I, работающий непрерывно в организме и выполняющий множество физиологически необходимых функций. В частности, таких как регулировка обменных процессов в тканях желудочной и кишечной стенок, тромбоцитах, бронхо-легочной системе и прочих.При пероральном приеме Денебол быстро всасывается из пищеварительного тракта, при этом биодоступность лекарства составляет свыше 90 %. Наибольшая концентрация в плазме крови активного действующего вещества Денебола – рофекоксиба, достигается через два часа после приема и составляет около 0, 300 мкг/мл. Свыше 80 % рофекоксиба в организме образует непрочные связи с белками плазмы. Биотрансформируется в основном в печени с образованием 6 неактивных метаболитов, которые выводятся почками с мочой (70 %). В неизмененном виде рофекоксиб выводится из организма кишечником с каловыми массами. Фармакокинетика Денебола у молодых и пожилых пациентов не имеет различий.

Форма выпуска и состав

Денебол выпускается в виде таблеток, раствора для инъекций, геля и ректальных свечей. Основным действующим веществом препарата является рофекоксиб, содержание которого в каждой из лекарственной форм составляет в:

• 1 таблетке – 25 мг, 50 мг;
• 1 мл раствора – 25 мг;
• 10 г геля – 100 мг;
• 1 суппозиторий – 25 мг.

Таблетки Денебол от светло-зеленого до зеленого цвета с незначительными вкраплениями, имеют круглую двояковыпуклую форму и гравировку «25» или «50», которая соответствует содержанию рофекоксиба, на одной стороне и разделительную риску – на другой.

Вспомогательные вещества: бета-циклодекстрин, натрия крахмалгликолят, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, натрия метилпарабен (Е219), тальк, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия пропилпарабен (Е217), краситель тартразин.

Денебол в виде раствора для инъекций – это прозрачная жидкость светло-желтого цвета.

Вспомогательные компоненты состава: метилкарбогидрат S101, витамин E, центбукридина гидрохлорид, вода для инъекций.

Гель Денебол выпускается в виде белой однородной мягкой массы со специфическим запахом. Наряду с рофекоксибом активными веществами состава являются: метилсалицилат, ментол, феноксиэтанол, льняное масло.

Вспомогательные компоненты: пропиленгликоль, карбомер 934, бутилгидрокситолуол (Е321), полиэтиленгликоль 400, спирт изопропиловый, динатрия эдетат, триэтаноламин, масло касторовое полиэтоксилированное гидрогенизированное, вода очищенная.

Свечи Денебол имеют цилиндрическую форму и почти белый цвет, вспомогательным веществом является твердый жир.

В аптечную сеть препараты Денебол поступают:

• Таблетки – в блистерах по 10 штук по 25 мг или 50 мг;
• Раствор – в ампулах по 1 мл в упаковке по 5 штук;
• Гель – в алюминиевых тубах по 30 г;
• Свечи – в картриджах по 5 штук.

Аналоги Целекоксиба

«Целебрекс»

Пфайзер, Германия/ Пуэрто-РикоЦена от 180 до 1700 руб.

Так как активным компонентом является целекоксиб, то препарат подходит для терапии ревматических заболеваний. Дополнительно «Целебрекс» выписывается при резко выраженных болях во время менструаций и при особой форме полипов в толстой кишке, которые часто перерождаются в злокачественные образования (аденоматозный полипоз).

«Целебрекс» выпускается в желатиновых капсулах с концентрацией активного вещества 100, 200 или 400 мг. При длительном лечении не рекомендуется принимать больше 400 мг препарата на протяжении суток.

• Оригинальный препарат «Целебрекс» имеет высокую степень защиты от подделок — на капсулы с дозировкой 200 мг нанесены желтые полоски и число 200, с концентрацией 100 мг — голубые с числом 100, дополнительно на всех оболочках присутствует маркировка 7787
• Разнообразие форм выпуска — производитель предлагает 4 вида препарата «Целебрекс».
• Можно использовать для лечения сильных менструальных болей — назначается «Целебрекс» по 400 мг/сутки с добавлением при необходимости дополнительных 200 мг препарата в первый день

Минусы

• Высокая стоимость
• Может вызвать сокращение матки, поэтому не рекомендуется для использования в период беременности.

«Дилакса»

«Дилакса» используется для лечения ревматических заболеваний, снижения болевых ощущений, снятия воспалений. Относится к НПВС, которые избирательно угнетают ЦОГ-2. Выпускается в капсулах для приема внутрь. Активный компонент — целекоксиб.

• Препарат действует аналогично оригинальному лекарству
• Стоимость в два раза ниже, чем у оригинального препарата

Минусы

• Риск развития побочных действий большой, поэтому рекомендуется принимать препарат короткими курсами
• Содержит лактозу — возможность развития аллергических реакций у людей с ее непереносимостью.

«Аркоксиа»

Мерк Шарп энд Дом (МСД), НидерландыЦена от 250 до 2300 руб.

Препарат используется для лечения заболеваний опорно-двигательной системы — болезни Бехтерева, остеоартроза, артритов различного происхождения. Действующее вещество — этерикоксиб. Механизм действия — селективное угнетение синтеза ЦОГ-2. Лекарство выпускается в таблетках зеленого цвета с дозировкой действующего вещества 30-120 мг. Приобретается в аптеках по рецепту.

• Дозировка не требует коррекции для пожилых людей
• Подходит для лечения детей с 16-ти лет

Минусы

«Аркоксиа» может влиять на женскую способность к оплодотворению Оболочка таблеток содержит лактозу, поэтому препарат требует осторожности при назначении больным с лактазной недостаточностью Обширный список побочных эффектов

«Династат»

«Династат» выпускается в виде лиофилизиата для внутривенных или внутримышечных инъекций. Действующее вещество — парекоксиб — является ингибитором ЦОГ-2. Средство обладает сильным болеутоляющим эффектом.

• Снимает острую боль
• Сокращает потребление опиоидных анальгетиков

Минусы

• Большой список противопоказаний
• Высокая стоимость.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Денебол гель содержит рофекоксиб — нестероидный противовоспалительный препарат — высокоселективный ингибитор циклооксигеназы-2. Он обладает обезболивающим, жаропонижающим, противовоспалительным действием при местном применении. ЦОГ-2 активируется в ответ на воспалительный процесс. Это приводит к синтезу и накоплению медиаторов воспаления, в частности простагландинов Е2, что вызывает воспаление, отек и боль. Противовоспалительное действие рофекоксиба осуществляется за счет подавления синтеза простагландинов путем ингибирования ЦОГ-2.

В терапевтических концентрациях препарат не подавляет циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1). Таким образом, он не влияет на простагландины, которые синтезируются за счет активации ЦОГ-1, и вследствие этого не препятствует нормальным физиологическим процессам, связанным с ЦОГ-1 в тканях, особенно в желудке, кишечном тракте и тромбоцитах.

Льняное масло является диемульгованим препаратом и компонентом для смягчения, который входит в состав препаратов для местного применения

Льняное масло состоит из a-линолевой кислоты, которая является важной жирной кислотой для функционирования организма человека

Ментол вызывает ощущение холода и оказывает лечебный эффект в области применения, оказывает терапевтический эффект благодаря стимуляции холодовых рецепторов, стабилизируя поток ионов кальция нейронов мембран.

Метилсалицилат как рубефациент следует применять местно для лечения мышечной боли, боли в суставах и при повреждении мягких тканей. Он также оказывает болеутоляющее и противовоспалительное действие за счет своей способности стабилизировать фермент циклооксигеназы, а также вследствие превращения в активную форму — салициловую кислоту.

Фармакокинетика.

Всасывания препарата, нанесенного на кожу, в общий кровоток происходит очень медленно. Даже при нанесении большого количества рофекосибу на кожу не приводит к повышению концентрации действующего вещества в плазме крови.

Ментол после всасывания биотрансформируется в печени и выводится с мочой в виде глюкуронидов. Метилсалицилат быстро проникает в глубокие слои кожи, всасывается, гидролизуется, превращается в анион салициловой кислоты и выводится с мочой. Клиренс салицилатов в значительной степени зависит от рН мочи. Феноксиэтанол адсорбируется в незначительных количествах и выделяется почками в виде феноксиацетиловои кислоты.